《眼用制剂》PPT课件

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1、眼用制剂9/10/2021本节需要掌握的内容滴眼剂的定义吸收途径、影响药物眼部吸收的因素滴眼剂的处方设计、赋形剂的选择滴眼剂的制备、包装9/10/2021眼用制剂是指治疗或诊断眼部疾病，并直接施与眼部的制剂包括眼用溶液剂、眼用混悬液、眼膏剂、眼用注射剂、眼用凝胶剂、眼用膜剂等制剂和用于提高视力的接触眼镜及其附属制剂等9/10/2021眼用制剂的应用杀菌、消炎、散瞳、麻醉、青光眼、将眼压等预防、保健眼用制剂的发展如眼用缓、控释膜剂、亲水性眼用凝胶剂等9/10/2021滴眼剂定义用于眼部的外用液体制剂，一般是指一种或多种药物制剂制成供滴眼用的水性、油性澄明溶液、混悬液或乳剂、亦可以将

2、药粉以粉末、颗粒、块状或片装物的形式包装，另备有溶剂，在临床前以溶剂溶解形成澄明的溶液或混悬液9/10/2021分类按分散系统：溶液型、混悬型和固体剂型等按用法：滴眼剂、洗眼剂9/10/2021质量要求滴眼剂的质量要求与注射剂相似要求一定的pH值、渗透压、无菌、澄明度等9/10/2021（一）pH值pH会影响稳定性、安全性、有效性；pH不当：刺激↑，泪液分泌↑，药物流失↑，药效↓正常泪液的pH值：7.4眼睛可耐受的pH值为5.0-9.09/10/2021一般选择6-8，在此条件下无不适感眼对碱性比较敏感同时兼顾药物的溶解性，稳定性、对眼的刺激性、药物的吸收与有效性等9/10/20

3、21（二）渗透压眼球可耐受一定范围的渗透压相当于0.6%-1.5%氯化钠溶液的渗透压大于2％氯化钠溶液时就会产生不适感9/10/2021（三）无菌绝大多数滴眼剂都要求无菌术后用、眼外伤用滴眼剂（眼内注射溶液），要求绝对无菌，不能使用抑菌剂、抗氧剂9/10/2021（四）粘度粘度太小，容易被泪液所稀释、冲洗、流失粘度太大，则滴入困难适当的粘度可延长药物的停留时间，增加接触适当的粘度可以减轻对眼部的刺激性适宜的粘度范围在4.0-5.0cPa.s之间9/10/2021（五）澄明度滴眼剂澄明度的要求低于注射剂溶液型滴眼剂应按照《澄明度检查细则和判断标准》滴眼剂规定项下进行检查，应符合规定

4、9/10/2021眼用药物吸收途径及影响吸收的因素滴眼剂的给药途径滴入给药眼内注射给药眼外给药9/10/2021（一）滴入给药1、角膜→前房→虹膜2、结合膜→巩膜9/10/2021药物性质、剂量不同，其吸收途径可不同吸收途径不同，有利于治疗不同的眼病药物对角膜的穿透性非常重要滴眼剂应易与泪液混合、易与角膜和结膜接触9/10/2021（二）眼内注射给药分结膜下，特农囊注射、球后注射当滴入给药不能透过眼前段、透入太慢时结膜下、特农囊注射：药物进入眼内，作用于睫状体、脉络膜、视网膜等部位球后注射：药物进入眼后段，作用于球后神经及其它组织结构9/10/2021（三）眼外给药眼睛以外部位给

5、药（如全身给药），经分布到达眼睛血液－房水屏障，阻止某些药物在眼前段达到有效的治疗浓度若全身给药，往往需达中毒剂量时，眼部才达到有效治疗浓度，局部给药更有常用9/10/2021影响吸收的因素（一）药物从眼睑缝隙的溢出正常泪液的容量约为7μl不眨眼时眼部可容纳30μl一滴眼药水的体积为50－75μl泪液每分钟约能补充总体的16％一般滴眼剂与角膜接触的时间只有5－6分钟滴眼药水时，估计有70％－90％从眼部溢出，这也是药效不佳的主要原因，增加滴药次数，滴入的容量可部分改善部分从泪管进入鼻腔、口腔中，进入胃肠道，出现明显全身作用9/10/2021（二）药物从外周血管消除结膜上含有丰富的

6、血管和淋巴管滴眼剂滴入时，刺激结膜，血管扩张，药物可透过结膜进入血液中，迅速从眼组织消除9/10/2021（三）pH与pKa1、一般原则脂溶性药物较易渗入角膜上皮层和内皮层水溶性物质则比较容易透入基质层中两亲性药物往往较易透过角膜完全解离、完全不解离药物难以透过完整的角膜水溶性药物易通过、脂溶性药物不易通过巩膜9/10/20212、pH与吸收眼科用药有较多是弱碱盐的水溶液滴眼剂的pH决定了游离碱和盐的比例偏碱性使游离碱增加，有利于药物通过角膜弱碱类药物在pH偏碱性时比偏酸性时吸收更好9/10/20213、药物的pKa与吸收pKa高，药物在碱液中游离碱较多，易于进入角膜内部例如：盐

7、酸肾上腺素的pKa是8.66，在pH9.2溶液中的游离碱的量比在pH7.4溶液中大22倍氢溴酸后马托品的pKa为9.7，则相应地要大4.8倍9/10/2021（四）刺激性使结膜地血管、淋巴管扩张，药物从血管消除使泪腺分泌增多，药物迅速稀释，影响药效给患者带来痛苦，降低用药地顺应性9/10/2021（五）表面张力影响与泪液的混合程度，影响对角膜的通透性表面张力越小，与泪液地混合越好，药物与角膜地接触机会增加，药物对角膜地透入增加9/10/2021（六）粘度（七）其它分子量：分子量小