消化系统药精品医学ppt课件

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1、消化系统药DRUGSActingonthedigestivesystem第一节治疗消化性溃疡药DrugsforPepticUlcers指治疗胃及十二指肠溃疡的药物。消化性溃疡是消化系统的常见病，是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，在我国发病人数约占10%以上。其临床症状主要表现为规律性上腹部疼痛、嗳气和反酸。发病机制尚未完全阐明,目前认为，消化性溃疡的形成是由于攻击因素和防御因素之间的不平衡所致。攻击因素是指胃酸、胃蛋白酶和幽门螺杆菌，防御因素包括胃粘液、HCO3-的分泌、粘膜上皮的完整以及内源性前列腺素的调节。为此，对

2、消化性溃疡的治疗应着眼于消除攻击因素和加强防御因素两个方面，从而达到止痛、促进溃疡愈合、防止溃疡复发和预防并发症发生的目的。在治疗溃疡时，应避免吸烟、酗酒、服用非甾体抗炎药等有害因素。保护因素攻击因子Theunbalanceisdiseaseulcer按药物的来源和作用机制，抗溃疡病药物分为：1.抗酸药2.抑制胃酸分泌药3.胃、十二指肠粘膜保护药4.抗幽门螺杆菌药—、抗酸药（antacids）自1910年Schiwatz提出“无酸，便无溃疡”的观点以来，抗酸或抑酸成为治疗消化性溃疡的主要措施，并沿用至今。抗酸药为弱碱

3、性药，口服后在胃内直接中和胃酸，随着胃内pH值升高，胃蛋白酶活性降低，pH值达到4时，胃蛋白酶失活，从而减轻其对胃粘膜的侵蚀，缓解溃疡病的疼痛和有利于溃疡的愈合。有些抗酸药还能形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃粘膜起保护作用。溃疡病疼痛节律与泌酸高峰有关，食物刺激胃酸分泌是在饭后1～2h，抗酸药空腹应用缓冲作用仅维持半小时左右，因此，抗酸药应在饭后1～2h服用，可持续抗酸作用3～4h。对节律性疼痛患者，有人主张在疼痛前半小时服药，以充分发挥抗酸药的解痛作用。碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）碳酸氢钠又称小苏

4、打，口服后中和胃酸作用强大、迅速而短暂。中和胃酸时产生大量的CO2，可引起嗳气、腹胀、继发性胃酸分泌甚至引起溃疡穿孔，大量服用可导致碱血症，因此已少用于消化性溃疡。由于具有碱化血液和碱化尿液的作用，主要用于：①纠正代谢性酸中毒；②与磺胺类药同服，以防止磺胺类药引起肾损害；③促进水杨酸盐和巴比妥类排泄，用于解救其中毒；④与氨基糖苷类抗生素合用治疗泌尿道感染，以增强抗菌活性。碳酸钙（calciumcarbonate）碳酸钙不溶于水，口服不吸收，抗酸作用较快、较强而持久，但中和胃酸时产生CO2，可引起嗳气。进入小肠的Ca2

5、＋可促进胃泌素的分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。所生成的氯化钙在碱性肠液中形成碳酸钙和磷酸钙沉淀，引起便秘，与镁剂合用可纠正此缺点。氢氧化铝（aluminiumhydroxide）氢氧化铝抗酸作用较强，起效缓慢，作用持久。遇水可形成凝胶，凝胶本身可覆盖溃疡面起保护作用。中和胃酸时产生三氯化铝具有收敛作用，可保护溃疡面和防止溃疡出血。氢氧化铝不吸收，故不引起碱血症，但铝离子在肠中可与磷酸盐结合形成不溶性磷酸铝，长期服用可影响磷的吸收。氯化铝可引起便秘，与镁剂合用可纠正此缺点。理想的抗酸药应是抗酸作用强、持久，不吸收、不产

6、气、不引起腹泻和便秘、对胃肠粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。但单一的抗酸药均难以达到上述要求，为了增强疗效，减少不良反应，临床上常将不同抗酸药联合或与及其他药物配伍制成复方制剂应用。如复方氢氧化铝片（胃舒平），每片含氢氧化铝245mg、三硅酸镁105mg、颠茄流浸膏2.6mg，兼有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。另有复方铝酸铋、胃得乐、乐得胃、胃仙-U等。二、抑制胃酸分泌药胃酸是由胃腺壁细胞分泌的。已知壁细胞膜上有三种受体，即H2组胺受体、M1胆碱受体和胃泌素受体，它门分别被相应配体激动后分泌胃酸，本类药物通

7、过阻断以上不同受体和抑制胃壁细胞H+泵（H+-K+-ATP酶）而使胃酸分泌减少。（一）H2受体阻断药西咪替丁（cimetidine）又名甲氰咪胍,是第一个应用于临床的Ｈ2受体阻断药【体内过程】口服易吸收，生物利用度约70%，服后1h血药浓度达高峰，有效血浓度维持3～4h。体内分布广泛，表观分布容积2.1L/Kg，可经胎盘到达胎儿体内，但不易通过血脑屏障，血浆蛋白结合率约19%。体内部分代谢，大部分以原形由尿排出，T1/2约1.9h。【药理作用】1．抑制胃酸分泌通过阻断胃壁细胞膜上的H2受体，不仅能抑制基础胃酸分泌，也

8、能显著抑制各种诱因如食物、组胺、五肽胃泌素、低血糖等刺激引起的胃酸分泌，也可使胃蛋白酶浓度下降。2．提高免疫力组胺对免疫功能有抑制作用，使细胞免疫和体液免疫均降低。西咪替丁通过阻断T淋巴细胞膜上的H2受体，拮抗组胺的免疫抑制作用，使机体免疫功能提高。【临床应用】主要用于治疗消化性溃疡，能迅速缓解症状，并促进溃疡愈合，对十二指肠溃疡疗效较好，对胃