32 咀嚼胶释药系统

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1、咀嚼胶释药系统黄胜炎人们自古以来就享用咀嚼胶。1000年前，玛雅印第安人咀嚼人心果树上的树脂（糖胶树胶），用以清洁牙齿和清新呼气。1848年首次出现咀嚼胶商品。1928年，第一个含乙酰水杨酸治疗用咀嚼胶Aspergum上市，然而一直未被人们广泛认同。直到1978年上市了烟碱咀嚼胶后，咀嚼胶才成为释药系统。当今，咀嚼胶释药系统在国外已被人们普遍接受，尤其是用于戒烟。所有销售烟碱产品的药品大供应商均经销咀嚼胶制剂。而且，咀嚼胶在牙齿保健起到重要作用，含氟或尿素的咀嚼胶畅销全球。1咀嚼胶的特点1.1服用方便许多儿童难以吞咽片剂。为克服之，研究人员制备了液

2、体制剂，然而服用液体制剂会出现某些不便。咀嚼胶易被儿童接受，较液体制剂储存方便，不会受微生物污染。吞咽片剂困难的患者显然服用咀嚼胶有利，恶心的患者也乐意选用咀嚼胶。咀嚼胶给药不需用水送服，非常方便。服药时不受时间和地点影响，改善患者的顺应性。1.2起效快药物通过颊粘膜吸收后经颈静脉直接进入全身性血液循环，故全身性作用起效快。咀嚼胶制剂是通过颊粘膜吸收的较佳释药系统。咀嚼胶释药起效快的特性特别适于治疗疼痛、偏头痛、过敏、恶心、消化不良、咳嗽/感冒和晕动症等许多疾患。其10～20分钟的咀嚼时间，大多数药物保留在口内足以让口腔颊粘膜对其充分吸收。譬如，烟

3、碱的颊粘膜吸收率估计为65％～80％，意味着烟碱咀嚼胶作用非常快。而且烟碱口服制剂的肝脏首过代谢为80％，烟碱制成咀嚼胶可可大大降低，且可减少药物的不良反应。药物咀嚼胶即使不能通过颊粘膜吸收起效也较片剂快。这是因为咀嚼胶中的药物吞咽和通过胃肠道吸收在达到胃内前就溶于或混悬于唾液中，使其更易吸收，而普通片的崩解和药物溶出延缓了其吸收。表1列出了一些片剂和药液的相对Tmax值。表1一些片剂和药液的相对Tmax值药名Tmax药液（h）Tmax片剂（h）酮洛芬0.25*0.5*交沙霉素0.39±0.081.03±0.58双氢麦角胺0.5±0.041.15±

4、0.21司来吉兰0.6±0.140.9±0.38氧氟沙星0.8±0.41.6±0.6重酒石酸普拉马林1.03±0.231.61±0.38*平均值1.3不良反应小药物通过颊粘膜吸收，可避免肝脏的首过代谢，因而提高了药物生物利用度。由此可见，相同的疗效可用较小的剂量，因而不良反应可相应减少。而且，用药剂量小，还可减少与其它药物的相互作用。控释速率可避免产生高的达峰血浓度，减少不良反应的产生。1.4用药剂量危险性小药物需咀嚼方可自咀嚼胶内释出，如果咀嚼胶意外吞入胃肠道，仅有限的药物剂量在相对长的时间内释出，因而降低了血药高峰值浓度和剂量过量的危险。1.5

5、消除口干口干是许多类型药物（如抗抑郁药）的不良反应和某些疾病（如泪腺涎腺萎缩综合征）症状表现。众所周知，咀嚼胶可刺激唾液分泌，因而咀嚼胶可部分缓解这些症状。而且，口干会增加龋齿的发生率，咀嚼胶也有利于牙的保健。研究表明，每日数次咀嚼胶2个月长期激活唾液腺，可促进唾液流动，尤其是对唾液流动慢的患者作用尤为明显。2局部作用咀嚼胶显然是一适宜治疗口腔和咽喉的局部释药系统，可长时间缓释药物。通常咀嚼胶在口内的咀嚼时间较咀嚼片长，因而使药物与口腔粘膜的接触时间延长。与含片相比，咀嚼胶不管以不同的咀嚼强度或不同的咀嚼速率均可较好地控制释药速率，而含片常不注意被

6、咀嚼后会改变释药速率。众所周知，无糖咀嚼胶有益牙齿保健。研究表明，餐后咀嚼无糖咀嚼胶升高蚀斑pH值。蚀斑pH值小与龃齿的发生密切相关。因而，在预防龃齿计划中，推荐餐后咀嚼无糖咀嚼胶，犹如增加一次刷牙。药物可制成咀嚼胶，可在唾液中维持有效治疗口腔和咽喉疾患所需的13～30分钟。2.1防治龋齿2.1.1氟咀嚼胶含氟咀嚼胶适于预防儿童缺氟区域、龃齿高发生率的成人和口干燥患者的龃齿。细菌或真菌造成口腔感染，尤其是免疫系统损伤的患者。Ekstran等对20例健康志愿者进行双盲交叉研究比较了含氟咀嚼胶0.25mg与安慰剂咀嚼胶的疗效。结果显示，连续服用7日稍提

7、高了唾液中的氟浓度，足以减少牙蚀斑的产酸度。瑞典研究所也获得相似的研究结果并得出结论：使用含氟咀嚼胶是一摄取氟方便和安全的方法。一项较大的研究对55例（20例10～12岁儿童，20例健康志愿者和15例口干患者）比较了服用含氟咀嚼胶与不同含氟片剂后的唾液氟浓度。结果表明，唾液清除类型和唾液的刺激作用所有制剂几乎相似。然而，个体间存在很大的差异。另一项研究比较了含氟山梨醇咀嚼胶与安慰剂对照，观察它们对牙根损伤部位再矿化的专一作用。结果显示，常服用小剂量氟可在牙根表面掺入较大浓度的氟。研究人员认为，服用含氟咀嚼胶氟的摄取和再矿化的结果令人鼓舞，可大大提高

8、患者服用咀嚼胶的顺应性。2.1.2尿素咀嚼胶在马达加斯加，对376例学龄儿童给与尿素咀嚼胶与不服药的326例同龄儿童对照组