新型口服抗凝药的应用

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1、新型口服抗凝药的应用心血管内科2017.09.14目录引言正文小结文献来源华法林缺点：传统口服抗凝药华法林是不可或缺的治疗和预防房颤血栓和深静脉血栓药物华法林剂量个体差异大，受多种药物和食物的影响华法林有出血危险性华法林需频繁监测INR，治疗窗窄，患者依从性较差，服用率低引言理想抗凝药的特点：口服疗效可预测治疗窗宽固定剂量无需监测与食物、药物相互作用小有特效解毒剂抗凝药物分类:新型口服抗凝药代表药物：达比加群酯利伐沙班阿哌沙班1、三种新型抗凝药的发展历程2、新型口服抗凝药与华法林的作用机制比较3、新型口服抗凝药与

2、华法林的药动学比较4、三种新型抗凝药的适应症5、新型抗凝药的药物转换6、肾功能不全患者剂量推荐7、新型抗凝药停止和重启时间8、新型抗凝药漏服或过量的处理9、出血并发症的处理正文1、三种新型抗凝药的发展历程达比加群酯2008年，德国和英国首次上市，预防关节置换患者的血栓治疗2010年，美国FDA批准用于非瓣膜房颤患者的卒中和全身栓塞预防2011年4月，澳大利亚药品管理局批准该药用于预防非瓣膜性房颤患者的卒中和系统性栓塞2013年3月，我国被批准用于成年非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防利伐沙班2008年10

3、月1日欧盟委员会许可上市,用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成2009年6月19日获得我国食品药品监督管理局批准并上市，用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成2011年7月，美国FDA批准利伐沙班用于接受择期髋、膝关节置换术的成人患者，以预防静脉血栓栓塞发生2011年11月美国批准该药可在心房颤动患者中应用，以预防卒中发生阿哌沙班2007年百时美施贵宝/辉瑞公司研发2011年5月，欧洲药品监管机构批准阿哌沙班用于预防接受择期髋关节或膝关节置换术的成年患者出现静脉血栓栓塞症

4、(VTE)事件2012年12，FDA批准阿哌沙班用于非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞的预防2、新型口服抗凝药与华法林的抗凝机制比较3、新型口服抗凝药与华法林的药动学比较项目华法林达比加群酯利伐沙班阿哌沙班前体药否是否否作用标靶维生素k凝血酶Ⅹa因子(fⅩa)Ⅹa因子(fⅩa)半衰期40h14～17h5～13h8～15h达峰时间72～96h2h2.5～4h3h生物利用度90%~95%6%66%~100%50%蛋白结合率99%35%92%~95%87%监测INR无需监测无需监测无需监测用法用量qd110/150mgq

5、d/bid20mgqd/bid5mgbid代谢排泄途径细胞色素P45080%经肾20%经胆汁66%经肾33%经胆汁25%经肾75%经胆汁药物相互作用较易发生很少发生很少发生很少发生出血干预方法或拮抗剂维生素K，FFP，PCC，重组激活因子ⅦFFP，无拮抗剂FFP，无拮抗剂:PCCFFP，无拮抗剂FFP:新鲜冰冻血浆;PCC:凝血酶原复合物浓缩物INR:国际标准化比值4.三种新型抗凝药的适应症预防非瓣膜性房颤发生卒中及系统性栓塞预防骨科关节置换术后发生血栓栓塞症治疗急性深静脉血栓ACS的二级预防？？？4.1预防房颤

6、发生卒中及系统性栓塞达比加群RE-LY证实对阵发性或永久性房颤预防卒中，达比加群酯在小剂量时其作用不劣于华法林，在较大剂量时优于华法林美国FDA于2010-10批准较大剂量达比加群酯(150mgBid)可用于预防房颤发生卒中利伐沙班ROCKET-AF证实利伐沙班在预防房颤患者发生卒中及系统性栓塞中的效应不劣于华法林，大出血危险相似，颅内出血及致命性出血则较少阿哌沙班AVERROES表明，房颤患者应用阿哌沙班，与阿司匹林相比，可以降低卒中和系统性栓塞的发生率而不增加大出血的风险ARIS-TOTLE证实与华法林比较，

7、阿哌沙班可使房颤发生卒中及系统性栓塞显著下降，出血减少，死亡率下降2014AHA/ACC/HRS房颤指南对NOACS的推荐冠心病合并房颤的长期抗栓治疗4.2预防骨科关节置换术后发生血栓栓塞症达比加群酯RE-NOVATE1，RE-NOVATE2，RE-MODEL，RE-MOBILIZE证实，达比加群在预防全髋及全膝关节成形术后发生VTE的效应优于或不劣于LMWH，而大出血发生率相似利伐沙班RECORD1-4，证实利伐沙班比依诺肝素能更好地预防术后发生VTE。其安全性相似阿哌沙班DVANCE1，2证实，阿哌沙班与依诺

8、肝素比较，可使膝关节成形术后VTE相似或减少，出血减少。ADVANCE3证实，阿哌沙班可使髋关节成形术后VTE明显减少，出血不增多4.3治疗急性深静脉血栓EINSTEIN证明利伐沙班治疗急性DVT的疗效不劣于LMWH+VKA，持续治疗的疗效明显优于安慰剂。EINSTEIN-PE表明利伐沙班治疗肺栓塞，其疗效不劣于标准疗法。4.4ACS的二级预防ATLASACS2-TIMI