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1、影响血液 和造血器官的药物李西宽lxk@mail.xjtu.edu.cn西安交通大学医学院药理学教研室第一节抗凝血药第二节抗血小板药第三节纤维蛋白溶解药第四节促凝血药第五节抗贫血药第六节促白细胞生成药第五节血容量扩充剂血液凝血因子常用同义名因子 常用同义名 因子 常用同义名Ⅰ纤维蛋白原Ⅸ血浆凝血致活素成分(PTC)Ⅰ’可溶性纤维蛋白ⅩStuart-Prower因子Ⅰ”难溶性纤维蛋白Ⅺ血浆凝血致活素前质(PTA)Ⅱ凝血酶原Ⅻ接触因子Ⅲ组织凝血致活素ⅩⅢ纤维蛋白稳定因子Ⅳ钙离子(Ca2+)HMW-k高分子量激肽原Ⅴ前加速素Pre-k前激肽释放酶Ⅶ前转变素PL血小板磷酯Ⅷ抗血友病球蛋白Ka激
2、肽释放酶促凝血药维生素Ｋ（vitamineK）广泛分布于自然界中，分Ｋ1、Ｋ2、Ｋ3、Ｋ4，前两种为天然脂溶性维生素,Ｋ1存在于苜蓿，Ｋ2存在于肠道。Ｋ3、Ｋ4为人工合成水溶性维生素。一药理作用：参与Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子合成，这些因子是依赖vitK的凝血因子。COO-CH2CH2-NH-CH-CO--OOCCOO-CHCH2-NH-CH-CO--羧化酶还原型vitKCO2（Glu）（-羧化酶Glu）Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子缺乏时凝血障碍,凝血酶原时间延长,常出现皮下,齿龈出血胆汁缺乏,新生儿肠内少菌,长期应用广谱抗生素,大量服用水杨酸,双香豆素等情况时,易造成Ｖk缺乏。二临床应用：Ｖ
3、k作用快,一般肌肉注射,紧急情况静脉注射1梗阻性黄疸,胆瘘,慢性腹泻。2早产儿、新生儿出血。3维生素Ｋ拮抗剂大量（双香豆素中毒）4大剂量广谱抗生素或应用磺胺时。纤维蛋白溶解抑制剂（抗纤溶药）1抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转变成纤溶酶,表现出抗纤溶作用。2临床仅适用与纤维蛋白溶解活性增高的出血,如产后出血,前列腺、肝、胰、肺等手术出血。3常用药物有氨甲苯酸和氨甲环酸(凝血酸),后者作用强,止血效果好抗凝血药ANTICOAGULANTS分类:1常用抗凝血药肝素、香豆素类、拘橼酸钠２抗血小板药阿司匹林３溶栓药链激酶、尿激酶一 常用抗凝血药肝素（heparin）自猪、牛肺脏中提得,是一直链
4、阴离子粘多糖。分子量大,带大量的负电荷,显强酸性。一体内过程：口服不吸收,一般用连续或间断静注。皮下、肌肉注射少用。二药理作用1抗凝作用特点：①体内外均有抗凝作用；②对凝血每一步骤均有对抗作用；③静注后10min内,凝血时间、凝血酶时间及凝血酶原时间都将延长。机理：肝素激活血浆中正常成份抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ),通过ATⅢ抑制凝血因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa、激肽释放酶而发挥效应。2大剂量抑制血小板聚集,这可能是继发于抑制凝血酶的结果(凝血酶促进血小板聚集)。3尚有降血脂、抗炎、抗平滑肌、增强内皮生长因子等作用。三临床应用：1血拴性疾病及心肌梗塞2弥漫性血管内凝血3心血管手术,心导
5、管检查,体外循环,血透等。4治疗烧伤四药物剂量与用法1小剂量皮下注射5000U/次预防血栓形成。2中剂量常规用法20000~35000U/d,主要用于急性静脉血栓形成、DIC及心肌梗死3大剂量持续静滴主要用于大块肺栓塞和急性DIC五不良反应：1易引起自发性出血,如发生严重出血,应立即停药并用特殊解毒剂鱼精蛋白解救,其含有较多精氨酸残基,具有强碱性,通过离子链与肝素形成稳定复合物,从而使肝素失去活性。2血小板缺乏症3偶见过敏反应4久用可发生短暂脱发及骨质疏松双香豆素（dicoumarol）一药理作用与机制１体内抗凝,体外无效２口服有效,起效较慢,维持时间长３机制：其为维生素Ｋ对抗药,应用其
6、或Ｖk缺乏时,肝脏仅能合成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的前体蛋白质,其具有抗原性但无凝血活性;对已形成的各种凝血因子均无影响。二临床应用：防治血栓性疾病,作用与肝素相同。优点:口服有效,作用时间长。缺点:奏效慢。三药物相互作用苯巴比妥降低其作用,保泰松增强其作用。大剂量广谱抗生素亦增强其作用。二抗血小板药抗血小板药可抑制血小板的聚集和释放功能,防止血栓形成。抗血小板药按作用机理不同可分为四类：一抑制血小板代谢的药物①环氧酶抑制药↓花生四烯酸(AA)代谢的药物,如阿斯匹林②TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药利多格雷③磷酸二酯酶抑制药双嘧达莫二阻碍ADP介导的血小板活化的药物噻氯匹啶三凝血酶抑制药①
7、双功能凝血酶抑制药水蛭素②阴离子外位点凝血酶抑制药四血小板糖蛋白受体(GPⅡb/Ⅲa）阻断药阿昔单抗阿斯匹林（aspirin)环氧酶抑制剂作用:小剂量(40-80mg/日):抑制血小板的COX→TXA2↓→抑制血小板聚集，防止血栓形成。注：大剂量(300mg/日)或长期应用→抑制血管内皮细胞中COX→PGI2生成↓→促进血小板聚集应用:1防治外周血管手术后血栓形成：2PTCA术前给药,预防急性冠脉血栓形成。【应用】血栓形成及栓塞性疾
