抗血小板药物的临床选择

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1、抗血小板药物的临床选择李文静血栓形成—心脑血管事件共同发病基础血栓形成有三个主要因素：血管壁改变（内皮细胞损伤、抗栓功能减弱）血液成分改变（血小板活化、凝血因子激活、纤维蛋白形成）血流改变（血流缓慢、停滞、漩涡形成）血小板黏附激活、聚集血细胞凝血瀑布激活血栓纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白交联纤维蛋白降解纤溶酶纤溶抗凝抗血小板动脉粥样硬化斑块破裂－－＋抗栓药物包括抗血小板药物、抗凝药物和纤溶剂抗血小板是抗栓治疗的重要手段之一血小板的生理功能血小板为无核血细胞，主要功能是止血，寿命约为10天血小板表面有很多受体与激活有关，包括胶原、ADP

2、和凝血酶受体。这些受体与相应的配体结合激活一系列的细胞内信号传导途径，引起血小板表面糖蛋白IIb/IIIa复合物的转化，使之能与纤维蛋白原结合，使血小板发生聚集。抗血小板药的作用靶点就是信号传导的各个通道和位点。抗血小板药物分类及作用机理GPIIb/IIIaGPIIb/IIIa血小板5-羟色胺肾上腺素PAF凝血酶ADP（P2Y12）TXA2胶原纤维蛋白原GPIIb/IIIa拮抗剂抵克力得氯吡格雷阿司匹林腺苷ADPAMP前列环素潘生丁,西洛他唑摄取血小板活化途径与抗血小板药物抗血小板药物种类及药理作用血栓素A2抑制剂二磷酸腺苷P2

3、Y12受体抑制剂血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂其他抗血小板药物阿司匹林：应用最广泛的血栓素抑制剂，起效迅速噻吩吡啶类药物噻氯匹定：抗血小板作用较强，但起效慢，且有白细胞降低等不良反应氯吡格雷：抗血小板效果强，起效快，部分患者应用标准剂量时无法获得满意疗效普拉格雷：抗血小板效果和速度快于氯吡格雷，但出血风险更高非噻吩吡啶类药物替格瑞洛：疗效强于氯吡格雷，但出血风险略有升高，还有其他不良反应阿昔单抗：抗血小板作用最强，但具有受体免疫原性、不可逆性和非特异性不足的特性小分子类新型血小板糖蛋白GPIIb/IIIa受体拮抗剂，包括依

4、替巴肽，替罗非班和拉米非班蛋白酶激活受体PAR-1拮抗剂Vorapaxar：目前显示预后未改善，且明显增加出血风险磷酸二酯酶抑制剂，包括西洛他唑、双嘧达莫药理作用：阿司匹林使血小板的环氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，从而减少血栓素A2(TXA2)的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的II相聚集也有阻抑作用；多为阿司匹林肠溶片临床评价：A.最经济，应用最广泛的抗血小板制剂；B.抗血小板作用相对较弱,胃肠道副作用。血栓素A2抑制剂---阿司匹林阿司匹林肠溶片用法用量：本品有胃肠道刺激，宜在饭

5、后用温水送服，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片吞服，除了在治疗急性心肌梗死时，为了能快速发挥药效，首剂300mg嚼服，以后每天100-200mg预防心肌梗死复发、降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险、降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险建议每天的阿司匹林的剂量为100-300mg常用降低心血管危险因素者心肌梗死发作的风险预防用药：每天100mg主动脉冠状动脉静脉搭桥术(ACVB)后，开始使用阿司匹林肠溶片最佳时间为术后24小时，每天100-300mg。药代动力学:肠道吸收，迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹

6、林和水杨酸均和血浆蛋白结合并迅速分布于全身，水杨酸能进入乳汁和穿过胎盘。妊娠期妇女慎用，妊娠最后3个月妇女禁用所有含阿司匹林的药物。水杨酸及其代谢产物主要经肾脏排泄，剂量过高可致肾损害。不良反应常见的不良反应为胃肠道反应，如腹痛和胃肠道轻微出血，偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应（呼吸困难和皮肤反应）极少见。阿司匹林肠溶片抗血小板药物预防心脑血管疾病阿司匹林阿司匹林禁忌时氯吡格雷替代阿司匹林+氯吡格雷PCI阿司匹林+缓释双嘧达莫、氯吡格雷二级预防急性期二级预防长期用药阿司匹林+氯吡格雷二级预防

7、长期用药二级预防长期用药二级预防长期用药二级预防急性期二级预防长期用药一级预防ACSPCI脑卒中心脑血管疾病的一级预防---阿司匹林1、合并下述3项及以上危险因素者，建议服用阿司匹林75-100mg/d:男性≥50岁或女性绝经期后；高血压（血压控制到<150/90mmHg）糖尿病高胆固醇血症肥胖(体质指数≥28kg/m2)早发心脑血管疾病家族史（男<55岁、女<65岁发病史）吸烟《阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用：专家共识（2016）》2、合并慢性肾脏病（CKD）的高血压患者建议使用阿司匹林。3、不符合上述标准的心血管低

8、危人群或出血高风险人群不建议使用阿司匹林；30岁以下或80岁以上人群缺乏阿司匹林一级预防获益的证据，须个体化评估。4、所有患者使用阿司匹林前应权衡获益／出血风险比。5、对阿司匹林禁忌或不能耐受者，可以氯吡格雷75mg/d口服替代。心脑血管疾病的一级