口服脉冲控释给药系统的释药机制分析

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1、口服脉冲控释给药系统的释药机制分析相红霞胶州市人民医院266300摘要：随着我国医学技术的快速发展，在药剂研究上取得了很大的突破，U服脉冲控释给药系统近年来成为研究的热点。在口服脉冲控释给药系统的释药机制研究上，我国将其化为研究主要任务，对提高口服脉冲控释给药系统的释药机制使用率具有积极的意义。木文对口服脉冲控释给药系统的释药机制进行分析，并探讨其应用展望。关键词：脉冲控释给药系统；释药机制；口服1.前言现如今，我国在口服脉冲释药系统的研究上还处于探索阶段，即便在使用形式等方面的研究上取得了一定的突破，但是依然需要进行深入研究。脉冲释药在H常的U服给药系

2、统当中，多以胶囊、片剂等为主，释药机制包括了渗透压调节、有机酸诱导、酶依赖以及pH依赖等。2.口服脉冲控释给药系统的释药机制分析2.1渗透压调节与有机酸诱导脉冲释药控释给药系统的释药机制内容众多，渗透压调节是其中一项释药机制，其释药系统原理就是将渗透压作为动力，保证药物可以进行零级释放。在渗透压的基础上进行给药系统的设计，所设计出来的给药系统可以均匀恒速释药,降低对患者胃肠道的不良影响，体内外相关性良好。该工艺，重点是正确选择衣厚度、膜材料以及渗透压推动剂。近年来，我国在滲透泵脉冲给药系统的研宄上，取得了显著的成绩，片芯采用的是羟丙甲纤维素制作，其黏度均

3、不相同［1］。衣层的制作，采用的是亲水性成分的HPMC、乙基纤维素，对衣膜、衣层进行合理的调节，和获取满意的是时滞，完成时滞之后，在药物释放上，从片芯中提取。我国在药物传输系统中，还研制了划痕诱导，大大提高了芯片的载药量，并在芯片当中加入CC-Na，，渗透压推动剂采用的是山梨醇，开展包衣工作，包衣片上划上一道划痕，适当的调节划痕的间距等，从而获取适合的吋滞。该渗透脉冲片，与普通的脉冲制剂比较，其更具有优势，载药量大，但是，在制作的过程中，需要的设备常常无法得到满足。有机酸诱导机制的释药系统，研制的方式是把有机酸、药物，这两者相混合做成药芯，采用膜材料进行

4、包装。制作的原理是，当水分进入到包衣膜时，丸芯当中的药物就会在水环境下与有机酸相溶解，完全溶解之后，包衣膜的内渗透压、滲透性均有显著的增加，此吋，系统中快速释放药物［2】。在有机酸机制的基础上，设计了多种药物，例如硬脂酸、尼可地尔脉冲释放片。该释药系统的特点就是工艺流程、处方等，十分简易，对设备的要求不高，但只能用在酸碱稳定性比较强的可溶性药物当中。2.2pH、酶等依赖释药机制人体消化系统环境，是一个多变的环境，pH会发生变化，从胃开始，一直到直肠，都有显著的变化，pH值的变化，处于一个逐渐增高的趋势，为此，采用不同的pH敏感材料所制成的控制药物，可以随

5、着pH的变化，在各个不同的吋间、部位等，释放脉冲释药系统。酶依赖释药机制，就是通过人体当中的胃肠道存在的特异性生物降解酶来释放药物，在研究的过程中，把可以被酶进行降解的载体，把药物进行包裹，将其放在这些载体上，释药系统己进到肠道当中，与特异性菌群相接触之后，载体会被快速的溶解，或者是被菌群侵入，使药物释放，进行脉冲给药［3】。此机制在结肠定位释药系统中得到广泛的使用，该系统的载体是多糖类成分，例如常见的果胶、硫酸软骨素以及壳聚糖等。果胶是常用的一种多糖，奋专家认为，在氟尿嘧啶丸芯的制作当中，采用的是挤出滚圆法，采用果胶水制成包衣液，可粗口结肠释放。此系统

6、的释放原理是就在于果胶，果胶在结肠当中，与结肠内的细菌相接触之后，微生物将其降解，微丸表面的衣膜此时出现缝隙，随着降解作用的持续，缝隙越来越明显，直至衣膜发生脱落，丸芯中存在的药物随着得到释放［4】。另外，吋间依赖释药机制也是脉冲控释药系统的释药机制之一，以吋间依赖机制为概念进行脉冲控释系统的设计，该机制完全不受到胃肠道等因素的影响，具奋很高的稳定性。胃肠道当中的水分，不断的对释药系统进行溶解等，可将药物在短吋间中释放出来。我国在药物脉冲释放的研究上，通过吋间依赖机制、苏它的释放原理等，相互结合进行研宄，在脉冲释药系统上进行深入的探宄。1.口服脉冲控释给

7、药系统的释药机制的应用展望脉冲释药系统，0前在化学药物系统领域中得到了广泛的使用，该系统是一种新型的释药系统，但是，在中药领域上却没有得到广泛的使用，例如，一些中药单体，在中药复方、提取当中，都没有得到利用，使用率低下。在中药领域中，若是可以把U服脉冲给药原理、中医原理相互结合，研制出一种崭新的中药给药系统，可大大提高了我国中药医疗水平。研究传统的中药复方发现，苏中存在相互作用的情况，如何良好的利用相互作用现象，将其转变成为活性成分等择吋给药，这样的给药方式，使药效得到良好的发挥，中药复方配伍治疗在临床疾病治疗当中得到良好的利用[5】。另外，脉冲给药系统

8、的载药量还未能达到人们所希望的数值，中药提取物当中，存在大量的成分，只是人们对中