药理学 抗心率失常

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1、第21章抗心律失常药Antiarrhythmicdrug第一节　心肌电生理及心律失常发生机制心脏传导系统正常心肌电生理心肌细胞膜电位变化及形成机制快反应和慢反应电活动膜反应性和传导速度有效不应期心律失常的形成机制（3）心肌细胞分类1、根据0期除极速度分快反应细胞：心房肌、心室肌、蒲氏纤维慢反应细胞：窦房结、房室结、结区细胞2、根据4期自动除极特征分非自律细胞：心房肌、心室肌、结区细胞自律细胞：蒲氏纤维、窦房结、房室结正常心肌电生理心肌细胞膜电位变化及形成机制Membranepotential(140mmol/L)(4mmol/L)膜电位(mV)心室窦房结心电图心脏快、慢反应

2、细胞动作电位及心电图Na+K+,Cl-Ca++,Na+,K+K+Na+Ca++P-R间期P-R段Q-T间期快反应和慢反应电活动快反应：膜电位大，除极速率快，传导速度快，如心工作肌和传导系统细胞，除极由Na+内流所促成。慢反应：膜电位小，除极慢，传导也慢，如窦房结，房室结细胞，除极由Ca2+内流所促成。膜反应性心律失常发生机制心律失常（cardiacarrhythmias）：心动频率和节律异常分类：（按速度）缓慢型心律失常快速型心律失常心律失常窦性心律失常异位心律｛分类：（按电生理学机制）冲动形成障碍冲动传导障碍自律性异常后除极和触发活动｛｛单纯性传导障碍折返激动折返激动定义：

3、一个冲动经环形通路返回至起源部位，并再次激动传播的现象。类型：解剖性环行通路功能性环行通路｛窦房结附近→房颤，房扑房室结异常侧支→预激综合征心室壁三角形→室颤，室速等第二节　抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类降低自律性减少后除极和触发活动改变传导性，取消折返延长不应期取消折返｛绝对延长ERP相对延长ERP使相邻细胞ERP均一化早后除极(EAD)晚后除极(DAD)后除极与触发活动原因：低K+引起复极↑或最大舒张电位↓，从而引起Ca2+内流↑,膜电位不稳。原因：钙超载→Na+短暂内流，多为强心苷中毒、心肌缺血、儿茶酚胺等引起。治疗：补K+、促进复极(利多卡因)、钙拮抗剂等。治

4、疗：钙拮抗剂或钠拮抗剂。抗心律失常药分类：I类：钠通道拮抗剂：IA:中度抑Na+内制流，抑制K+外流(奎尼丁)IB:轻度抑制Na+内流，促进K+外流(利多卡因，苯妥因钠)IC:重度抑制Na+内流，复极过程影响小(普罗帕酮)Ⅱ类：β受体阻断药：抑制交感兴奋,抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流(普奈洛尔,美托洛尔)Ⅲ类：延长动作电位时程药：抑制K+外流、Na+、Ca2+内流(胺碘酮，索他洛尔)Ⅳ类：钙拮抗剂：抑制Ca2+内流(维拉帕米)其它类：腺苷受体激活剂(腺苷)第三节常用抗心律失常药IA类—奎尼丁(quinidine)药理作用及临床应用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。自律

5、性↓传导性↓有效不应期↑对植物神经的影响→-R(-),M-R(-)广谱抗心律失常药尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性节律。奎尼丁不良反应药理作用引起的心律失常：传导阻滞→心动过缓或室性早博；复极过长→EAD→多形性(尖端扭转型)室性心动过速甚至奎尼丁晕厥血压下降药物本身引起的金鸡钠反应过敏反应IB类—利多卡因(Lidocaine)药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流自律性↓↓↓↓传导性有效不应期↑相对↑｛治疗剂量高剂量｛正常心肌缺血心肌（Na+内流↓）部分除极心肌(促K+外流)(无影响)利多卡因临床应用主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室性早搏，室性心动过速

6、，心室纤颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。不良反应多与剂量过大有关中枢神经系统心血管系统苯妥英钠(phenytoinsodium)药理作用与利多卡因类似与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多IC类—普罗帕酮(Propafenone)重度抑制Na+内流，亦减少K+外流药理作用及临床应用：自律性↓传导性↓有效不应期↑-R(-)室上性及室性早搏室上性及室性心动过速预激综合征伴发心动过速或心房纤颤I

7、I类—普奈洛尔(propranolol)药理作用及临床应用：抑制交感兴奋,抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流-R(-)自律性↓传导性↓(高浓度)有效不应期↑室上性心律失常，尤其是与交感过度(+)有关的(包括室性心律失常)普奈洛尔禁忌症房室传导阻滞病窦综合症支气管哮喘慢性肺病严重心衰III类—胺碘酮(Amiodarone)药理作用及临床应用：抑抑制K+外流、Na+、Ca2+内流自律性↓传导性↓有效不应期↑T3、T4-R(-)-R(-)-R(-)房颤、房扑及室上性心动过速室性早搏、室性心动过速合并预