《解热镇痛药和中枢》PPT课件

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1、第五章解热镇痛药和镇痛药AntipyreticAnalgesicsandAnalgesics疼痛作用于身体的伤害性刺激,在脑内的反映保护性警觉机能许多疾病的常见症状剧烈疼痛使病人感觉痛苦危及生命血压降低，呼吸衰竭，甚至导致休克引言：解热镇痛药是一类使用较广的常见病、多发病用药。它们的化学结构类型虽不相同，但都具有类似的药理作用，除苯胺类外都具有消炎、抗风湿作用，这类药物的镇痛作用一般认为是在外周神经。第五章解热镇痛药和镇痛药不影响意识不干扰神经冲动的传导不影响触觉及听觉等对锐痛作用强镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛

2、减轻或消除的药物。副反应较严重：成瘾性、耐受性及呼吸抑制，故又称为麻醉性镇痛药，临床控制使用“连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品”联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物毒品（吗啡、可卡因、大麻…）珍爱生命，拒绝毒品毒品可刺激大脑皮层产生欣快感及视、听、触等幻觉用药后极短时间，可产生“毒瘾”大剂量使用则可刺激脊髓造成惊厥整个神经系统抑制呼吸衰竭而死亡第五章解热镇痛药和镇痛药第一节解热镇痛药与非甾体消炎药解热镇痛药非甾体抗炎药第二节镇痛药吗啡及其衍生物合成镇痛药第一节解热镇痛药与非甾体消炎药解热镇痛药能使发热病人的体温恢复正常

3、，但对正常人的体温没有影响，这类药物还具有中等程度的镇痛作用，但其强度不及吗啡及合成代用品。解热镇痛抗炎药：一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还兼有抗炎抗风湿作用的药物。消炎镇痛、抗风湿作用显著的药物列为非甾体抗炎药（non-steroidalandanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）甾体类抗炎药:糖皮质激素发热病理：内生热原性刺激物(病原体及其毒素/异性蛋白等)在下丘脑引起前列腺素PGs合成释放增加，PGs作为发热介质使体温调定点升高，引起发热。发热是人体的保护反应，故是许多疾病常见症状之一，可以这样说，

4、发热是人体健康状况的一盏：“警灯”疼痛病理：游离神经末梢一般认为是痛觉感受器，它是一种化学感受器，一些内源或外源性化学物质如组胺、5-羟色胺、缓激肽、前列腺素、钾离子、酸性或碱性物质等涂布于神经末梢即可引起疼痛反应。在组织受伤、局部发炎或过敏反应时，组织细胞内可生成并释放上述物质并产生痛觉。解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PGs合成增加炎症病灶扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加、增加白细胞趋化、痛觉增敏炎症（红、肿、热、痛）一、解热、镇痛、抗炎作用机制非甾体消炎药细胞膜磷脂磷酸脂酶

5、A2花生四烯酸(AA)环氧合酶甾体抗炎药解热、镇痛药环内过氧化物(PGG2)COX前列腺素(PGs)降解致热、致痛、致炎前列腺素（PGs）+氧自由基异构酶温感↓，冷感↑，产温↑，散热↓对缓激肽、组胺等敏感↑1．解热作用内生致热原在下丘脑引起PGs合成释放增加，PGs作为发热介质使体温调定点升高，引起发热。非甾体抗炎药抑制下丘脑COX，阻断PGs的合成，使体温调定点恢复正常。只能使发热者体温下降，但不能降至正常体温以下,另外对正常体温没有影响。解热镇痛药药理作用2．镇痛作用组织损伤或炎症等引起致痛物质（缓激肽、组胺、5-HT、PG

6、s等）释放增加，直接刺激痛觉感受器引起疼痛。PGs增敏痛觉，加重疼痛。非甾体抗炎药主要作用外周病变部位，抑制炎症时PGs的合成，减轻PGs的致痛作用及痛觉增敏作用。3．抗炎作用PGs既是致痛物质，又是致炎物质，非甾体类抗炎药“NSAIDS”通过抑制PGs合成达到抗炎作用。各药的作用差异明显，苯胺类药物抗炎作用极弱。临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病因。※解热镇痛药药用机制选择性抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少前列腺素在丘脑下部的合成及抑制受损伤或发炎组织细胞前列腺素合成，降低由缓

7、激肽一类物质引起的痛觉敏感性※非甾体消炎药的药用机理主要针对胶原组织引发的感染，作用机理为选择性抑制花生四烯酸环氧酶来达到消炎抗风湿作用※镇痛药的药用机理作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉2004年12月美国食品和药物管理局发表了一份关于慎重使用镇痛药的建议，其中包括选择性COX2抑制剂，因为有证据表明这类药物可诱发心血管事件。2004年9月，美国默沙东公司对外宣布将其治疗风湿性关节炎的王牌药物“万络”(罗非昔布）实施全球召回。二、解热镇痛药分类：水杨酸类乙酰苯胺类吡唑酮类1、水杨酸类（1）水杨酸1、解热镇痛作用较强，用于感冒发

8、烧、肌肉痛等中度疼痛。2、抗炎抗风湿作用较强，抗风湿病的主要药物，但用药量已接近轻度中毒水平（每日口服3-5g），应监测血药浓度。控制急性风湿热疗效确切，是临床首选药之一。（2）※阿司匹林（乙酰水杨酸)[药理作用及临床应用]3．抗血栓小剂量阿司匹林，不可逆性抑制