心肌显像剂~(99)Tc~mN(NOEt)_2放化纯度的分析

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1、第13卷第1期同 位 素Vol.13No.12000年2月JournalofIsotopesFeb.200099m心肌显像剂TcN(NOEt)2放化纯度的分析刘小冰,王 乾,巴格那(广东希埃核医药中心,广东广州 510290)99m摘要:采用单层析与双层析法分别对新型心肌显像剂TcN(NOEt)2的放化纯度进行了分析。结果99m99m表明,双层析法对TcN(NOEt)2及杂质的分离较为迅速、准确,可作为TcN(NOEt)2放化纯度分析的较佳方法。99m关键词:心肌显像剂TcN(NOEt)2;单层析

2、法;双层析法;放化纯度中图分类号:O6141712文献标识码:A文章编号:100027512(2000)012002520399m99mTcN(NOEt)2是不同于Tc标记的异腈类化合物的新型心肌显像剂,它具有注药后即[1]被心肌摄取、90min后再分布的特性。目前通常采用单层析法分析其放化纯度。为了将99m99m99m[Tc≡N]中间体与TcO2·xH2O区分,本工作拟对TcN(NOEt)2放化纯度的分析方法进行研究与比较。1 实验材料9999mMo2Tc发生器由AustrilianRadioi

3、sotopesCo1提供;冻干品药盒由江苏省原子医学研究所提供,A瓶中含TPPS310mg,MDCZ110mg,B瓶中含NOEt10mg;聚酰胺薄膜(100mm×10mm)由浙江黄岩红旗生物化工厂提供;ITLG2SG板(100mm×10mm)由German公司提供;新华一号层析纸(100mm×10mm)由广州试纸厂提供;8192ADCC2多道谱仪由中国原子能科学研究院提供。2 实验方法211 二步法标记99m-抽取新鲜TcO4淋洗液1~3mL(<1850GBqöL)注入无菌、无热原的冻干品A瓶中,

4、振摇混匀后置沸水中加热15min,取出。待A瓶冷却后抽出反应液,迅速注入冻干品B瓶中,充分摇匀,室温下放置10min。观察标记物的颜色、澄明度,测量标记物的pH。212 放化纯度分析21211单层析法 取聚酰胺薄膜,用毛细管点样后立即放入盛有乙腈溶液的密封层析缸中,收稿日期:1999205212;修回日期:1999210220作者简介:刘小冰(1972~),女(汉族),广州人,医师,核医学专业26同 位 素                 第13卷 上行展开80mm后取出,干燥,待测。21212 

5、双层析法 取ITLC2SG板、新华一号层析纸,用毛细管点样后立即分别放入盛有019%NaCl、丙酮水溶液的密封层析缸中,上行展开80mm后取出,干燥,待测。21213 放射性分布的测量 用C2多道谱仪对各层析纸(板)采取10段法进行放射性分布测量,计算放化纯度。考虑到点样与测量过程中可能产生的误差,在实验过程中,对每一样品平行进行多次点样、层析及测量,并计算放化纯度,取其平均值。213 稳定性实验 分别测量标记后室温放置1、3、6h标记物的放化纯度,观察标记物的稳定性。3 实验结果99m-99m(

6、1)TcO4与A瓶中的MDCZ在加热条件下形成[Tc≡N]中间体,此中间体与B瓶99m[2]中NOEt反应,形成TcN(NOEt)2。最终标记产物为淡黄色澄明液体,pH为6~8。(2)单层析和双层析法分离的各放射性组分的Rf列于表1,分析结果列于表2。表1 各放射性组分的Rf(n=5)Rf固定相移动相99TcmN(NOEt)99m-99m99m≡N2TcO4TcO2·xH2OTc新华一号丙酮018~110018~110010~011015~016ITLC2SG019%NaCl010~011019~

7、110010~011010~013聚酰胺薄膜乙晴019~110014~016010~011010~011l表2 两种方法的放化纯度分析结果(x±s,n=5)放化纯度ö%组  分双层析法单层析法99TcmN(NOEt)29418±0189118±11899TcmO-4213±017315±01599TcmO2·xH2O112±014417±11399Tcm≡N117±011(3)双层析法的上行展开时间约为7min,单层析法的上行展开时间约为15min。标记物于标记后室温放置1、3、6h,其放化纯度均

8、大于90%,且无混浊、沉淀生成,表明标记物的理化性质较为稳定。4 讨 论99m99m-(1)在固定相为聚酰胺薄膜的单层析法中,由于TcN(NOEt)2与TcO4的Rf较为接99m99m99m近,中间体[Tc=N]与TcO2·xH2O均在原点,无法区分,难于准确地计算出TcN(NOEt)2的放化纯度。99m 第1期       刘小冰等:心肌显像剂TcN(NOEt)2放化纯度的分析2799m(2)在双层析法中,以新华一号层析纸为固定相的体系中,可较准确地分离出TcO2·99m99m-

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