ー阻害薬工业的制法

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1、HIVプロテアーゼ阻害薬の工業的製法Viracept®(nelfinavirmesylate)(3S,4aS,8aS)-N-tert-Butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-(3-hydroxy-2-methylbenzoylamino)-4-(phenylthio)butyl]decahydroisoquinoline-3-carboxamidemethanesulfonatesalt東北大学農学部化学工学概論（2009年12月）1学んでほしいことHIVウイルスを例にしたウイルス生化学の初歩危険な試薬や

2、低温反応を回避するための努力多段階合成の工業化で鍵となるのは、中間体を簡便に単離（分離）する方法（いつ・どのように）の確立実用的な立体制御を実現するには、〈急がば回れ〉の発想で官能基の隠れた特性を引き出すには、〈逆転〉の発想で2エイズ（AIDS）エイズ（AIDS）の正式名称は、後天性免疫不全症候群（acquiredimmunodeficiencysyndrome）［AIDSは大文字で綴る］エイズはHIVウイルス、ヒト免疫不全ウイルス（humanimmunodeficiencyvirus）による感染で引き起こされる［重複してもH

3、IVウイルスと言う］1978年、最初の患者が米国で出現1981年、米国CDC（CenterforDiseaseControl）が最初の症例を報告2004年末現在、世界で3,940万人が感染。1年間の死亡者は、310万人（世界の死因の第4位）。新しい感染者が毎年490万人（男240万人、女性170万人、子供80万人）発生全患者の7割がアフリカ諸国に集まるが、最近ではインド、タイ、ミャンマー、中国南部で急増3日本におけるHIV感染の拡大4HIV感染の臨床的特徴性的接触、感染血液の注入（注射針の共用）による感染と母子垂直感染感染後1

4、週間以内に発熱、関節痛が起こり、異型リンパ球が出現（急性感染症状）3週間から3ヶ月以内にHIVに対する抗体が陽性化無症候の感染状態（潜伏期間）が8–10年も継続（1日1010個のウイルスが生成）リンパ球（白血球）のうち、細胞膜表面にCD4というタンパク質（細胞膜抗原）を持ったもの（T4リンパ球）がじょじょに減少全身のリンパ腺が腫れて発熱が起こり、体重が減少（AIDS関連症候群）T4リンパ球が減少した結果、免疫不全が引き起こされて日和見感染症、カリニ肺炎、カポシ肉腫、腫瘍が発症。CD4を持った中枢神経細胞（グリア細胞）が減少する

5、と痴呆が発症AIDS発症後5年以内にほとんどの患者は死亡5HIVウイルスHIV-1とHIV-2という2種のウイルスが存在HIVの起源は、サル免疫不全ウイルス（SIV:simianimmunodeficiencyvirus）。HIV-1は、チンパンジーに感染するSIVから、HIV-2は、スーティマンガベイに感染するSIVからそれぞれ進化もっとも古いHIV-1は、1959年に39歳の男性から採取され、キンシャサ（ザイール共和国）の病院に保管されていた血液から発見。AIDS流行の起源は、1940年代から1950年代初めに遡る地球規模

6、のAIDS感染はHIV-1によるもの。HIV-2の感染は西アフリカに限定Chimpanzee(Pantroglodytes)Sootymangabey(Cercocebusatys)6TheNobelPrizeinPhysiologyorMedicine2008fortheirdiscoveryofhumanimmunodeficiencyvirusforhisdiscoveryofhumanpapillomavirusescausingcervicalcancerHaraldzurHausen(1936–)Françoise

7、Barré-Sinoussi(1947–)LucMontagnier(1932–)GermanCancerResearchCentreHeidelberg,GermanyRegulationofRetroviralInfectionsUnit,VirologyDepartment,InstitutPasteurParis,FranceWorldFoundationforAIDSResearchandPreventionParis,France7HIVウイルスの分離1983年、パスツール研究所のモンタニエ教授は、AIDSの

8、前駆症状であるリンパ腺腫（lymphadenopathy）を呈した患者からレトロウイルスを分離し、リンパ腺病変ウイルス（LAV,lymphadenopathy-associatedvirus）と命名1984年4月、アメリカ国立ガン研究所のR.C.Gallo教授は、AIDSの原