2016年执业药师考试《药二》抗菌药总结材料

《2016年执业药师考试《药二》抗菌药总结材料》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、实用文档分类代表药作用机制抗菌谱作用特点典型不良反应天然青霉素青霉素G干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。　多数G-杆菌无效！天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。繁殖期杀菌剂。时间依赖型抗菌药物过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状加剧——病原体死亡所致。大剂量应用青霉素脑病大量应用青霉素类钠盐—高钠血症—心力衰竭。大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾

2、中毒反应。长期、大剂量用药—出现二重感染肌内注射区——周围神经炎。半合成青霉素口服耐酸青霉素V耐青霉素酶甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林广谱青霉素氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌羧苄西林、哌拉西林抗G-杆菌美西林、替莫西林。第一代注射头孢拉定、头孢唑啉、同青霉素G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性一二代适用于轻、中度感染三代适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。四代用于1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。　　2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶

3、原时间延长。　　3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。文案大全实用文档对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。繁殖期杀菌剂。时间依赖型抗菌药物　　4.抗生素相关性腹泻、二重感染。5双硫仑样反应　　头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后5～7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，口服头孢氨苄头孢羟氨苄强弱不稳定大第二代注射头孢呋辛、头孢替安、不如第一代增强较稳定较小口服头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯第三代注射头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌

4、酮弱强高度稳定基本无口服头孢克肟、头孢泊肟酯第四代头孢吡肟强稳定无第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普超广谱——超完美其他β-内酰胺类抗菌药物头霉素类头孢西丁、头孢美唑同青霉素与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。时间依赖型——每日分次给药。　　　　1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。　　2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。　　3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍

5、或癫痫发作。警惕发生“双硫仑样”反应碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶高度稳定。单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌文案大全实用文档氧头孢烯类拉氧头孢氟氧头孢抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。对β-内酰胺酶稳定。氨基糖苷类抗菌药物链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。抑制细菌蛋白质合成。起始阶段，与细菌核糖体30S亚基结合，抑制始动复合物形成；肽链延伸阶段，可使mRNA上的密码被错译，导致合成异

6、常的或无功能的蛋白质；　在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；对G-球菌、G+菌作用较差，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星——结核等分枝杆菌。浓度依赖型对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减

7、退甚至耳聋。　　2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。　　3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。　　4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。　　口诀耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。第一代红霉素G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（　低浓度时为抑菌剂，高浓度时杀菌。1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生