抗癫痫药和抗惊厥药

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1、抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能短暂失调。表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故。抗癫痫药目前治疗主要以药物为主，重在减少和预防发作，但不能治愈，往往需终生用药。抗癫痫药的作用机制：从电生理观点看，有两种方式：①抑制病灶神经元过度放电②作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。一.苯妥英钠（sodiumPhenytoin）（又名大仑丁dilantin）【临床应用】1.用于各型

2、癫痫(除失神小发作以外)是治疗大发作和部分性发作首选药,常需先用苯巴比妥等作用较快者控制发作，再改用本药。需7-10天达到血药浓度！2.治疗外周神经痛：如三叉神经痛、舌咽神经痛，使疼痛减轻，发作次数减少。3.抗心律失常4.强心苷药物中毒【不良反应】局部刺激：胃肠道反应，静脉炎。2.牙龈增生：长期应用能使齿龈增生（一般停药后3-6个月消退）3.神经系统反应：用量过大引起的急性中毒（小脑－前庭功能失调、精神错乱、甚至昏迷等）4.血液系统反应：长期应用可致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗);粒细胞缺乏、血小板减少、再障。5.过敏反应：皮疹。6.骨骼系统：通过诱导肝药酶，加速VitD的代谢→佝偻病

3、样改变或成人软骨症。7.其他：性征倒错，偶可致畸；久用突然撤药，加剧癫痫或诱发癫痫持续状态。二、苯巴比妥phenobarbital苯巴比妥:主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等特点。机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩散。与激动突触后膜GABAA受体、阻断前膜Ca2+依赖性递质释放有关。三、乙琥胺(ethosuximide)治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物机制：抑制丘脑神经元T－型Ca2+通道不良反应：常见为胃肠道反应（厌食等），其次为中枢神经系统（头痛、嗜睡、诱发精神异常等），偶见粒细胞缺乏或再障等。四、苯二氮卓类（BDZ）(benzod

4、iazepine)地西泮：癫痫持续状态首选药硝西泮：用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作和婴儿痉挛。氯硝西泮：抗癫痫谱较广，可用于小发作和癫痫持续状态。五、卡马西平（酰胺咪嗪）(carbamazepine)【药理作用】1.抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好2.对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠。3.还具有抗躁狂作用。【作用机制】1.降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，降低神经元的兴奋性和延长不应期。2.可能与增强GABA神经元的突触传递功能有关。六、丙戊酸钠(sodiunvalproate)广谱抗癫痫药物.（不抑制病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散）评价：①对大发作的疗效不及苯妥英钠、

5、苯巴比妥，但后者无效时，本药仍有效。②对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不作首选；③对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。抗痫灵（我国自行合成）：对大发作效果较好，其作用机制可能与升高脑内5-HT含量有关。氟桂利嗪（flunarizine):对各型癫痫均有效，尤其对局限性发作、大发作效果好。其作用机制选择性的阻断T和L-型Ca2+通道。抗惊厥药惊厥（eclampsia）：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。硫酸镁(Magnesiumsulfate)【药理作用】给药途径不同，产生的效应用不同1.口服

6、：泻下和利胆2.注射（iv）：中枢抑制、骨骼肌松弛以及血管扩张，血压下降.3.外敷:消肿【作用机制】iv:Mg2+与Ca2+化学性质相似，有相互竞争作用，因而干扰Ach的释放，从而阻滞神经肌肉接头的传递，产生箭毒样肌肉松弛作用。PO:高渗【临床应用】临床用于治疗子痫、破伤风等。也常用于高血压危象的救治。【中毒及防治】过量引起呼吸抑制，血压剧降，心脏骤停以致死亡中毒时立即进行人工呼吸，并缓慢静注氯化钙或葡萄糖酸钙。Theend