《郑大天然药化总论》ppt课件

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1、天然药物化学MedicinalChemistryofNaturalProducts主讲：张雁冰2009年2月25日姓名：张雁冰职称：教授学位：博士办公室：药学院214房间办公电话：67781912手机：13592680213邮箱：Zhangyb@zzu.edu.cn主要参考书目吴立军《天然药物化学》(第5版)人民卫生出版社，2007徐任生等《天然产物化学》科学出版社，2004于德泉等《分析化学手册（7）》化学工业出版社，1999汪茂田等《天然有机化合物提取分离与结构鉴定》化工出版社,2004第一章总论绪论生物合成途径提取与分离方法结构

2、鉴定方法绪论天然产物指在大自然中的生物体内存在的或代谢产生的有机物一.天然药物化学定义天然产物化学是研究包括一切源自植物、动物、昆虫、微生物的化学天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分（主要是活性成分）的一门学科二.天然药物研究的发展史1769年瑞典化学家舍勒从酒石分离出酒石酸。苯甲酸（1775）、乳酸（1785）、没食子酸（1786）等有机酸类物质。明代李延的《医学入门》（1575）中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。《本草纲目》卷39中记载了没食子酸制备过程。《本草纲目》卷34详尽记载了用升华法等制备

3、、纯化樟脑的过程。欧洲直至18世纪下半叶才提出了樟脑的纯品。1806年由法国化学家F·泽尔蒂纳自鸦片中提取出吗啡碱。大量显著的生理活性成分，如土根碱、奎宁、辛可宁、番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍等。1960年左右开始了对海洋天然产物的研究20世纪80年代以来，由于分子生物技术的迅猛发展，为有效成分的提取和功能研究提供了新方法。吗啡是鸦片中最主要的生物碱(含量约10-15%)1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出.从发现到全合成用了约150年三.主要研究内容和意义理化性质主要化学结构特点理化性质提取分

4、离结构鉴定生物合成途径结构修饰或合成二次代谢产物天然药化的研究意义天然物及改性产物具独特功效是可持续发展的根本保证降低原药材毒性提高疗效控制天然药物及制剂质量药物提高人类生存质量特种功能的物质提供生活方便从分子层面了解认识天然物人工方式得目标产物造福人类天然药化研究目的创新药物研究寻找新药或活性先导化合物中药现代化研究控制质量降低原植物毒性提高疗效扩大天然药物的资源功能性食品研究探索天然药物治病机理相关的术语有效成分指单体化合物能用分子式和结构式表示具有一定的理化常数具有药效有效部位指具有生物活性的混合物如：总生物碱、总皂苷或总黄酮有

5、效部位群含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分无效成分与有效成分共存的其它成分有效成分与无效成分是相对的生物活性成分经过不同程度药效试验或生物活性试验（体内、体外）证明对机体有一定生物活性有效成分和无效成分的关系二者的划分是相对的。随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是多肽而不是麝香酮等。标准提取物（standardize

6、dextracts)指采用现代科学技术对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有相对明确药效的物质基础以及严格质量标准的一种中药产品可作为中药制剂、保健品及化工产品的原料相对明确的物质基础可分为有效部位和有效成分质量控制应用指纹图谱特定的药理活性反映原中药材的特定功效一种中药材可有几种标准提取物每种标准提取物有一最佳的组分构成比例以体现不同的功效严格的质量标准植物基原、制备工艺、形状、鉴别、检查、含量测定等项目标准提取物的特点标准提取物的意义具有一致性标准的中药提取物使生产的各批提取物具有活性成分一致性标志化合物是中药的特征成分同时作为

7、标准提取物的标准标志化合物在加工时不被破坏有物种鉴别的功能标志化合物不一定是活性化合物如银杏提取物的标志化合物是24％的银杏黄酮醇，而银杏内酯和白果内酯是活性成分相关课程分析化学波谱分析其他学科生药药植无机化学有机化学四.天然药化研究现状及发展前景中医中药在临床应用了几千年其疗效经过了实践的检验并成为世界文化的一朵奇葩生产工艺比较落后质量监控亟待改进中医独特哲学思想西方人难以理解成为中药国际化的严重障碍新药研究与开发成为当今十分重要和紧迫的课题天然药化的进展合成研究手性合成研究样品消耗量大幅度降低微量、水溶性及不稳定成分研究结构研究周

8、期缩短吗啡C17H19NO3从发现到全合成148年（1804～1952）利血平C33H40N2O9发现到全合成4年（1952～1956）西方第一个抗高血压药物1952年Muller等分离出1956年woodword等全合