艾本伊班膦酸钠注射液治疗骨质疏松

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1、伊班膦酸钠注射液SodiumIbandronateInjection艾本-唯一可负荷剂量使用的双膦酸盐快速、强效、安全对抗顽固性骨痛目录双膦酸盐类药物简介双膦酸盐药物的不良反应伊班膦酸钠负荷剂量的应用总结目录双膦酸盐类药物简介双膦酸盐药物的不良反应伊班膦酸钠负荷剂量的应用总结双膦酸盐类药物的结构特点BPs属焦盐的类似物，但又不同于焦膦酸盐焦膦酸盐中连接两个膦酸基团的氧原子被碳原子取代，形成了BPs特征型结构，即P-C-P结构P-C-P结构的特点稳定，体内还没有能够将其水解的酶类，耐高温、对许多化学物质稳定与骨质中的羟膦灰石呈高亲和力，并能与钙、铁等金属离子积

2、和，形成可溶性或不可溶性复合物焦膦酸盐双膦酸盐三代双膦酸盐类药物的上市情况1977年一代依替膦酸钠口服1979年1997年1991年1995年1998年2001年2003年2006年一代氯屈膦酸钠口服、静脉二代替鲁膦酸钠口服二代帕米膦酸钠静脉二代阿伦膦酸钠口服三代利塞膦酸钠口服三代唑来膦酸钠静脉三代伊班膦酸钠口服三代伊班膦酸钠静脉伊班膦酸钠—含氮的双膦酸盐药物双膦酸盐类药物体外相对作用强度比较代别双膦酸盐相对作用强度Ⅰ依替膦酸Etidronate1Ⅰ氯屈膦酸Clodronate10Ⅱ帕米膦酸Pamidronate100Ⅲ利塞膦酸Risedronate1000

3、Ⅱ阿仑膦酸Alendronate10000Ⅲ伊班膦酸Ibandronate50000Ⅲ唑来膦酸Zoledronate100000数据来源于美国癌症协会双膦酸盐的作用机制目录双膦酸盐类药物简介双膦酸盐药物的不良反应伊班膦酸钠负荷剂量的应用总结双膦酸盐药物常见的不良反应胃肠道反应骨坏死肾衰竭和/或肾小球性肾炎低钙血症和/或低磷血症发热和疼痛眼并发症双膦酸盐类药物常见不良反应比较JSupportOncol2007;5:475–482一发热和疼痛（首剂反应）机理唑来膦酸钠：21-55%帕米膦酸钠：15-30%伊班膦酸钠：11-13%JOncolPharmPract.

4、2007;13(4):223–9二下颌骨坏死双膦酸盐导致的下颌骨坏死(Osteonecrosisofthejaw)的发病率不详双膦酸盐导致的下颌骨坏死的发生可能和肿瘤患者，放疗、化疗、合并药物、牙齿状况、贫血、使用血管收缩剂局部麻醉等相关1一项对75例使用BPs治疗的乳腺癌患者回顾性分析显示，ONJ的发生率为5.3%1双膦酸盐用药时间越长，颌骨坏死(Osteonecrosisofthejaw)发生率越高；静脉使用双膦酸盐3年发生骨坏死的风险可达21%2一旦发生ONJ,停用双膦酸盐药物，疾病不易逆转。1.Cancer2009;115:1631–7.2.MedO

5、ralPatolOralCirBucal.2008May1;13(5):E318-24.唑来膦酸盐造成的颌骨坏死唑来膦酸及帕米膦酸造成的颌骨坏死唑来膦酸盐造成的颌骨坏死在12个月时显现，在到达36个月的过程中不断加重共11.4%的患者确诊或高度怀疑颌骨坏死NewEnglandJournalofMedicine,Volume353:99-102July7,2005原发疾病不同ONJ的发病率不同不同作者发表的368例持续使用双膦酸盐类药物治疗的分回顾析结果MedOralPatolOralCirBucal.2008May1;13(5):E318-24.多发性骨髓瘤

6、46.5%转移性乳腺癌38.8%转移性前列腺癌6.2%骨质疏松症4.1%其他转移性疾病3.5%变形性骨炎0.8%伊班膦酸钠发生ONJ的几率很少ONJ的发生率唑来膦酸钠（zoledronate）帕米膦酸钠（pamidronate）阿仑膦酸钠（alendronate）利塞膦酸钠（risendronate）伊班膦酸钠（ibandronate）MedOralPatolOralCirBucal.2008May1;13(5):E318-24.95%的ONJ均发生在静脉使用唑来膦酸和帕米膦酸的患者，其他的双膦酸盐类药物极为罕见三肾功能损害肾毒性不是类效应1使用双膦酸盐存在

7、肾功能损伤的风险，需要进行肾功能监测和临时中断治疗1肾功能损伤可以进展为肾衰竭、需要进行肾脏透析、导致患者死亡1不同的BPs及不同的使用方法给肾脏造成的损伤程度不一致TheOncologist2005;10(suppl1):19–24唑来膦酸盐对肾功能的影响唑来膦酸盐04.7肾功能肾功能在使用唑来膦酸盐的4.7个月中，肾功能下降停药后，肾功能部分恢复镜检：中毒性急性肾小管坏死(ATN)KidneyInt.2003Jul;64(1):281-9.鉴于帕米膦酸和唑来膦酸不断有引起急性肾坏死的报道，FDA和欧盟药品评价机构于2004年底，对上述两药的说明书进行了修

8、改，内容上增加了肾毒性的警示，于每次用药前后都应进行