脂质体在抗癌药物给药系统中的研究和应用分析

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1、脂质体在抗癌药物给药系统中的研究和应用分析周舒文(常州大学江苏常州213164)【摘要】目的研究脂质体给药系统在抗癌药物中的临床应用。方法查阅大量文献资料，总结脂质体给药系统的临床效果及作用机理，发现其中的缺点和问题，寻找解决的办法。结果脂质体具有毒副作用小、临床疗效好、靶向性高的特点，但其在特殊情况下会发牛药物渗漏及不良反应，需要继续研究。结论抗癌药物脂质体给药系统己经在临床中得到了广泛应用，并且取得了良好的临床效果，虽然还存在一些不足，但随着医学、药物技术的不断发展，相关的问题定将逐一解决，给癌症患者带来福音。【关

2、键词】抗癌药物脂质体给药系统临床研究【中图分类号】R97【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2014)11-0245-01恶性肿瘤是目前世界致死率较高的疾病，并且严重威胁人类健康和牛命安全。据美国癌症协会统计仅在美国就有上白万癌症病例发牛，因癌致死的患者高达五十万人⑴。目前临床对癌症的主要治疗手段为外科手术、放射治疗、化学药物三种方法联合治疗，因此抗癌化学药物逐渐成为学术界研究的焦点。抗癌药物虽然具有较强的抗癌活性，但药物在体内的选择性较低，很难全部抵达癌症部位，并且会对机体正常细胞起到杀伤作用，对人体产牛

3、严重的毒副作用［2］。为了避免此类情况的发牛，专家学者需要开发全新的给药系统对癌症进行药物治疗，从而提高药物疗效，改善癌症患者的身体健康和生活质量。脂质体是一种由磷脂和胆固醇按照一定比例在分散系中形成的给药系统，其结构与细胞膜的双分子层结构相似，其可将水溶性和脂溶性药物包封在双分子层结构中，从而改变药物的药动学参数机体内分布特点。1脂质体抗癌药物的优势对恶性实体肿瘤进行化疗药物治疗时，传统的化疗药物在体内的分布容积均较大，为了达到临床治疗目的，通常会采用大剂量的抗癌药物⑷。抗癌药物没有选择性毒杀人体正常细胞，产生杀伤作

4、用，从而导致药物有效治疗剂量和中毒剂量之间的差距较小，药物的安全范围变窄。将化疗药物包封与脂质体内，可很好的降低抗癌药物在体内的分布容积。脂质体的粒径决定了其不能透过健康的血管内皮，降低了药物在正常组织内的含量。癌症病理状态下，病灶周围毛细血管的通透性明显下降，脂质体容易进入到病灶区域。药物通过以下三种释药途径,达到病灶区域内的靶细胞和特定的亚细胞结构中，从而起到抑制和杀灭癌细胞的治疗作用。第一，脂质体的结构与细胞膜的双分子层结构相似，可很好的与细胞的磷脂膜结构发生融合，从而释放药物进入细胞内。第二，细胞通过内吞作用，

5、将脂质体摄入到细胞内部，利用此特性可对巨噬细胞系统疾病进行药物治疗。第三，通过调节脂质体胆固醇与磷脂的比例和不同相变温度的磷脂类型，从而控制脂质体的释药过程，达到脂质微粒选择附着于癌细胞周围，当调节病灶部位温度时即可诱导引发药物释放，提高药物浓度。脂质体可突破血脑屏障，给脑部癌症的治疗带来突破。传统药物无法突破血脑屏障，抗癌药物很难达到脑组织中，传统化疗药物对脑部癌症大多无效或疗效很差。2脂质体存在的问题虽然脂质体抗癌药物在临床中已经使用多年，但其也存在相关的不良反应。脂质体导致的主要不良反应为皮肤毒性及过敏反应。常见

6、手■足综合征，其不属于抗癌药物自身药物的不良反应。原因可能是脂质体的半衰期较长，导致药物在体循环中停留吋间过长，并口沉积在皮肤中，造成局部皮肤细胞毒性⑷。该不良反应与用法用量无关，在停药后「2周便可自行缓解。脂质体是磷脂双分子层结构是热力学不稳定体系，脂质体膜会在自身药物颗粒自发情况下发生融合、沉降和聚集，导致药物的渗漏。为了避免此情况发生，目前制备脂质体工艺多采用同种电荷相排斥的原理，在磷脂内参入少量带电脂质，使脂质表面带电相互排斥,从而减少脂质体的聚集。脂质体的磷脂膜容易发生氧化水解反应。氧化是因自由基使脂质体的双

7、层脂质发生氧化，使双层膜结构的通透性增加，发生药物渗漏。可通过不含过度金属及过氧化物的高纯磷、无氧环境工艺、添加抗氧化剂等手段改善。当环境的pH、温度、缓冲液、离子强度等发生改变吋，脂质体会发生水解反应，使脂质体内的水分散失。脂质体的水解与磷脂膜的渗透有关，可利用X线衍射法使胆固醇阻止水分渗透稳定磷脂膜。3应用前景展望脂质体是一种新的药物给药系统，虽然还存在很多不足，但其靶向明确、毒副作用小、临床效果好的优点在抗癌药物中发挥了重要作用［5］。随着新技术不断研发，药物制剂研究方向已经从单一脂质体开发发展到多功能、智能化的

8、脂质体开发。随着分子生物学、细胞生物学、分子药理学等学科的发展，为脂质体研究和运用提供了理论基础。抗癌药物脂质体给药系统在临床中不断应用和发展,相信脂质体给药系统的进一步发展会给癌症患者带来福音。4结论抗癌药物脂质体给药系统已经在临床中得到了广泛应用，并且取得了良好的临床效果，虽然还存在一些不足，但随着医学、药物技术的不断发展，相