新型口服抗凝药物概述资料

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1、新型口服抗凝药物概述血栓栓塞性疾病室友血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的一大类疾病，主要包括脑卒中、心腔内附壁血栓形成、下肢深静脉血栓形成、肺栓塞和外周动脉血栓栓塞。抗凝治疗是抗栓的基础治疗。传统的抗凝药物有肝素、低分子肝素和华法林在血栓性疾病的治疗研究中已经得到临床证实。目前新型抗凝药物上市的口服Ⅹa因子和Ⅱa直接抑制剂，前者包括阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等，后者有达比加群。一、目前，已经上市的新型抗凝药基本信息通用名商品名生产商剂型中标价（盒）中国上市时间中国获批适应症每日用量Xa因子

2、抑制剂利伐沙班片拜瑞妥拜耳片剂10mg*5片15mg*7片364.34元619元2010年1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。10mg，1片/日，髋关节手术35天；膝关节手术12天2.用于治疗成人DVT,降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。前三周15mg，每日两次，之后20mg每日一次3.用于非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。20mg或15mg，每日一次阿哌沙班片艾乐妥美国施贵宝＆辉瑞片剂2.5mg*10片398.87元201

3、3年4月髋部或膝部置换手术患者的血栓预防。2次/日口服依杜沙班片日本第一三共制药片剂60mg，30mg,和15mg尚未中国上市FDA及欧盟：降低非心脏瓣膜引起的房颤患者的中风及血栓风险用于治疗DVT及PE30mg,每日一次IIa抑制剂达比加群酯泰毕全勃林格殷格翰胶囊剂：0.11g*10粒0.15g*10粒172.1元218.26元2013年3月非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。每次1粒150mg每日两次一、最新发布的2017国家医保目录中，将三种新型抗凝药纳入了医保目录,但并非所有

4、适应症都纳入医保报销范围，具体内容如下：药品分类代码药品分类编号药品名称剂型备注XB01AE直接凝血酶抑制剂乙类187达比加群酯口服常释剂型限华法林治疗控制不良或出血高危的非瓣膜性房颤患者XB01AF直接Xa因子抑制剂乙类188阿哌沙班口服常释剂型限下肢关节置换手术患者乙类190利伐沙班口服常释剂型限华法林治疗控制不良或出血高危的非瓣膜性房颤患者；下肢关节置换手术患者二、与传统抗凝药比较，新型口服抗凝剂的优、劣势1.与华法林相比：新型口服抗凝药的作用机制、、临床用药处方等方面与华法林存在很大差异

5、，各有优劣，具体内容如下表所示：表：新型口服抗凝药与华法林特点对比特征参数达比加群利伐沙班阿哌沙班依杜沙班华法林抗凝作用机制作用方式直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子直接抑制凝血因子维生素K拮抗剂作用靶点凝血因子IIa凝血因子Xa凝血因子Xa凝血因子Xa凝血因子II、X、Ⅶ、Ⅸ其他位点无无无无蛋白C，S，Z（促凝）实验室监测指标无需特殊监测无需特殊监测无需特殊监测无需特殊监测监测INR药物代谢特征达峰时间1.25-3h2-4h3-4h3-4h4h生物利用度3%-7%剂量依赖性(66

6、%)50%60%99%-100%半衰期12-17h5-9h12h9-11h20-60h清除途径尿液80%尿液66%；粪便28%肾脏27%；粪便25%主要经肾脏尿液：92%临床用药处方常规剂量150mg/次,2次/d20mg/次,1次/d5mg/次,2次/d60mg/次,1次/d1-10mg/d,INR:2-3剂量调整依肾脏功能依肾脏功能不依肾脏功能依肾脏功能、体质量依INR调整特异性拮抗剂idarucizumab无无无维生素K起效最快-慢：达比加群>利伐沙班>阿哌沙班>华法林半衰期短-长：利伐沙

7、班、阿哌沙班、达比加群、华法林清除：肝功不全-使用依度沙班、华法林、达比加群、利伐沙班、肾功不全-使用阿哌沙班2.与华法林相比：非瓣膜性房颤预防卒中的适应症比较优势：1）：欧洲心脏病学大会（ESC）NOACs与华法林在预防卒中方面的效果类似，但是在绝对颅内出血风险方面，利伐沙班等NOACs更加安全，颅内出血的风险更低。达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班、依杜沙班均可以用于房颤患者，但目前仅前两者在中国获批房颤适应证。2）：不用监测，不受食物的影响，使用方便。劣势：1）：价格昂贵，患者经济负担重。2）

8、：半衰期显著缩短，停服或漏服会增加血栓栓塞事件风险。3）：国内尚无新型抗凝剂上市。3.与LMWH相比：主要是预防术后DVT及治疗DVT的适应症优势：1）口服给药，使用方便。2）在肯定注射抗凝药的前提下，ＡＣＣＰ－９指南基于研究证据，推荐ＮＯＡＣ阿哌沙班、利伐沙班及达比加群酯为骨科大手术后ＶＴＥ预防的一线用药，强调在有效抗凝的同时，需要兼顾患者用药的安全性及出血风险。3）idarucizumab为目前美国食品药品管理(FDA)批准唯一可用于临床的NOAC特异性拮抗剂,对达比加群具有极强的亲和性，已