肾上腺素受体阻断药2010-zhangyan

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1、1郑州大学基础医学院药理学教研室第十一章肾上腺素受体阻断药adrenoceptorblockingdrugs肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptorantagonists）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。根据药物对和受体选择性的不同，本类药物可分为受体阻断药、受体阻断药和、受体阻断药。能选择性地与α-R结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及拟肾上腺素药与α-R结合，从而产生抗肾上腺素的α效应。“肾上腺素作用的翻转”（adren

2、alinereversal）:将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。这是因为-R阻断药阻断与血管收缩有关的-R，但不影响与血管舒张有关的-R。所以肾上腺素收缩血管的作用被取消，而舒张血管的作用充分地显现出来，导致BP↓。对NA只能减弱或取消其升压反应而无翻转作用。对ISO的降压作用无影响。第一节α肾上腺素受体阻断药α受体阻断药a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用1.非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林长效类：酚苄明2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药育亨宾根据对α1α2受体选择性的不同分为三类：

3、一、非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phentolamine)[体内过程]生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。药物在体内迅速代谢，大多以无活性的代谢物由尿排出，作用维持时间短暂又称立其丁regitine，短效a受体阻断药[药理作用]1.血管舒张：外周血管阻力降低，血压下降，肺动脉压下降尤为明显。原因：①直接舒张作用；②大剂量阻断血管平滑肌的α受体。2.兴奋心脏：心率加快，收缩力增强，心输出量增加原因：①血压降低，反射性地引起交感神经兴奋；②部分由于阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体，促进末梢释放NA。3.其他：拟胆碱样作用：兴奋

4、胃肠平滑肌组胺样作用：胃酸分泌↑、皮肤潮红[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病2.静脉滴注NA外漏3.嗜铬细胞瘤：诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克：在补足血容量的基础上5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心衰6.其他：口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿[不良反应]低血压(扩血管作用);腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡（拟胆碱作用,兴奋胃肠道平滑肌);IV时,心动过速,心律失常,诱发或加剧心绞痛（反射性兴奋心脏作用）。注意事项:1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病慎用妥拉唑啉tolazoline阻断α受体作用与酚妥拉明相似，

5、但较弱；拟胆碱作用和组胺样作用较强。可用于：外周血管痉挛性疾病；NA静滴时药液外漏的治疗。不良反应与酚妥拉明相似，但发生率高。长效类，非竞争性α受体阻断药酚苄明phenoxybenzamine[体内过程]口服吸收差，局部刺激性强，主要作静脉注射。在体内环化成乙撑亚胺基才能与α受体结合，故起效慢。脂溶性高,缓慢释放,排泄慢,作用持久,一次用药,可维持3~4天[药理作用]作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。1.舒张血管、降低外周阻力：明显降血压2.心率↑:通过减压反射;阻滞突触α2－R;阻滞NE再摄取.3.有较弱的抗5-HT和抗组胺

6、作用：高浓度[临床作用]1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难[不良反应]体位性低血压、鼻塞、心悸、心律失常。哌唑嗪Prazosin药理作用:选择性a1受体阻断药对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用，扩张小A，外周阻力↓引起血压降低；扩张V，回心血量↓，加快心率作用较弱。对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用；临床应用:治疗高血压和慢性充血性心衰二、选择性a1受体阻断药为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？育亨宾(yohimbine)选择地阻断外周突触前膜的α2受体，并可通过血脑屏

7、障，进人中枢神经系统，阻断中枢α2受体。因其作用复杂，无临床应用意义，仅用作实验研究中的工具药。三、选择性a2受体阻断药第二节β肾上腺素受体阻断药分类1.按对受体的选择性分：①非选择性β受体阻断药：普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔②选择性β1受体阻断药：美托洛尔，阿替洛尔2.按有无内在拟交感活性：①无内在拟交感活性：普萘洛尔等②有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔1.β受体阻断作用（1）心血管系统：心脏：对心脏的作用是β受体阻断药最主要的作用。心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑

8、制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩，外周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少。血压：常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，应用于治疗