盐酸帕罗西汀片说明书

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1、盐酸帕罗西汀片说明书【药品名称】通用名：盐酸帕罗西汀片英文名：ParoxetineHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanPaluoxitingPian本品主要成分为盐酸帕罗西汀，其化学名称为：(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-{[3’，4’-(亚甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐半水物。分子式：C19H20FNO3.HCL.1/2H2O分子量：374.84【性状】：本品为薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。【药理毒理】药理作用本品属抗抑郁症药，为强效、高选择性5-羟色胺再

2、摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度升高，增强中枢5-羟色胺神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，与毒蕈碱1、2受体或肾上腺素受体，多巴胺2受体，5-羟色胺1、2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶也没有抑制作用。毒理研究遗传毒性：帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。生殖毒性：给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m计算，是治疗抑郁症临床推荐剂量的2.9倍)，大鼠的受孕率下降。在2到

3、52周的毒性研究中，发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤（50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡，25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩）。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的9.7和2.2倍)，未显示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，该作用发生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。致癌性：在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致

4、癌性研究中，小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天和20mg/kg/天(以mg/m计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的2.4和3.9倍)，结果高剂量组雄性大鼠网状细胞瘤显著增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴网状内皮细胞瘤随剂量递增。雌性大鼠不受影响。尽管在小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加，但没有药物相关的肿瘤小鼠数量的增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。依赖性：目前没有有关帕罗西汀动物或人的滥用、耐受或躯体依赖的系统研究资料。【药代动力学】本品口服后易

5、吸收，不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀，T1/2Ke为19.74小时，血药浓度达峰时间为5.30小时，峰浓度为31.01ng/ml，AUC(0-Tn)为727.93ng/ml*h，AUC(0-inf)为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐酸帕罗西汀30mg，大都10天能达到稳态，血药浓度达峰时间为5.2小时，峰浓度为61.7ng/ml，血浆蛋白结合率为95%，分布到各组织器官，包括中枢神经系统。本品清除半衰期通常为24小时。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代

6、谢产物形式从尿中排出，少量由粪便排泄。【适应症】治疗各种类型的抑郁症。包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状：乏力，睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。治疗疗效满意后，继续服用本品可防止抑郁症的复发。【用法用量】口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。成年人抑郁症和社交恐怖症/社交焦虑症：一般剂量为每日20mg。服用2-3周后根据病人的反应，每周以10mg量递增。每日最大量可达50mg，应遵医嘱。强迫性神经症：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日20mg，每周以10mg量递增。

7、每日最大剂量可达60mg。惊恐障碍：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日10mg，根据病人的反应，每周以10mg量递增，每日最大剂量可达50mg。惊恐障碍治疗早期其症状有可能加重，故初始剂量为10mg。与所有的抗抑郁药一样，治疗期间应根据病情调整剂量。病人应治疗足够长时间以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月，强迫性神经症和惊恐障碍所需维持治疗的时间更长。停药方法与其它精神科药物相似，需逐渐减量，不宜骤停。老人老人服用本品后，其血药浓度较成人高，为慎重起见，初始剂量宜酌减，每日最大剂量不宜超过40mg

8、。儿童因本品对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，故不推荐儿童使用。肾/肝功损害由于严重肾功能损害(肌酐清除率〈30ml/分或更严重肝功能损害〉的病人，服用本品后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg，如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。【不良反应】据文献资料报道盐酸帕罗西汀临床对照研究观察到的主要不良反应为中枢神经系统：嗜睡、失眠、激动、震颤、焦虑、头晕；胃肠道系统包括便秘、恶心、腹