抗生素类抗菌药一

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时间:2017-11-29

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1、海广范药理学教研室抗生素类抗菌药微生物细胞生物非细胞生物:病毒和亚病毒原核生物:细菌、古菌。无胞核,只有原核或拟核真核生物:真菌、单细胞藻类。有核和核膜,多种细胞器原核细胞生物1.细菌球菌杆菌螺旋菌放线菌单球菌双球菌弧菌:螺旋不满一环螺菌:2~6环螺旋体:6环以上2.支原体:无壁,能在无生命培养基上生长的最小原核细胞型微生物。肺炎支原体3.衣原体:能通过细菌滤器,在专性真核细胞内寄生,有独特生活周期的原核细胞型微生物。沙眼衣原体4.立克次体:专性细胞内寄生的原核细胞型微生物,由节肢动物传播给人。斑疹伤寒、恙虫病5.螺旋体:细长、柔软,螺旋状,运动

2、活泼。梅毒细菌(革兰染色)G+(淡紫色)G-(淡红色)β-内酰胺类抗生素β-lactamantibiotics青霉素类:窄谱、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌、抗G-头孢菌素类:一、二、三、四代非典型的β-内酰胺类头霉素类氧头孢烯类碳青霉烯类单环β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药β-内酰胺类抗生素复方制剂分类、抗菌作用机制和耐药机制抗菌机制作用靶点:黏肽合成酶——青霉素结合蛋白(PBPs)PBPs分类:大分子量(60000~140000)和小分子量(4000~5000)。与细菌形态和功能相关,维持细菌生命必需抗菌机制抑制细菌细胞壁PBPs活性,阻碍细胞壁合成,

3、使细胞壁缺损,水分渗入,菌体膨胀裂解触发细菌自溶酶,使细菌裂解溶化与PBP3第二节青霉素类抗生素青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸(6-APA)的衍生物,母核中的_内酰胺环是抗菌活性所必需,已开发众多侧链各异的人工半合成青霉素。6-APA分类天然青霉素:青霉素半合成青霉素:耐酸口服青霉素类:青霉素V耐酶青霉素类:甲氧西林,异噁唑类青霉素广谱青霉素类:阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:羧苄西林主要作用于G-杆菌青霉素类:美西林,替莫西林窄谱青霉素青霉素G(PenicillinG)第一个用于临床的抗生素结构:侧链中含有苄基,故又名苄青霉素性质:不稳

4、定(1)水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制;(2)易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用特点:不耐酸、不耐酶、窄谱【体内过程】1、吸收:不耐酸,口服吸收少,需肌注或静滴;2、分布:主要分布于细胞外液,广泛分布关节腔、浆膜腔间质液、淋巴液、中耳液及各组织,不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度;3、消除:不被代谢,几乎全部以原形从肾脏排泄,90%经肾小管分泌;因此,合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌,减慢青霉素的消除延长作用时间。【抗菌作用】青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用;敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体,属窄谱抗生素。1、

5、G+球菌:链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌(除金葡菌以外)等2、G+杆菌:白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等3、G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌;少数G-杆菌如流感杆菌与百日咳杆菌等4、螺旋体:梅毒、钩端、回归热螺旋体等5、放线菌:牛放线菌多革阳、少革阴螺旋体、放线菌临床应用各种球菌、杆菌和螺旋体的感染1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等;草绿色链球菌引起的心内膜炎;2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎;3、G+杆菌感染如白喉、

6、破伤风,但应加用相应抗毒血清以中和外毒素;4、G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎,不产酶淋球菌引起的淋病;5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热;6、放线菌病耐药机制1.产生水解酶(-内酰胺酶)窄谱酶:仅能水解青霉素或头孢菌素广谱酶:水解青霉素和头孢菌素超广谱酶:水解第三代头孢菌素和单环-内酰胺类耐药机制2.产生与青霉素结合的复合物,抑制进入菌体:大量ß-内酰胺酶与广谱青霉素和第二、三代头孢菌素迅速牢固结合后,使药物停留于细菌胞膜外间隙耐药机制3.PBPs组成和功能发生变化耐药菌株降低PBPs与β-内酰胺类亲和力耐药菌株增加PBPs合成耐药菌株

7、产生新的PBPs4.菌膜通透性改变大肠杆菌突变,使胞膜通道蛋白丢失,通透性减小铜绿假单胞菌胞壁外膜缺少非特异性孔道蛋白——对β-内酰胺类天然耐药5.自溶酶减少耐药机制【不良反应】1.过敏反应:——主要不良反应表现:药疹、血清病、过敏性休克(最严重)等罕见:嗜酸粒细胞增多症,颅内压增高机制:青霉素降解产物等致敏原所致防治:(1)询问过敏史;(2)皮试;(3)专用注射器,药物新鲜配制;(4)避免饥饿时注射或局部用药;(5)作好抢救准备——首选肾上腺素皮试注意事项:1.第一次用药需作皮试;2.更换批号需重作皮试;3.停药3天以上重作皮试;4.皮试阳性者

8、禁用青霉素抢救原则:1.争分夺秒,头低仰卧位;2.立即于上臂皮下或肌内注射肾上腺素0.5-1.0mg,必要时重复应用;3.必要时静脉注射

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