药物合成题库

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1、07/08第二学期药物合成反应试题班级姓名学号题号一二三四总分得分评卷人一、填空题（0.5分×40＝20分）1、轨道的节越多，它的能量越高。2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。3、写出以下原子的基态电子结构：Be:1S22S2C:1S22S22Px12Py1F:1S22S2SPx22Py22Pz1Mg:1S22S22Px22Py22Pz23S24、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。5、场效应和分子的几何构型有关

2、，而诱导效应只依赖于键。6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。－F>－Cl>－Br>－I8、判断诱导效应（＋Is）强弱：。9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：。13、卤

3、素对双键亲电加成是按分步机理进行的，先对双键做亲电进攻，而后再加上去。14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向：π－π共轭p－π共轭p－π共轭15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。17、18、应用次卤酸酯（ROX）作为卤化剂对烯烃加成，其机理相同于次卤酸的反应，但可在非水溶液中进行反应，根据溶剂的亲核基团的不同，可生成相应的β－卤醇衍生物。19、卤代烯烃常由炔烃的氢卤化或硼氢化－卤解反应来制备。20、当芳核上存在推电子基团时，卤化反应变得容易

4、。21、醚键断裂的氢卤酸活性顺序是HI>HBr>HCl。22、烃化反应的机理多属SN1或SN2反应，即带负电荷或未共用电子对氧、氮、碳原子向烃化剂带正的碳原子做亲核进攻。23、芳卤化物作烃化剂时，烃化活性较低，但当芳环上在卤素的邻对位有吸电子基团存在时，可增强卤原子的活性。24、对于烃化剂RX的烃化活性顺序为：RI>RBr>RCl。25、酚的氧烃化活性比醇的氧烃化活性高，原因是酚的酸性比醇强。26、重氮甲烷作烃化剂可提供甲基。27、芳烃的碳－烃化中常用烃化剂为卤代烃、醇、烯烃。28、比较以下三者碱性的强弱：氨，苯胺，脂肪胺脂肪胺>

5、氨>苯胺。29、在醇或酚的氧－酰化中，酸酐是一个酰化剂，反应具有性。30、醇的氧－酰化可得酯，其反应的难易取决于醇的亲核能力及酰化剂的活性。31、在芳胺的氮－酰化中，加入强碱的作用是使芳胺转化成芳胺氮负离子以增大其亲核性。32、在醇或酚的氧－酰化中，酸酐是一个强酰化剂，反应具有不可逆性。二．补充下列反应式使其完整。（反应条件或产物）（1分×50＝50分）1、2、3、4、5、6、7、写出正常产物和重排产物。8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、

6、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81三．简答题。（2分×5＝10分）1.Williamson合成多在极性非质子溶剂中进行，说明原因。答：极性－有利于RX的解离，易于R+的形成。非质子－避免RO－和溶剂中的氢形成氢键。2．酚羟基易苄基化，将酚置于干燥的丙酮中，与氯

7、化苄、碘化钾、碳酸钾回流，即可得到相应的苄醚，请说明以上三种物质在反应中的作用。答：氯化苄：烃化剂碘化钾：活化卤代烃碳酸钾：除酸剂3．比较以下四种物质发生碳－酰化反应的难易。4．对以下酰化剂反应活性排序。答：5.在曼尼许缩合中，反应产物中有哪两个新键形成？答：碳－碳键和碳－氮键6、第二类定位基有哪三个特点？答：吸电子基团；钝化苯环；间位定位基。7、当烯烃双键上连有吸电子取代基时，卤素对其加成多按自由基历程进行，原因是什么？答：吸电子基团减少了双键上π电子云密度，使得卤素对其亲电加成变得困难。8、简述羰基α－卤代在酸催化下和碱催化下

8、产物特点。答：酸催化－取代较多的羰基α－碳上的单卤代产物碱催化－取代较少的羰基α－碳上的多卤代产物9、氨的氮原子上的烃化反应最常用的两种方法是什么？这两种方法的合成产物是什么？答：卤代烃氨解和羰基化合物的还原氨化法，产物为伯、仲、叔胺混合物。四．机