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时间:2019-07-07
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1、第二十七章消化系统药大纲要求抗消化性溃疡药:碳酸氢钠、西咪替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米萦前列醇的药理作用、临床应用及不良反应助消化药:胃蛋白酶和乳酶生的临床应用止吐药和促胃肠运动药:药理作用、临床应用和不良反应泻药和止泻药:临床应用第一节抗消化性溃疡和胃食管反流病的药胃酸分泌抑制药1抗酸药2黏膜保护药3抗幽门螺杆菌药4消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡。发病原因与胃粘膜防御因子和攻击因子平衡失调,Hp感染等因素有关临床用于治疗的基本原则是抑制攻击因子和增强防御因子。根除Hp,彻底治愈“攻击因子”“防御因子”胃酸、胃蛋白酶、幽
2、门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)感染等胃黏液、HCO3-PGs等溃疡病“攻击因子”“防御因子”溃疡病药物一、胃酸分泌抑制药胆碱受体阻断药1H2受体阻断药23H+-K+·ATP酶抑制药胃泌素受体阻断药4AC++蛋白激酶质子泵H+K+H+-K+·ATPaseACh组胺胃泌素+M1受体阻断药H2受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制剂H+-K+·ATP酶抑制药(PPI)奥美拉唑(omeprazole)(洛赛克),第一代【药动学】对胃酸不稳定,用肠溶制剂和静脉注射。大部分经肝代谢,肾排出。药效个体差异大抑制胃
3、酸分泌作用药理作用抗幽门螺杆菌奥美拉唑次磺酰胺H+-K+·ATP酶胃酸分泌减少H+作用机制52临床应用1消化性溃疡34卓-艾综合征胃食道反流病上消化道出血根除幽门螺杆菌不良反应神经系统症状:头痛、头晕、失眠、外周神经炎等消化系统症状:口干、恶心、呕吐、腹胀其他:皮疹、白细胞减少、转氨酶升高药物相互作用本品为肝药酶抑制剂,可延长地西泮、苯妥英钠、华法林等药物的清除。升高血栓形成的风险。胃酸下降,减少酮康唑、伊曲康唑吸收肝功能减退,用量要减。长期应用检查胃粘膜有无肿瘤样增生H2受体阻断药H2受体阻断药(H2-antagoni
4、sts)通过阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用常用的H2受体阻断药西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)雷尼替丁(ranitidine,呋喃硝胺)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)罗沙替丁(roxatidine)胃泌素受体阻断药丙谷胺可竞争性阻断促胃泌素分泌,并能增加胃粘膜的已糖胺含量,促进蛋白质合成,增强胃粘膜的屏障作用。用于消化性溃疡治疗M1胆碱受体阻断药哌仑西平抑制胃酸分泌和胃蛋白酶分泌,对胃粘膜有直接保护作用。用于
5、消化性溃疡,减少抗酸药用量抗酸药二、抗酸药抗酸药能直接中和胃酸,但不能抑制胃酸分泌。减轻胃酸对粘膜的刺激,降低胃蛋白酶活性,促进止血和预防再出血。餐后服药延长药物作用时间抗酸药作用比较氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠抗酸强度强弱中较强强起效时间快慢慢较快快维持时间较长较长较长较长短黏膜保护作用无有有无无收敛作用无无有有无产生CO2无无无有有对排便的影响轻泻轻泻便秘便秘无不良反应高血镁少骨软化高血钙碱血症脑病肾钙化体液潴留肾功不全诱发穿孔临床用于治疗消化性溃疡及胃酸增多症。为增强抗酸作用,减少不良反应,临床多用复方制
6、剂,较少用单药复方氢氧化铝(胃舒平):氢氧化铝、三硅酸、颠茄三种,有抗酸、解痉、止痛,便秘减轻复方制剂乐得胃:碳酸氢钠、碳酸镁、碱式硝酸铋、弗郎鼠李皮,有铋剂和抗酸作用抗酸药粘膜保护药米索前列醇(misoprostol)前列腺素衍生物。对组胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用,胃蛋白酶分泌亦受到抑制促进黏液和HCO3-分泌,促进胃黏膜受损上皮细胞的重建和增殖,增强细胞屏障主要用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起的消化道出血,特别是非甾体抗炎药引起的慢性胃出血不良反应:腹泻,引起子宫收缩,孕妇禁用米索前列醇常用黏膜保护
7、药恩前列醇硫糖铝(sucralfate)碳酸镁枸橼酸铋钾抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)为G-杆菌,寄居于胃及十二指肠的黏液层与黏膜细胞之间,对黏膜产生损伤作用,引发溃疡悬滴负染标本透射电镜照片(×48000抗幽门螺杆菌药常用的抗Hp药分为两类第一类抗溃疡病药,如铋剂、H+-K+·ATP酶抑制药、硫糖铝等,抗Hp作用较弱,单用疗效较差第二类抗菌药,如阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等治疗方案:以质子泵抑制药为基础的联合方案和以铋剂为基础的联合方案联合用药后明显提高幽门螺杆的清除率
8、、抑制溃疡及降低溃疡复发率第一节助消化药多为消化液中的成分或是促进消化液分泌的药物,用于消化道分泌功能减弱或消化不良等主要药物有:稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、干酵母、乳酶生胃蛋白酶胃粘膜的壁细胞分泌。作用分解蛋白质,水解多肽。用于胃蛋白酶缺乏症及消化功能减退遇碱破坏失效,多和稀盐酸合用乳酶生活乳酸杆菌的干燥剂。肠内分解糖
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