《天然药化绪论》ppt课件

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1、天然药物化学绪 论一、概述三、常用的提取分离方法四、结构研究方法二、生物合成一 概 述什么是天然药物化学?就是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门科学。研究内容:各类天然药物的化学成分结构特征、理化性质、提取分离方法、结构测定以及必要的结构改造。并根据已阐明结构的成分,按植物亲缘关系于植物界中探询同类成分,以扩大植物的药用资源,发掘新的有效成分;研究有效成分在植物体中随生长季节、时间的消长,以掌握中草药品质的规律。化学成分在体外及生物体内的代谢和动力学研究,以及构效关系、化学分类学等。一 概 述

2、什么是天然药物?天然药物是药物的一个重要组成部分,在中国,天然药物又称为中草药,与中医一起在临床应用了几千年,其疗效经过了实践的检验,并成为世界文化的一朵奇葩。天然药物来自植物、动物、矿物、微生物和海洋生物,当今是以植物来源为主,种类繁多。据资料记载,世界有250000种高等植物,进行过研究和活性筛选的不足10%,因此,天然药物研究的潜力是巨大的。物质基础是其中所含的有效成分天然药物为什么能治病?一种天然药物有多种的临床用途,有效成分可以有一个,也可以有很多个很多天然药物的有效成分还没有搞清楚有效成分和无效成分是相对的,不

3、是一成不变的一 概 述例如:中药鸦片是罂粟科植物罂粟的未成熟果实割皮后渗出的乳汁干燥制成的,含有多种生物碱,鸦片用作中枢神经抑制剂,有镇咳、镇痛、镇静、抑制呼吸和抑制肠蠕动作用。其中吗啡碱具有显著的镇痛作用;罂粟碱对平滑肌具有强力抑制作用,可解除胃痉挛和支气管痉挛;可待因具有显著的止咳作用,分别是鸦片镇痛、解痉、止咳的有效成分。一 概 述罂粟碱吗啡一 概 述例如:中药麻黄(Ephedraspp.的地上部分)含有多种生物碱、挥发油、树脂等成分,其中左旋麻黄素具有平喘、解痉作用是麻黄止咳平喘的有效成分,右旋麻黄素具

4、有消炎作用。l-麻黄素例如:中药甘草(Glycyrrhizauralensis的根及根茎)含有多种皂苷类、黄酮类、淀粉等成分,其中甘草酸具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡作用,是甘草的主要活性成分。一 概 述甘草酸学习天然药物化学的意义:一 概 述我国有着丰富的天然药物资源,在临床应用等许多方面更有着丰富的经验积累,是一个亟待发掘整理提高的巨大宝库。05年版中国药典中收载的化学药物中有一部分是来源于植物,如利血平、秋水仙碱、水杨酸、地高辛、阿片、咖啡因、罗通定、茶碱、山莨菪碱、东莨菪碱、麻黄碱、可卡因、吗啡、毛果芸香碱、

5、可待因、长春新碱、长春碱、阿托品、高三尖杉酯碱、罂粟碱、加兰他敏、麦角胺、麦角新碱、洋地黄毒碱、去乙酰毛花苷、鱼腥草素、筒箭毒碱、士的宁、小糪碱和青蒿素等30种。探索中药防治疾病的原理改进药物剂型,提高临床疗效控制中药及其制剂的质量开辟药源,开发新药化学合成或结构改造一 概 述天然药物化学在新药研发中的地位药理、毒理作用一定的剂型质量标准临床前新药天然药物化学有效部位或有效成分药理学药剂学药物分析学药物化学天然药物化学的发展现状:随着科技的进步,一个天然化合物从天然药物中分离、纯化,到确定结构的时间大大缩短。研究重点已

6、转移到微量(超微量)成分、水溶性成分、不稳定成分以及生物体内源性生理活性成分。天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、结构鉴定,而是逐步发展成生测指导下的分离提取、结构鉴定,及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学科。一 概 述一 概 述吗啡(morphine)(鸦片中成分,止痛)1804~1806年发现,1925年提出正确结构,1952年人工合成,共花了约150年时间。利血平(reserpine)(蛇木中成分,降压)从发现、结构鉴定,到人工合成只用了几年时间(1952~1956年)一 概 述二 生 物 合

7、 成一级代谢物(糖类、蛋白质等),这类物质是每种药物都含有,是维持生物体正常生存的必需物质;二级代谢物(生物碱、黄酮、皂甙等)这些物质不是每种药物都有,是生物体通过各自特殊代谢途径产生,反映科、属、种的特性物质;二 生 物 合 成二 生 物 合 成一定条件下,每种植物都产生自己具有的生理生化特征性成分;相近的植物在漫长的历史发展过程中,它们的化学成分发生变化,但母核不变,只是侧链异构化;一个类群的化学成分反映出这个类群在系统转化中的方向和位置;亲缘关系越近的植物具有相似的化学成分;亲缘关系越近,化学成分越

8、相似;二 生 物 合 成一些结构相似的化合物在生物合成上可能为同一起源,这对开展植物化学分类学研究、寻找新的天然药物资源很有好处。如:在萜类化合物结构中,常可看到不断重复出现的C5骨架,也意味着它们具有某种共同的生物合成途径,即所谓异戊二烯(isoprene)规则。二 生 物 合 成基本

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