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1、抗癫痫药和抗惊厥药Antiepilepticandanticonvulsivedrugs§1抗癫痫药AntiepilepticdrugsEpilepsy癫痫chronicCNSdisorders是一种突然发生的、阵发性、短暂性、反复发作的大脑功能障碍。发作时常伴有脑电的异常我国癫痫患病率7‰，全国癫痫患者约800万之多，每年有40万新发病人。0～9岁患者占发病人数的38.5%，10岁到29岁年龄组占近40%。CausesofEpilepsyHeadTraumaFeverInfectionMetabolicToxi
2、nsLeadPoisoningMedications癫痫发作类型1.部分性发作（partialseizures）单纯性部分性发作（simplepartialseizures）表现为身体某一局部重复抽动或由口角开始抽搐向面部扩展，最后扩展到一侧肢体抽搐，可以伴有不醒人事；也可表现为肢体一部分或半身发作性麻木、刺痛感觉癫痫发作类型2.全身性发作（generalizedseizures）强直阵挛发作（大发作,tonic-clonicseizures）又称强直－阵挛性发作，突然意识丧失，跌倒，全身强直性继而转为阵挛性抽搐
3、，持续数分钟。癫痫持续状态grandmalandstatusepilepticus多指反复大发作，间歇期甚短，持续抽搐和昏迷。抗癫痫药（antiepilepticdrugs）历史locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,
4、duetomissedfatal,whennightcame发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。Antiepilepticdrugs1、mannerofaction：1、一localdischarge2、一arounddiffuse1、直接抑制病灶神经元过度放电特别是抑制持久高频反复放电sustainedhighfrequencerepetitivefiring,SHRF2、作
5、用于病灶周围正常神经组织，防止异常放电扩散Actionmechanismsofantiepilepticdrugs1、IncreasingfunctionofGABA2、InterfereNa+、K+、Ca2+channel1．增强GABA介导的抑制性突触传递功能2．阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+PHARMACOKINETICS1．口服吸收不规则，起效慢2．药物消除速率与血药浓度密切相关。10μg/ml零级动力学消除t1/260h1．抗癫痫：抗大发作,精神运动型发作---首选，部分性发作次之，但对小发作无效
6、，甚增加发作次数2．治疗中枢性疼痛综合征及外周神经痛三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛）3．抗心律失常:室性，特别是强心苷中毒（首选）作用特点1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续服用的治疗量6-10天达稳态血浓。2、个体差异大，吸收慢且不规则，制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药，剂量个体化。3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。4、不影响智力发育。MECHANISMSOFACTION1、膜稳定作用:（各种组织可兴奋膜：如中枢、外周
7、神经元，心肌细胞）阻断Na+通道，locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame减慢电压依赖性Na+通道由失活态恢复到静止态的速率。对抗持久高频反复放电SHRF,减
8、少Na+、Ca2+内流、K+外流,降低膜兴奋性,阻止病灶放电向正常组织扩散2、增强GABA的作用GABA再摄取↓,诱导GABA受体增生UNWANTEDEFFCTS1．局部刺激:齿龈增生2．神经系统反应20μg/ml共济失调；40μg/ml精神错乱;50μg/ml昏迷3．过敏反应4.肝药酶诱导剂→VitD代谢加速→低钙血症,同时也加速多种药物代谢4．巨幼红细胞性贫血；5．其
