消化道疾病常用药物治疗进展正式

《消化道疾病常用药物治疗进展正式》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、消化道疾病的常用药物治疗进展广州中医药大学第一附属医院刘友章（一）中和胃酸类自1910年Schwartz提出“无酸无溃疡”的学说之后，利用抗酸药物治疗溃疡病取得了疗效。一、对抗攻击因子类药物传统的抗酸药（药典）：三硅酸镁、氢氧化铝、氢氧化铝凝胶、氧化镁、碳酸氢钠、重质碳酸镁、铝酸铋、枸橼酸铋钾和碳酸钙等。本类药物品种繁多，但作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。传统的抗酸药虽能减轻症状，但单一的铝、钙、铋盐连续服用会引起便秘，镁盐又可引起腹泻。硅酸盐有致癌和肾结石的可能，长期服用铋剂也可以引起可逆性脑病。过量服用会引起反弹，导

2、致胃酸分泌增多，乳酸综合征及代谢性碱中毒。一些铝、镁盐的合剂虽能将上述副作用抵消，但他们无定形结构，影响了其稳定性，从而导致制酸力下降。由于传统制酸药存在上述缺点一般难以长期服用以维持治疗效果。目前国外的抗酸药已从单一式的化合物转向铝镁复合物或铝镁铋复合物，以提高制酸作用、减少副作用。（1）铝碳酸镁(Hydrotalcite)特点：制酸迅速，持久、不受胃蛋白酶的影响，与酸反应率为100%。结构稳定，长期放置不变质。表面积增加赋予它优良的抗酸作用。无前述的副作用。铝碳酸镁治疗DU：6周愈合率为78.5%，有效率100%。铝碳酸镁治疗GU：6周愈合率为87.

3、5%。有效率为97.6%（2）镁加铝（magaldrate）特点：作用迅速、温和、持久及酸反应高。铝镁几乎不吸收，也不明显增加血中铝离子浓度。实验证明：镁加铝不仅可防止由于胃酸分泌增多和外酸型刺激物所致的溃疡的发生，还能对非胃酸分泌刺激条件下溃疡的形成起抑制作用。（3）铝镁加(almagate)特点：作用快、中和能力强，每克耗酸容量为28.3毫当量HCI，可使胃内PH值长时间维持在3-5。含钠量低，稳定性好，作用比氢氧化铝强8倍，速度快4倍。可吸附胆汁并使胆汁失和。可使胃蛋白酶活性降低，此作用比氢氧化铝明显。持续时间90分钟，氢氧化铝为30分钟。总之，这

4、三种抗酸药与传统的抗酸药相比具有很强的中和活性及高的中和速度，较高的缓冲能力不会引起碱中毒、无腹泻、便秘或其他副作用。（二）抑制胃酸分泌类药（1）特异性抗胆碱类（M1受体阻断剂）哌仑西平（哌吡西平、吡疡平、哌吡卓酮、必舒胃），为新型抗胆碱药，与阿托品相比，哌仑西平具有选择性的抗胆碱作用，对胃壁细胞的M1-受体有高度亲和力，而对中枢及外周其他M受体几乎无作用。临床应用哌仑西平一般治疗剂量就能有效地抑制胃酸分泌，不影响胃液的pH，很少有其他抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱的副作用。（2）非特异性抗胆碱类颠茄、莨菪浸膏和阿托品等，副作用较多，丙

5、胺太林（普鲁本辛）对胃酸分泌也有一定抑制作用。（3）季铵类抗胆碱类格隆溴铵（glycopyrroniumbromide，甘罗溴铵、溴环扁吡酯、胃长宁），主要抑制胃液分泌和调节胃肠蠕动，口干的副作用较强。（4）替丁类（H2受体桔抗剂）1976年第一代抑酸药物H2受体桔抗剂西咪替丁问世，其抑酸效应为70-75%，应用于临床以后，由于其强有力的抑酸效果，使溃疡病的疗效大为改观。经西咪替丁4周治疗，十二指肠溃疡愈合率可达75%左右。继之又出现了第2代和第3代H2受体桔抗剂雷尼替丁和法莫替丁，与雷尼替丁相似的药物如尼扎替丁和罗沙替丁。近年来，日本大鹏富士开发出了：

6、拉呋替丁（lafutidine）为一种新型非竞争性组胺H2受体拮抗剂，通过阻断组胺H2受体和辣椒素感受神经减少胃酸分泌，促进胃黏膜再生，增加胃黏膜血流量以及增加胃黏液等机制发挥抗消化性溃疡作用。同其他H2受体拮抗剂相比，有疗效显著，不良反应少和治愈后不易复发等优点。西班牙Ferrer开发了：益保替丁（ebrotidine）是第一个有胃保护活性的新一代H2受体拮抗剂，能刺激黏液增生，产生前列腺素、一氧化氮和表皮生长因子。第1代产品与细胞色素P450亲和力大，影响其他药的代谢。并干扰性激素，影响性功能，副作用较多；其吸收可受抗酸剂干扰，使生物利用度减低。与抗

7、酸药或甲氧普氨合用，西米替丁的吸收减少20-30%，与酮康唑或阿斯匹林合用，可使后两药的吸收减少50%。第2、3代与肝的药酶结合甚少，甚至不结合，对性激素无干扰，免去了第一代产品的副作用。第3代皆通过肾脏肾小管排出，肾功能不良者清除延迟，需根据肌酐清除率调节药量。H2受体桔抗剂治疗溃疡愈合后需维持剂量才能防止复发。第3代产品治疗后复发的情况与第1、2代相似，1年的复发率35%左右，一旦停药，难免复发。故其促进溃疡愈合疗效显著，但不能防止复发，不能根除溃疡病。（5）质子泵抑制剂胃壁细胞顶端分泌小管的H+-K+-ATP酶使H+从细胞内排泌细胞外，将细胞外的K

8、+摄入到细胞内，进行交换。H+-K+-ATP酶又称质子泵，也称酸泵，是壁细胞分泌