加替沙星滴眼液产品介绍101101-05成都张义兵

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1、中国第一个第四代氟喹喏酮类滴眼液临床应用——0.3%加替沙星滴眼液乔弘加替沙星(gatifloxacin)是由日本杏林公司开发的第四代喹诺酮类的抗菌药物，加替沙星滴眼液由美国Allergan公司首研，并于2004年3月获得美国FDA批准上市销售，与其它氟喹酮类药物相比，加替沙星滴眼液具有抗菌谱更广、抗菌效果更强，不仅具有对G-菌的抗菌活性，更增加强了对G+菌的抗菌活性，组织分布广，毒性低，其光毒性比现有氟喹诺酮类药物更小等优点，从而广泛应用于临床。化学结构式构效优势(一)C7位的3-甲基哌嗪基1.增强了对

2、G-菌以及耐药突变株的作用.2.加强了对G+菌的作用.3.延长了半衰期4.增强了药物的溶解度5.中枢毒性下降构效优势(二)C8位甲氧基1.增强抗菌活性2.减少耐药菌株3.减少光毒性N1位环丙基减少肝毒性以及血液毒性构效优势与以往的氟喹诺酮类药物相比，其化学结构在C7、C8位做了重大改动，获得了更高的抗菌活性以及更低的毒副作用。加替沙星对厌氧菌，淋球菌，支原体，衣原体以及分支杆菌也有很好的疗效。衡量一个眼用抗生素是否作为一线用药的标准：广谱无耐药有效性安全性价比加替沙星的广谱抗菌作用药理机制决定了广谱抗菌：

3、在C-8位增加了一个甲氧基团：加替沙星强力抑制DNA回旋酶拓扑异构酶阻断细菌DNA复制抗G+菌抗G-菌加替沙星的广谱抗菌作用组织渗透加替沙星滴眼液具有很好的组织移行性，房水内药物浓度和角膜内浓度都明显高于氧氟沙星滴眼液，并显著高于常见致病菌的MIC值。穿透力说明Gatti在眼内各组织中浓度高，达峰时间快，代谢慢，有益于眼科感染的治疗。——《中国药房》05-16-6角膜房水虹膜—睫状体达峰时间

4、.88±1.21321株眼部分离细菌体外敏感试验环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星加替沙星敏感性59.2%66.4%80.7%96.6%耐药性28.3%21.8%8.1%0.3%有效率=(100%-耐药性)*敏感性——《眼科研究》2005年12月第23卷第6期加替沙星的安全作用C-7位：3-甲基哌嗪——中枢的毒性下降C-8位：甲氧基——减少光毒性N1-位：环丙基——减少肝毒性和血液毒性可以说是结构改变了品质，品质决定了安全加替沙星的安全作用链接2006年5月初，美国百时美施贵宝公司宣布准备停止生产和销售加替沙星（

5、gatifloxacin，商品名：Tequin）。公司发言人称，这一决定是在对该产品进行商业评估后作出的。　　加替沙星于1999年获得批准上市，不良反应监测发现该产品可影响患者血糖代谢，包括血糖升高和血糖降低。2006年2月，美国食品和药物管理局（FDA）要求在产品的说明书中加入相关警告。生产企业在警告中提示：加替沙星不应该用于糖尿病患者，且老年人和肾功能不全的患者使用该产品更容易发生血糖异常的不良反应。加替沙星内科应用【正式品名】加替沙星注射液（小针）【商品名】利欧【英文名】GatifloxacinI

6、njection【化学名】1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸【性状】本品为微黄绿色澄明液体。【用法和用量】静脉注射，成人每天200～400mg,7～14天为一疗程，视感染而定；肝、肾功能不全病人应适当调整剂量。加替沙星眼科应用5ml:15mg5ml=100滴左右，一滴含量大约150ug，血眼屏障血脑屏障内科成人一天使用200－400mg眼科一天用量600ug总结：眼科使用安全，同时内科停用可以减少耐药加替沙星的安全作用加替沙星的安全作用理化特性由于

7、结构的改变增加了加替沙星的水溶性PH值=6.5---7.5(泪液PH=7.0—7.4)渗透压=292mosmol(泪液290mosmol)第三代喹喏酮类药物渗透压368mosmol国外加替沙星的研究和临床应用眼内炎白内障手术前后及并发症的处理Lasik手术前后眼内炎：在白内障和青光眼术前，如果要使用任何氟喹诺酮类药物时，应改为使用加替沙星和莫西沙星——因为持续使用氧氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星会加速对这些新型氟喹诺酮类药物耐药性的产生。——《Asia-PacificEyeworld》国外治疗方案参考Fra

8、ncisS.Mah,MD在CurrengConceptsinOphthalmology会议上讲到，和聚维酮碘一起，第四代氟喹诺酮内眼药水，包括0.3%的加替沙星和0.5％的莫西沙星正成为白内障手术预防用药的新标准。研究表明，第三代氟喹诺酮内药物左氧氟沙星在进入角膜和前房明显优于前两代同类药物，但对环丙沙星和氧氟沙星耐药的致病原同样对左氧氟沙星耐药。第四代氟喹诺酮内药物在C-8位上加一个甲氧基团，药物抗菌谱更广，不仅对G+.G－