抗菌药物概述及抗生素

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1、抗菌药物概述（徐州医科大学）第一节、化学治疗的概念21、抗菌药物定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括：抗生素和人工合成药物。抗生素(antibiotics)：指由生物包括微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物的有机物质。3一、名词术语(1)定义：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及癌细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。包括：抗微生物药(antimiczobialdrug)抗寄生虫药(antiparasit

2、icdrug)抗癌药(anticancerdrug)(2)机体、抗菌药物和病原微生物的关系2.化学治疗(chemotherapy,化疗)4药物机体防治作用与不良反应药效学药动学吸收、分布、代谢、排泄5病原微生物抗微生物药抗菌作用耐药性抗病能力致病作用不良反应体内过程机体63.抗菌谱(antibacterialspectrum)窄谱抗菌药与广谱抗菌药4.抗菌活性抑菌药（bacteriostaticdrugs）杀菌药（bactericidaldrugs）最低抑菌浓度（MIC）与最低杀菌浓度（MBC）75.抗生素后效应（postantibioticeffect,PAE)将细菌暴露于高于MIC

3、的某种抗菌药物后，再去除抗菌药物后的一定时间内，细菌繁殖不能恢复正常的现象6.首次接触效应（firstexposeeffect）抗菌药物在首次接触细菌时具有强大的抗菌作用，再度接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种明显的效应，需要像个相当长时间以后才会再起作用。8二、理想的抗病原微生物药物特性1、对治病微生物高度毒性、对宿主无毒或低毒。9评价指标化疗指数(chemotherapeuticindex)LD50/ED50或安全指数(safetyindex)LD5/ED95临床价值↑药物治疗效果↑对机体的毒性↓指数↑2.细菌对其不易产生耐药性。3.具有优良的药动学特点，最好为速效、

4、长效、强效的药物。4.性状稳定，不易被酸、碱、光、热及酶等破坏。5.使用方便，价格低廉。10本篇所学抗微生物药物青霉素头孢烯类头孢菌素类头霉烯类ß-内酰胺类碳青霉烯类单环ß-内酰胺类ß-内酰胺抑制剂及复方制剂氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类抗生素四环素类氯霉素类利福霉素类抗结核药物多肽类抗微生物药物其他抗菌药喹诺酮类硝咪唑类合成抗菌药磺胺类呋喃类抗真菌药物11第二节、抗菌作用机制12细菌结构与抗菌药作用部位131.抑制细胞壁的合成2.影响胞浆膜通透性3．抑制蛋白质合成4.抑制核酸合成5.影响叶酸代谢14N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶PBPsN-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽五肽复合

5、物脂载体二糖复合物15——抑制细菌细胞壁的合成——胞浆内胞浆膜细胞膜外万古霉素↓-内酰胺类↓——影响胞浆膜通透性——16多粘菌素两性霉素抗真菌药→与G-菌胞浆膜脂多糖结合→与真菌胞浆膜固醇类结合谷氨酸食物+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸一碳单位(PABA)核酸合成17——影响叶酸代谢——↑磺胺↑甲氧苄啶喹诺酮类抑制DNA螺旋酶及拓扑异构酶Ⅳ→复制受阻→DNA合成↓利福平抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓——抑制核酸合成——18氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类︱抑制细菌蛋白质合成︱19氨基苷类→影响蛋白质合成

6、全过程四环素类→通过与30S核糖体亚基结合氯霉素类林可霉素类通过与50S核糖体亚基结合大环内酯类20抗菌药物作用机制作用部位抗菌药物抑制细胞壁合成β内酰胺类、万古霉素、异烟肼干扰胞浆膜的功能多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、抑制蛋白质合成四环素类、氯霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类、林可霉素类抑制核酸合成喹诺酮类、利福平影响叶酸代谢磺胺类21第三节、耐药性(resistance)22耐药性细菌对药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗效低或无效。分天然耐药和获得耐药交叉耐药（crossresistence）指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药性后，对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性。23耐

7、药机制1、产生灭活酶（1）水解酶（2）合成酶2、药物靶点改变或被保护3、药物积聚减少4、其他（1）改变代谢途径（2）牵制机制（trappingmechanism）（3）形成细菌生物被膜24细菌对抗菌药物的耐药性种类1、天然耐药性：即染色体介导的耐药性2、获得耐药性：通常由质粒介导，易于传播转化受体菌直接摄入外源性DNA或质粒转导通过噬菌体传导耐药基因接合菌间通过菌毛直接传递25第四节抗菌药物应用的基本原则26药物的合理应用原则一、抗菌药物的治疗