药物合成题库(二)

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1、药物合成题库（二）一单项或多项选择1下列哪一项不是药物化学的任务(C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。(B)研究药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和使用方法。(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。(E)探索新药的途径和方法。2下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响3药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药

2、物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用4按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名(B)俗名(C)化学名(中文和英文)(D)常用名(E)商品名5下列哪些技术已被用于药物化学的研究(A,B,D,E)(A)计算机技术(B)PCR技术(C)超导技术(D)基因芯片(E)固相合成6青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D）A.分解为青霉醛和青霉胺         B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸7β-内

3、酰胺类抗生素的作用机制是（C）A.干扰核酸的复制和转录   B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8阿莫西林的化学结构式为（C）9下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（B）A.舒巴坦       B.氨曲南C.克拉维酸     D.甲砜霉素E.亚胺培南10头孢噻肟钠的结构特点包括（AD ）A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构11青霉素钠具有下列哪些性质（ AB）A.遇碱β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.

4、在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效12下述性质中哪些符合阿莫西林（ABE ）A.为广谱的半合成抗生素     B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定     D.易溶于水，临床用其注射剂E.水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应13．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（B）A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南14.各种青霉素在化学上的主要区别在于BA.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样15．β—内酰胺酶抑制剂有（BD）A．氨苄青霉素B．克拉维酸

5、C．头孢氨苄D．舒巴坦E．阿莫西林16.青霉素结构改造的目的是希望得到ABEA.耐酶青霉素B.广谱青霉素C.价廉的青霉素D.无交叉过敏的青霉素E.口服青霉素二、配比选择题和比较选择题1-5A.阿莫西林      B.头孢噻肟钠C.两者均是          D.两者均不是1.易溶于水B2.结构中含有氨基C3.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A4.对革兰氏阴性菌的作用很强C5.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍B6-106．头孢氨苄的化学结构为B7．氨苄西林的化学结构为C8．阿莫西林的化学结构为A9．头孢克洛的化学结构为D10．头孢拉定的化学结构为E

6、11-15A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是11.β-内酰胺类药物C12.β-内酰胺酶抑制剂D13.半合成抗生素B14.与茚三酮试液作用B15.应用时应先作过敏试验C16-20A.氨苄青毒素B.头孢噻肟钠C.两者都是D.两者都不是16.四环素类药物D17.经典的β-内酰胺类药物C18.β-内酰胺酶抑制剂D19.广谱抗生素A三：简答题：1.原料药的杂质有哪些来源和途径?来源；①.从原料药生产过程中引入②.由原料药储藏过程中引入途径：在合成原料药的生产过程中，未反应完全的原料、反应的中间体和副产物，在精制时未能完全除去，就会成为产品中的杂质。药品在储藏过程中

7、，在外界条件的影响下，或因微生物的作用，可能发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解和发霉等变化，产生有光的杂质。具有酚羟基、巯基、亚硝基、醛基以及长链共轭多烯等结构的药物，在空气中易被氧化，引起药物变色、失效甚至产生毒性的氧化产物等2、天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较窄，仅对格兰阳性菌效果好，细菌易对其产生耐药性，有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转