非甾体抗炎药 NSAIDs 216-07-26

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1、成都平安医院药剂科实习生培训记录v培训项目：NSAIDsv培训资料发放时间：2016年7月26日v实习生签名：v主讲：刘安娜曹鹏v培训内容：非甾体抗炎镇痛药物NSAIDs第一节、炎症炎症是十分常见而又重要的基本病理过程，体表的外伤感染和各器官的大部分常见病和多发病(如疖、痈、肺炎、肝炎、肾炎等）都属于炎症性疾病。具有血管系统的活体组织对损伤因子的防御性反应称为炎症。炎症（inflammation）：具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应为炎症。血管反应是炎症过程的中心环节。炎症，就是平时人们所说的“发炎”，是机体对于刺激的一种防御反应，表现为红

2、、肿、热、痛和功能障碍。炎症，可以是感染引起的感染性炎症，也可以不是由于感染引起的非感染性炎症。通常情况下，炎症是有益的，是人体的自动的防御反应，但是有的时候，炎症也是有害的，例如对人体自身组织的攻击、发生在透明组织的炎症等等。在炎症过程中，一方面损伤因子直接或间接造成组织和细胞的破坏，另一方面通过炎症充血和渗出反应，以稀释、杀伤和包围损伤因子。同时通过实质和间质细胞的再生使受损的组织得以修复和愈合。因此可以说炎症是损伤和抗损伤的统一过程。局部表现，以体表炎症时最为显著，常表现为红、肿、热、痛和功能障碍。全身反应，炎症病变主要在局部，但局部病变与整体又互

3、为影响。在比较严重的炎症性疾病，特别是病原微生物在体内蔓延扩散时，常出现明显的全身性反应：（一）发热（fever)（二）白细胞增多（三）单核吞噬细胞系统细胞增生（四）实质器官的病变从炎症的主要的组织变化可分类如下：（1）变质性炎症。（2）渗出性炎症（浆液性炎、纤维素性炎、化脓性炎、出血性炎、坏死性炎、卡他性炎）。（3）增生性炎症。（4）特异性炎症（结核、梅毒、麻疯、淋巴肉芽肿等）。第二节、抗炎药物分类按照化学结构可以分两类：1.甾体药物:甾体说的就是类固醇类物质，通常指这一类的激素：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素，具有一定的作用。一般，激素类的抗炎作用强

4、，但存在水钠潴留，变虚胖，感染危险，骨质疏松等副作用(甾体化合物具有一个四环的母核，这个母核像“田”字，C10和C13处各有一个角甲基，在C17处有一侧链，这样在母核上的三个侧链像“巛”字，“甾”字十分形象的表示了这类化合物)。2.非甾体抗炎镇痛药物：NSAIDs是一类不含类固醇甾体结构而具有抗炎、止痛和解热作用的药物，非甾体类抗炎作用弱，副作用主要是胃肠道反应，还有心血管疾病的风险。第三节、非甾体抗炎镇痛药物NSAIDs作用机制:不同种类的NSAID有相同的作用机制。它们都是通过抑制环氧化酶的活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素（PGI1），前列腺

5、素（PGE1，PGE2）和血栓素A2（TXA2）。NSAIDs分类非甾体抗炎药按化学结构类型分为：1.水杨酸类、2.乙酰苯胺类、3.吡唑酮类、4.吡唑烷二酮类、5.芳基烷酸类、6.邻氨基苯甲酸类、7.苯并噻嗪类等。一、水杨酸类阿司匹林（Aspirin）已在临床应用了100多年，为有效的解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等。近年来经研究发现阿司匹林为不可逆的环氧合酶抑制剂。阿司匹林还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，阿司匹林现已用于心血管系统疾病的预防和治疗。长期服用阿司匹林有时可导致胃肠道出血，这是由于抑制了前列腺素

6、的合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用，造成胃部血流减少，缺血而引起溃疡。另外阿司匹林及水解产物水杨酸酸性较强对胃粘膜有刺激性，甚至引起胃出血。因此，对阿司匹林进行一系列结构修饰，利用水杨酸分子中的活性功能基羧基将其制成盐、酰胺、酯类以降低羧酸对胃肠道的刺激性。如在临床上应用的有乙酰水杨酸铝（Aluminumacetylsalicylate），乙酰水杨酸赖氨酸盐--赖氨匹林（Aspirin-Lysine），阿司匹林精氨酸盐(Aspirin-Arginine)，双水杨酯（Salsalate），贝诺酯（Benorilate）等。阿司匹林贝诺酯化学名：

7、4-羟基乙酰苯胺乙酰水杨酸酯，又名苯乐来。阿司匹林（乙酰水杨酸）及对乙酰氨基酚均具有解热镇痛作用，阿司匹林为酸性药物，对胃粘膜有刺激作用。为减小其副作用，使其与对乙酰氨基酚成酯，制成苯乐来。苯乐来为前体药物，在体内被水解为阿司匹林（乙酰水杨酸）及对乙酰氨基酚发挥药效，减小了副作用。二.、乙酰苯胺类   苯胺具有解热镇痛作用，但其毒性太大。将其乙酰化得到乙酰苯胺，毒性仍很大，均不能供药用。因发现他们在体内均被代谢为毒性较小的对氨基酚，将酚羟基醚化得到非那西丁(Phenacetin)曾广泛用作解热镇痛药，后因发现其致癌作用而被淘汰。将对氨基酚乙酰化，得到对乙

8、酰氨基酚，毒副作用较低，临床用作解热镇痛药，但无抗炎活性。对乙酰氨基酚(Para