药理基础培训

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1、药理基础培训唐立荣2011.6.26抗生素的分类1.第一类是繁殖期或速效杀菌剂如青霉素类（青霉素G、氨苄西林、阿莫西林等）、头孢菌素类（头孢氨苄、头孢噻呋、头孢噻肟、头孢喹诺、头孢喹肟等），能阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，造成细胞壁的缺损，失去稳定菌体内渗透压的屏障作用，使水分不断渗入菌体内，导致菌体膨胀、解体而死。对生长旺盛（即细菌细胞壁生物合成旺盛时期）的敏感菌特别有效。对已形成细胞壁的细菌无抗菌作用，故称繁殖期杀菌剂。氟喹诺酮类抗菌药物（恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、二氟沙星等）的作用机理是抑制细菌核酸代谢而发挥杀菌作用，也属于速效杀菌剂。2.第二类是静止期或慢效

2、杀菌剂如氨基糖苷类（链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、壮观霉素、安普霉素等）、多肽类（如多粘菌素——抗敌素，维吉霉素、恩拉霉素和杆菌肽等）。主要作用于细菌蛋白质合成过程，致使合成异常的蛋白，阻碍已合成的蛋白质的释放，使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质的外漏，引起细胞死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强，故称为静止期杀菌剂。3.第三类是速效抑菌剂仅作用于分裂活跃的细菌属生长期抑菌剂：四环素类（四环素、土霉素、金霉素、强力霉素）、氯霉素类（又称酰氨醇类，如氟苯尼考、甲砜霉素）、大环内酯类（泰乐菌素、爱乐新、替米考星、阿奇霉素、红霉素、北里霉

3、素—吉他霉素等）泰妙菌素、林可霉素类作用机理：都是抑制细菌的蛋白质合成，产生快速抑菌作用，而不是杀菌作用。4.第四类是慢效抑菌剂通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖，如磺胺类及抗菌增效剂：磺胺嘧啶（SD）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺甲基异噁唑（新诺明、SMZ）、磺胺—5—甲氧嘧啶（磺胺对甲氧嘧啶、SMD）、磺胺—6—甲氧嘧啶（磺胺间甲嘧啶、SMM）、甲氧苄氨嘧啶（TMP）、二氧苄氨嘧啶（DVD）。联合用药的原则1第一类繁殖期杀菌剂和第二类静止期杀菌药，都是杀菌剂，联用用药可获得协同作用。临床上对病原菌不明的细菌性感染，常选用青霉素类与氨基苷糖类联用，第一类繁殖

4、期快速杀菌药不能与第三类速效抑菌药联用，否则将出现拮抗作用，联合用药的原则2第四类对第一类无明显影响，一般不发生拮抗，多呈现无关作用第二类与第三类联用或第二类与第四类联用，常表现为协同或相加作用。第三类与第四类合用一般为相加作用。配伍禁忌概念两种以上药物混合使用时，可能发生体外的相互作用，产生药物中和、水解、破坏、失效等理化反应，这时可能出现浑浊、沉淀、产生气体及变色等异常现象，称为配伍禁忌。一定要记住联合用药不是混合用药。抗生素的作用机制抗生素的作用主要有4种机制：（1）抑制细胞壁的形成，导致细菌细胞破裂死亡，如青霉素类和头孢菌素类等。（2）影响细胞膜的功能，如制

5、霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合，破坏细胞膜的结构。（3）干扰蛋白质的合成，通过抑制生物蛋白酶的合成来抑制微生物生长的抗生素较多，如四环素类和氯霉素类、氨基糖苷类等。（4）阻碍核酸的合成，主要通过抑制DNA或RNA的合成，抑制微生物的生长，例如氟喹诺酮类青、头孢类抗菌谱头孢类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广，对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、猪副嗜血杆菌、巴氏杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。青霉素类相近。临床一般先用。氨基糖苷类-抗菌谱主要对革兰氏阴

6、性菌有效：大肠杆菌，沙门氏菌，产气杆菌、鼻疽杆菌、嗜血杆菌、钩端螺旋体、放线菌、巴氏杆菌与支气管败血性杆菌等有效。少数对革兰氏阳性菌有效：葡萄球菌以及某些霉形体。联合用药：与青霉素类及头孢类联合用药增效，抗支原体用壮观霉素、卡那霉素；盐酸壮观霉素与林可霉素以2：1配制抗支原体；喹诺酮类品种：氟哌酸、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、恩诺沙星、盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星、甲磺酸达诺沙星、奥比沙星、左氟沙星、马波沙星。作用：抗菌谱比较广，重点对革兰氏阴性菌有效，阻断细菌分裂，不易产生抗药性。对消化道疾病、肺炎、乳房炎、子宫炎有效。对氨基糖苷类、β-内酰胺类有抗药性的细菌具有

7、高度的抗菌活性。其中马波沙星治疗呼吸道疾病比恩诺沙星强，治疗母猪无乳综合症效果好于阿莫西林加棒酸。喹诺酮类与氨基糖苷类联合使用作用相加或增效。四环素类四环素类：临床按剂量给药是抑菌剂，剂量大时杀菌作用强。品种：四环素、土霉素、金霉素、强力霉素、二甲胺四环素（米诺环素）作用：对大肠杆菌，巴氏杆菌，丹毒杆菌，链球菌，沙门氏菌，嗜血杆菌，葡萄球菌有效，其中对革兰氏阳性菌作用比对革兰氏阴性菌强。对支原体，衣原体，立克次氏体，非典型性分枝杆菌，钩端螺旋体，阿米巴原虫，附红细胞体效果好。抗菌活性：米诺环素>强力霉素>金霉素>四环素、土霉素。磺胺类磺胺类：广谱抑菌剂品种：磺胺