抗癫痫药和抗惊厥药(I)

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1、第十六章抗癫痫药和抗惊厥药第一节抗癫痫药癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，并向周围扩布，导致大脑功能失调综合征。是一种慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调性疾病。癫痫类型抗癫痫药典型大发作苯妥英钠、卡马西平丙戊酸钠小发作乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类精神运动性发作苯妥英钠、苯巴比妥丙戊酸钠局限性发作苯妥英钠、扑米酮癫病持续状态地西泮、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠【体内过程】碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。：血浆蛋白结合率约90%。第二节常用抗癫痫药苯妥英钠PHT，大仑丁）

2、【临床应用】1、抗癫痫：强直阵挛性发作(大发作)、局限性发作,为首选药失神性无效,有时甚至使病情恶化。2、外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常【作用机制】1.阻止异常放电的扩散抑制突触传递的强直后增强（PTP）2.膜稳定作用，降低细胞膜对Na2+及Ca2+的通透性（1）阻断VDC-Na+→抗惊厥（2）阻断VDC-Ca2+（－）L和N型通道对丘脑N元T通道无作用（3）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白－钙调素↓（－）突触前膜磷酸化过程→兴奋性递质释放↓（－）突触后膜磷酸化过程→↓递质＋R的除极化（－）Ca2+通道1.与剂量有关的毒性反应（10ug/ml有效

3、控制·癫痫发作）20ug/ml眩晕、复视、共济失调等＞40ug/ml精神错乱＞50ug/ml昏睡、昏迷影响小脑-前庭功能iv过快－－心律失常【不良反应】与血药浓度平行2.慢性毒性反应30%外周神经炎加速VD代谢补充VD久用叶酸↓－－巨幼RBC性贫血－－补甲酰四氢叶酸20%牙龈增生按摩牙龈皮疹、粒C↓、再障、肝损4.致畸胎儿妥因综合征：小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等3.过敏反应卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）〔药理作用及临床应用〕1.抗癫痫作用广谱（1）大发作和单纯局限性发作（2）复合性局限性发作和小发作有效（3）癫痫并发的精神症状，锂盐无效的躁狂、抑郁症有效2.

4、对神经痛疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症[作用机制]阻滞Na＋通道，抑制病灶放电；增强GABA在突触后的作用*〔不良反应〕1.早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调；一周左右消退2.严重：骨髓抑制（再障、粒细胞↓，血小板↓）、肝损害苯巴比妥抗癫痫作用。电生理研究表明，苯巴比妥既能抑制病灶异常高频放电，又能限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增强脑内GABA的功能。用于癫痫大发作及癫痫持续状态，也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。（1）增强GABA功能有关（2）阻断突触前膜对钙的摄取→↓N递质释放（3）高浓度阻断钠和钙通道起效快、疗效好、毒性小、价廉中枢抑制作用

5、明显优点：缺点：〔作用机制〕乙琥胺为癫痫小发作的首选药作用机制抑制丘脑T型钙通道，抑制Na+-K+-ATP酶，抑制GABA转氨酶不良反应：胃肠道反应神经系统异常丙戊酸钠抗癫痫作用机制：1.增强GABA突触后抑制作用2.抑制钠离子通道，↓T型钙通道抑制3HZ异常放电不抑制放电，但阻止放电扩散广谱抗癫痫药。失神性小发作效果较好。苯二氮卓类1.地西泮（diazepam）控制癫痫持续状态的首选药。缓慢静注第二节抗惊厥药惊厥:是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。【

6、药理作用】硫酸镁口服可泻下和利胆作用（局部作用）。外用热敷：消炎去肿注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。硫酸镁吸收作用1.中枢神经系统:抑制中枢2.抗惊厥作用:阻断神经—肌肉接头的传递,骨骼肌松弛。3.心血管系统:高浓度抑Mg2+制心脏，舒张外周血管平滑肌,可使血压下降。[临床应用]；子痫、破伤风致的惊厥高血压危象口服导泄[药理作用][作用机制]神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似，可以特异性地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学递质和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛（主要减少了Ach的释放)。作用于血管平滑肌，导致血压下降。同时作用于中枢神

7、经系统，引起感觉和意识消失。【不良反应及注意事项】注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。1、不同类型癫痫的应如何选药2、苯妥英钠临床应用及机制（Na+、Ca+、钙调素系统）3、苯妥英钠的典型不良反应及防治措施？4、硫酸镁作用有何特点？应用？本章要点