β-内酰胺类抗生素PPT课件

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1、β-内酰胺类抗生素分类及基本结构青霉素类头孢菌素类其他β-内酰胺类6-APA7-ACA青霉素类头孢菌素类β-内酰胺类抗生素抗菌机制抑制胞壁粘肽合成,造成细胞壁缺损-作用靶位细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（penicillinbindingprotein,PBPs）-PBPs是转肽酶、羧肽酶等,参与粘肽合成。-β-内酰胺类抗生素可选择性与PBPs结合，阻碍粘肽的交叉联结，造成细胞壁缺损。触发细菌自溶酶活性β-内酰胺类可取消自溶酶的抑制作用最终导致细菌破裂死亡.细菌对β-内酰胺类耐药机制细菌产生β-内酰胺酶-水解β-内酰胺环PBPs对药物的亲和力降低-如耐甲氧西林

2、金黄色葡萄球菌(methicillinresistantstaphylococcusaureus,MRSA)药物不能在作用部位达到有效浓度-细菌外膜的通透性下降-细菌启动主动泵出系统。缺乏自溶酶青霉素类（Penicillins）天然青霉素：青霉素G半合成青霉素：-耐酸青霉素:如青霉素V和苯氧乙基青霉素-耐酶青霉素：苯唑青霉素类如苯唑西林、氯唑西林、双氯西林等-广谱青霉素：氨苄西林、羟氨苄西林、-抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌拉西林等青霉素G（PenicillinG）体内过程吸收：-青霉素遇酸易被分解，口服吸收差分布：-主要在细胞外

3、液，广泛分布于关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、胎盘等。但房水与脑脊液含量较低。排泄：-青霉素几乎全部以原形迅速经尿排泄，约10％经肾小球过滤，90％经肾小管分泌-丙磺舒与青霉素竞争肾小管分泌通道，两药合用能提高青霉素血药浓度，延长其半衰期。抗菌谱临床应用Ｇ＋菌感染的首选药：-扁桃体炎、肺炎、支气管肺炎、疖、痈、脓肿等的首选药。-破伤风、白喉炭疽病的首选药，但必须抗毒素合用以中和细菌的外毒素。草绿色链球菌性心内膜炎的首选药：使用大剂量并与链霉素或庆大霉素联合使用。梅毒、淋病等性病的首选药：放线菌病的首选药（以色列放线菌感染）。不良反应过敏反应局部疼痛硬结中枢激

4、惹作用鞘内注射超过2万单位或大剂量静脉注射，可引起腱反射亢进、肌肉痉挛、昏迷等，称青霉素脑病。赫氏反应青霉素治疗梅毒时可出现寒战、发热、头疼和梅毒症状加重的现象青霉素过敏反应过敏反应-皮肤过敏反应：包括荨麻疹、皮炎、药疹等-过敏休克：发生率为5-10人/10万人，表现为：喉头水肿、肺水肿、发绀、呼吸循环衰竭、昏迷，抢救不及时死亡。过敏反应预防：-详细询问病史-青霉素皮肤过敏试验-注射后观察20分钟抢救：-首选肾上腺素：-必要时用氢化可的松、抗组胺药、呼吸兴奋药或吸氧等。半合成青霉素——耐酸青霉素药物苯氧青霉素类—青霉素V、非奈西林等特点-耐酸，不耐酶-抗菌谱

5、与青霉素G相似，抗菌作用较弱半合成青霉素——耐酶青霉素药物：-甲氧西林（methicillin）-苯唑青霉素类苯唑西林（Oxacillin)，氯唑西林(cloxaciliin)，双氯西林（dicloxacillin）-萘夫西林（乙氧萘青霉素）特点：-耐酸、耐酶（对产酶耐药菌有效）-抗菌谱与青霉素G相似，但抗菌作用较弱。应用用于耐药菌引起的各种感染不良反应除过敏反应外，少数患者口服后可出现胃肠道反应。半合成青霉素——广谱青霉素药物-氨苄西林(ampicillin)-羟氨苄西林(amoxycillin，阿莫西林)特点：-耐酸，不耐酶-抗菌谱广，对G+菌、G-菌均

6、有效，对G+菌作用小于青霉素G；对厌氧菌有一定作用；但对铜绿假单胞菌无效。应用-主要用于伤寒、副伤寒、革兰阴性杆菌败血症、肺部、尿路及胆道感染。不良反应轻微胃肠反应、过敏反应，少数人血转氨酶升高，二重感染半合成青霉素——抗铜绿假单胞菌广谱青霉素药物羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)、呋苄西林(furbenicillin)、哌拉西林(piperacillin)等特点：-不耐酸，不耐酶-抗菌谱广，对G+菌、G-菌均有效，包括铜绿假单胞菌。应用：主要用于全身性绿脓杆菌感染，亦可用于其他敏感菌引起的严重感染。不良反应偶见过敏反

7、应、少数病人的血清转氨酶升高头孢菌素类(cephalosporins)特点：抗菌谱广、杀菌力强、耐酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少等优点。分类根据其抗菌作用特点及临床应用不同，可分为三代头孢菌素：第一代头孢菌素药物：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定。特点：-抗菌谱：对G+菌有效，包括产青霉素酶的金葡菌，作用弱于青霉素G；对部分G-菌有效。-对β-内酰胺酶稳定，但稳定性较差-对肾脏有一定毒性应用-口服用于轻中度呼吸道，尿路感染-耐药金葡菌感染第二代头孢菌素药物：头孢孟多，头孢呋新，头孢西丁特点：-抗菌谱：对G+菌作用<第1代头孢菌素，对G-菌作用较强，

8、但对绿脓杆菌无效。-对β-内酰胺酶稳定，>第1代头孢