《药物动力学》PPT课件

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1、主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律(运用数学原理和方法研究药物在体内的量变)。第三章药物代谢动力学药物要产生特有的效应,必须在作用部位达到适当浓度。要达到适当浓度,与药物剂量及药动学有密切相关,它对药物的起效时间、效应强度、持续时间有很大影响。本章主要掌握药物吸收、分布、代谢和排泄的基本规律,熟悉常用药动学参数的意义。第一节药物分子的跨膜转运药物的药动学,首先必须跨越多层生物膜,进行多次转运。转运:药物吸收、分布、排泄的过程。生物膜是由蛋白质和液态的脂质双分子层(主要是磷脂)所组成。由于生物膜的脂质性的特点,故只有脂溶性大、极性小的药物较易通过。药物的跨膜转运方式,按其性质不

2、同可分为两大类:一、被动转运(下山转运)特点:(1)药物顺浓度差转运(2)不耗能(3)不需要载体(4)无饱和限速及竞争性抑制分为简单扩散和滤过扩散两种。1、脂溶扩散(lipiddiffusion)(简单扩散):大多数药物是通过该方式转运。影响因素:①膜两侧浓度差:药物在脂质膜的一侧浓度越高,扩散速度越快,当膜两侧浓度相同时,扩散即停止。②药物的脂溶性:药物的脂溶性用油/水分配系数表示,分配系数越大,药物扩散就越快。③药物的解离度:非解离型药物因其脂溶性大,才能溶入脂质膜中,易于通过生物膜。④药物的pKa及所在环境的pH。决定药物的解离度。pH对弱酸或弱碱类药物的影响,可用数学公式进行定量计算。

3、对弱酸性药物:10pH-pKa=[解离型]/[非解离型]①10pH-pKa=[A-]/[HA]对弱碱性药物:10pKa-pH=[解离型药]/[非解离型]②10pKa-pH=[BH+]/[B]2、滤过扩散(膜孔或水溶扩散):指分子量小的水溶性物质如尿素、水、乙醇等。受流体静压或渗透压的影响,通过膜膜孔被动转运。归纳:弱酸性药物在酸性环境中,解离少,吸收多,排泄少;而在碱性环境中,解离多,吸收少,排泄多。当药物pKa不变时,改变溶液的pH,可明显影响药物的解离度,从而影响药物的跨膜转运。二、载体转运特点:需要载体参与,故有饱和限速及竞争抑制。(一)主动转运(activetransport)特点:(

4、1)药物逆浓度差转运(2)耗能(3)需要载体(4)有饱和限速及竞争性抑制主动转运方式影响药物的排泄较大,与药物的吸收关系不大。如青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。与丙磺舒合用时,可发生竞争性抑制。(二)易化扩散(facilitateddiffusion)易化扩散指顺浓度差的载体转运,不耗能。如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收,其转运的速度比脂溶扩散要快。另外,极少数药物还可通过膜动转运方式转运,如胞饮和胞吐。定义:药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液,没有吸收过程。第二节吸收常用的给药途径:消化道给药影响因素:(一)药物方面1.药物

5、的理化性质:脂溶性、解离度、分子量等。一、口服给药4.首关消除(首关效应):指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。2.药物剂型:如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂、缓释制剂、控释制剂。3.药物制剂:药物崩解度、添加剂、稳定性、F等。6.其他:胃肠内pH,药物在胃肠中相互作用、食物等对药物的影响。5.吸收环境(胃肠方面):①蠕动功能;②吸收表面积、血流量、病理状态等。三、舌下给药由舌下静脉,不经肝脏而直接进入体循环,适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙肾上腺素。二、直肠给药经直肠给药仍避免不了首关消除。吸收不如口服

6、。唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。因可经痔上静脉通路进入门静脉到达肝脏。四、注射给药特点是吸收迅速、完全。适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物(青霉素G、庆大霉素);也适用于肝中首过消除明显的药物(硝酸甘油)。但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变,导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛,吸收反而比口服的差(地西泮、地高辛、苯妥英钠)。五、吸入给药气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收,产生全身作用的给药方式,如吸入麻醉药(乙醚)等。六、经皮吸收仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。皮肤单薄部位(耳后、胸前区、臂内侧等)或有炎症病理改变的皮肤,经皮吸收增加。药物加入促皮吸收剂如氮

7、酮等制成贴皮剂或软膏,经皮给药后都可达到局部或全身疗效。第三节分布定义:指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度,消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官(肝脏、肾脏)的速度。药物+蛋白质复合物无活性、贮存型、难进入组织一、与血浆蛋白结合率特点:①差异性。②暂时失活和暂时贮存血液中。③可逆性。④饱和性及竞争性。由于血浆蛋白总量和结合能力有限,加上

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