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1、小鼠灌胃体积灌胃给药广藿香酮在小鼠体内的药代动力学研究导读：就爱阅读网友为您分享以下“灌胃给药广藿香酮在小鼠体内的药代动力学研究”的资讯，希望对您有所帮助，感谢您对92to.com的支持!灌胃给药广藿香酮在小鼠体内的药代动力学研究本节探讨灌胃给予小鼠高中低三个剂量的广藿香酮的体内药代动力学过程，采用DAS2.1.1药物代谢动力学软件中的智能化分析计算主要药代动力学参数。1.实验材料1.1试验对象SPF级健康的昆明种（KM)小鼠，体重为20?22g,磁性各半，随机分组。由广州液的紀制精密称取广游否酮标准二0.1g,n100mL界丨丨I：瓶中，加乙脑济解并定括刻度，5摇匀
2、，即得广溝吞酮对照品洛液（1mg/mL),‘ft4°C冰筘保存，临叩前取出，放辑丨’4(温后取用。分别精密吸取上述溶液0.01mL.0.05mL、0.1mL、0.2mL、0.3mL、0.4mL、0.5mL、1mL及2mL至50inL容量瓶中，加乙腈定容至刻度，摇勻，制成不同浓度的广藿香酮标准品溶液（0.2、1.别对应一个时间点）,实验前禁食12h，不禁水。按单剂量80mg/kg(高剂量)和40mg/kg(低剂量）分别灌胃给予小鼠广藿香酮溶液，高剂量于给药后2，5，10，15，20，25，30,35，40,60，90,120，150，180，240min从每只小鼠的眼眶
3、内静脉采血约0.5mL，中剂量于给药后2,5，10，15,20，25，30，35，40，60，90,120,150，180min从每只小鼠的眼眶内静脉采血约0.5889.4、825745.4,比列接近2:1，呈线性关系。由此可见峰浓度Cmax和血药浓度-曲线下面积AUC与给药剂量均成正比，基本符合Doseproportionality，即符合线性剂量关系。3.5.2广藿香酮在小鼠体内过程属于快速处置过程5实验结果可见，髙、低剂量组的消除半衰期tl/2分别为53.306、51.963min，平均驻留时间MRT(O-oo)分别为74.705、71.097min,血药浓度迅
4、速下降，在180min时广蟹香酮的血药浓度已降至Cmax的10%以下，高、低剂量组分别在240rnin、180min后已监测不到广藿香酮的血药浓度。实验结果提示，广藿香酮在小鼠体内过程属于快速处置过程。3.5.3广藿香酮口服吸收迅速广疆香酮口服达峰时间较短，高、低剂量组Tmax均为25min，实验结果提示广酮口服吸收快，起效迅速。1.实验方法生物利用度（bioavailability，F)是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，是评价药品质量的重要标准。用非血管途径给药（如口服，po.)的药-时曲线下的面积（areaunderconcentration-timec
5、urve，AUC)与该药参比制剂如静注（i.v.)给药后的比值，以吸收百分率表示。5计算公式为：F%=(AUCora
6、XDosei.v.)/(AUCi.v.xDoseoral)>:100%，AUCoral：灌胃给药后的曲线下面积AUCi.v：注射给药后的曲线下面积Doseoral：灌胃给药剂量Dosei.v.：注射给药的剂量。2.实验结果两个灌胃剂量与注射给药剂量相对应的生物利用度如表4-10所示，平均的生物利用度为84.9%,绝对生物利用度以口服和注射40mg/kg计为76.67%。3.小结与讨论广藿香酮在小鼠体内的平均绝对生物利用度为84.9%，但由在相同给药剂量
7、下换算得到的生物利用度最为准确，故选择口服40mg/kg与静脉注射40mg/kg所得AUC计算得到的参数作为广藿香酮在小鼠体内的绝对生物利用度，即76.67%。实验结果提示广_香酮在小鼠体内的口服度吸收较为理想。而在10mg/kg的静脉注射计量中，绝对生物利用度达到114.98%和108.89%，超出了100%,可能是由于小鼠生物体个体差5异较大，以及小剂量在操作过程中误差太大所致。百度搜索“就爱阅读”,专业资料,生活学习,尽在就爱阅读网92to.com,您的在线图书馆百度搜索“就爱阅读”,专业资料、生活学习,尽在就爱阅读网92to.com,您的在线图书馆!5
