2016年执业药师考试《药二》抗菌药总结

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1、--分类代表药天然青霉素青霉素G口服耐青霉素V酸耐青霉甲氧西林、苯唑西半素酶林、氯唑西林、双氯合西林成广谱青氨苄西林、阿莫西林青霉素霉抗铜绿羧苄西林、哌拉西林素假单胞菌抗G-杆美西林、替莫西林。菌作用机制干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。抗菌药物总结抗菌谱+--G、G球菌及某些G杆菌感染。-多数G杆菌无效！作用特点典型不良反应天然青霉素过敏反应——严重过敏反应在各种药物中不耐酸、不耐居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病青霉素酶，抗

2、型反应。菌谱较窄。吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状加剧——病原体死亡所致。繁殖期杀菌大剂量应用青霉素脑病剂。大量应用青霉素类钠盐—高钠血症—心力衰竭。时间依赖型大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中抗菌药物毒反应。长期、大剂量用药—出现二重感染肌内注射区——周围神经炎。----第注射头孢拉定、头孢唑啉、一头孢氨苄头孢羟氨代口服苄第注射头孢呋辛、头孢替安、二头孢克洛、头孢呋辛代口服酯、头孢丙烯头孢噻肟、头孢曲第注射松、头孢他啶、头孢三哌酮代头孢克肟、头孢泊肟口服酯第四代头孢吡肟第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头

3、孢吡普其头霉素头孢西丁、头孢美唑同青霉素G+菌G-对β-内肾毒性菌酰胺酶强弱不稳定大不如第增较稳定较小一代强弱强高度稳定基本无强稳定无超广谱——超完美----同青霉素与第二代头孢菌素类相一二代适用于1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、轻、中度感染瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。三代适用于：严2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、重感染、病原未一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶明感染的经验原血症、凝血酶原时间延长。性治疗及院内3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢感染。吡肟用于肾功能不全者而

4、未调整剂量时，可出现四代用于对第脑病、肌痉挛、癫痫。三代耐药的G-4.抗生素相关性腹泻、二重感染。杆菌引起的重5双硫仑样反应症感染。头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用繁殖期杀菌剂。含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，时间依赖型抗菌药物时间依赖型—1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休----他类β-内亚胺培南、美罗培酰碳青霉南、胺烯类帕尼培南、厄他培南类抗菌单酰胺氨曲南药氨基糖苷类的替代菌素类物品。氧头孢拉氧头孢烯类氟氧头孢氨基糖苷类链霉

5、素、庆大霉素、抗菌药物妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。抗菌药物总结似，特点：对大多数超广—每日分次给谱β-内酰胺酶稳定，且药。抗厌氧菌作用强。+-抗菌谱最广——G菌、G菌、需氧菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶高度稳定。窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌抗菌谱广——多种-G菌及厌氧菌。对β-内酰胺酶稳定。抑制细菌蛋白质合成。抗菌谱广，除链霉素外对葡对繁殖期和静起始阶段，与细菌核糖萄球菌属、需氧G-杆菌均有止期的细菌均体30S亚基结合，抑制良好抗菌作用，多数对铜绿有杀菌作用

6、始动复合物形成；假单胞菌亦具抗菌活性；对对G+球菌和G-肽链延伸阶段，可使G-球菌、G+菌作用较差，但对杆菌均有明显mRNA上的密码被错金黄色葡萄球菌有较好抗菌的抗生素后效译，导致合成异常的或作用。厌氧菌无效。链霉素、应（PAE）无功能的蛋白质；阿米卡星——结核等分枝杆在碱性环境中在终止阶段，可阻碍菌。抗菌作用增强。已合成的肽链释放，还胃肠道吸收差，可阻止70S核糖体解用于治疗全身离。浓度依赖型性感染时必须注射给药----克。2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、

7、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。警惕发生“双硫仑样”反应1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。4.过敏反应——皮疹、发

8、热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。口诀耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。----第一代红霉素第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；大环内酯第三代泰利霉素类抗菌药物总结与细菌核糖体的50SG+球菌、G-球菌、部分G-杆菌亚基结合，竞争性阻断（如流感嗜血杆菌、百日咳了肽链延