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1、第一章神经与中枢系统疾病用药第一节镇静与催眠药巴比妥类苯巴比妥苯二氮卓类地西泮,氟西泮,阿普唑仑,三唑仑(强),艾司唑仑(舒乐安定)其他唑吡坦,佐匹克隆,水合氯醛苯二氮卓类有抗焦虑,中枢肌松作用巴比妥类有大剂量产生麻醉作用不良反应:肌无力,宿醉,共济失调,巴比妥类史蒂文斯-约翰综合症,扎来普隆几乎无宿醉,镇静催眠药连续服用产生耐受性,习惯性,成瘾性,停药后有戒断症状,交替用药,禁止饮酒,老年人对苯二氮卓类的敏感性和宿醉现象苯二氮卓作用机制:通过增强γ–氨基丁酸(GABA)的抑制作用实现,使氯离子通道开放,氯离子增多用药监护:睡眠状态选择用药入睡困难者艾司唑仑或扎来普隆焦虑型,夜间醒来次数较多
2、或早醒者氟西泮或三唑仑由精神紧张,情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠氯美扎酮自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神失调所致失眠谷维素睡眠时间短,夜间易醒,早醒者夸西泮伴忧郁早醒的患者,使用催眠药无效可联合使用抗抑郁药阿米替林和多塞平老年失眠者10%水合氯醛偶发性失眠者唑吡坦第二节抗癫痫药巴比妥类苯巴比妥,异戊巴比妥,扑米酮苯二氮卓类地西泮,氯硝西泮,硝西泮乙内酰脲类苯妥英钠二苯并杂卓类卡马西平,奥卡西平γ氨基丁酸类似物加巴喷丁,氨己烯酸脂肪酸类丙戊酸钠作用机制:1.增强脑内GABA-A受体功能 2.作用于电压依赖型钠离子通道 3.作用于T-型电压依赖型钙离子通道典型不良反应:1.巴比
3、妥类:嗜睡,肌无力,宿醉 2.苯妥英钠:眼球震颤,共济失调,齿龈增生浓度超过20μg/ml时出现眼球震颤浓度超过30μg/ml时出现共济失调浓度超过40μg/ml时出现嗜睡,昏迷严重不良反应3卡马西平:史蒂文斯-约翰综合症4丙戊酸钠:肝毒性用药监护:1.剂量从小量开始,根据血浆半衰期确定给药次数,长期用药,减药要缓慢2.依据癫痫发作类型选择用药31发作类型首选药物部分性发作卡马西平,拉莫三嗪,奥卡西平,丙戊酸钠,托吡酯全身性发作强直阵挛性发作(大发作)卡马西平,拉莫三嗪,丙戊酸钠,托吡酯失神发作(小发作)乙琥胺,丙戊酸钠肌阵挛发作丙戊酸钠非典型失神,失张力和强直发作(儿童)丙戊酸钠
4、,拉莫三嗪,氯硝西泮癫痫持续状态首选注射地西泮先兆子痫首选硫酸镁,解毒时用葡萄糖酸钙主要药品:1.卡马西平:癫痫,躁狂症,三叉神经痛 2.苯妥英钠:癫痫,三叉神经痛,洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 第三节抗抑郁药三环类非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂阿米替林,丙咪嗪,多塞平,氯米帕明(氯丙咪嗪二苯并杂卓类)四环类选择性NA再摄取抑制剂:马普替林选择性5-羟色胺再摄取制剂帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟西汀单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)文拉法辛,度洛西汀去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSA)米氮平典型不良反应:三环类,四
5、环类抗胆碱作用.用药监护:用药个体化,切忌频繁换药,尽可能单一用药 换用抗抑郁药需谨慎,氟西汀停药5周才能换单胺氧化酶抑制剂,单胺氧化酶抑制剂停用2周才能用5-羟色胺再摄取制剂第四节脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦乙酰胆碱(Ach)酯酶抑制剂多奈哌齐,利斯的明,石杉碱甲其他类胞磷胆碱钠,艾地苯醌,银杏叶提取物老年性痴呆(阿尔次海默病):多奈哌齐,石杉碱甲吡拉西坦:改善记忆减退 银杏叶提取物:改善脑血液循环障碍胆碱(Ach)酯酶抑制剂:癫痫慎用,Ach增多,心脏抑制,心动过缓慎用第五节镇痛药阿片生物碱吗啡,可待因,罂粟碱半合成吗啡双氢可待因,丁丙诺
6、啡,氢吗啡酮,羟考酮合成阿片类哌替啶,芬太尼,舒分太尼,阿分太尼,美沙酮,右丙氧芬,左啡诺,布托啡诺,喷他佐辛,非那佐辛其他纳洛酮,纳曲酮,曲马多,布桂嗪31作用特点:1.镇痛:抑制兴奋性神经的冲动传递,发挥竞争性抑制作用 2.止泻:通过局部与中枢作用,改变肠道蠕动功能 3.镇咳:抑制延髓和桥脑的咳嗽反射中枢起镇咳作用阿片类镇痛药临床应用弱阿片:可待因,双氢可待因,主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗强阿片:吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及到重度癌性疼痛、慢性疼能的治疗典型不良反应:1.呼吸抑制、支气管痉挛(诱发哮喘)2.瞳孔缩小(针尖样,中毒)
7、,黄视,中毒用纳洛酮或烯丙吗啡 3.依赖性4抗利尿作用:吗啡最明显5.哌替啶禁与单胺氧化酶抑制剂合用用药监护:1.分娩镇痛禁用吗啡,可以用哌替啶,哌替啶人工冬眠合剂(与氯丙嗪、异丙嗪) 2.按时给药而不是按需给药 轻度疼痛选非甾体抗火药,中度疼痛选弱阿片类药,重度疼痛选强阿片类药 3.吗啡禁用支气管哮喘,吗啡、哌替啶可用于心源性哮喘,吗啡与阿托品合用于内脏绞痛主要药品:药品