《抗菌药物概论》课件

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1、抗菌药物概论化学治疗：应用化学药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称为化学治疗。一、相关概念病原体包括：病原微生物（细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒）寄生虫恶性肿瘤细胞化疗药物：化疗过程中所用的药物抗微生物药：抗菌药：抗生素：天然抗生素人工半合成抗生素人工合成抗菌药抗真菌药抗病毒药抗寄生虫药抗恶性肿瘤药二、抗菌药物发展简史1928年，弗来明(AlexanderFleming)发现青霉素。194O年，弗劳雷(Florey)分离提纯青霉素成功。1950年:链霉囊、氯霉素、多粘霉素、土霉素。60年代:1959年英国Beecham研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核6—氨

2、基青霉烷酸(6--APA)成功。半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。70年代:头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰脲类青霉素。80年代:第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。90年代--现在，针对细菌耐药性开发新品种。主攻β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。机体细菌药物致病力抗病力吸收、分布、代谢、排泄不良反应抑制、杀灭耐药性三、药物-机体-细菌之间的关系四、抗菌药物基本概念抗菌药：对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。抗生素：由各种微生物（细菌、真菌和放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质。包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类

3、。抗菌谱：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。分为广谱（四环素、氯霉素）和窄谱（异烟肼、青霉素）。抑菌药：是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。如大环内酯类、四环素类、磺胺类等。杀菌药：是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。抗菌活性：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。常用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）表示。最低抑菌浓度（MIC）药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度（MBC）药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。包括抗生素在内的大多数抗菌药物，低浓度时为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。四、抗菌药物基本概念化疗指数：

4、是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示：LD50/ED50，*或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示：LD5/ED95。*化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。*对青霉素类药物，化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。四、抗菌药物基本概念抗菌后效应(PAE)：细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于最低抑菌浓度或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。氨基甙类、碳青霉烯类、喹诺酮类和万古霉素都有明显的抗菌药物后效应。首次接触效应：是抗菌药物

5、在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用。（氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。）四、抗菌药物基本概念五、抗菌药物的作用机制（一）抑制细菌细胞壁合成如青霉素类，头孢菌素类，万古霉素细胞壁成分：肽聚糖（粘肽），细胞壁缺损后，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。五、抗菌药物的作用机制（二）增加细胞膜通透性如多粘菌素，制霉菌素，两性霉素B细胞膜的通透性增加后，细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成细胞死亡。五、抗菌药物的作用机制（三）抑制细菌蛋白质合成如氨基糖苷类,四环素

6、类，大环内酯类，氯霉素细菌核糖体沉降系数：70S（50S、30S亚基）人体核糖体沉降系数：80S（60S、40S亚基）抑制核糖体30s亚基功能：四环素类；抑制核糖体50s亚基功能：氯霉素、大环内酯类。五、抗菌药物的作用机制（四）影响核酸和叶酸的代谢（1）抑制细菌核酸合成：喹诺酮类抗菌药（DNA）、利福平（RNA）；（2）影响细菌叶酸代谢：磺胺类药物。五、抗菌药物的作用机制六、细菌的耐药性（抗药性）1.细菌耐药性产生的原因细菌耐药性(bacterialresistance)又称抗药性是细菌对抗生素不敏感的现象。*天然抗生素是细菌产生的次级代谢物，用以抵御其它微生物，保护自身安全的化学物

7、质。*人类将细菌产生的这种物质制成抗菌药物用于杀灭感染的微生物，微生物接触到抗菌药，也会通过改变代谢途径或制造出相应的灭活物质抵抗抗菌药物，形成耐药性。六、细菌的耐药性（抗药性）2.耐药性的种类（固有耐药和获得性耐药）*固有耐药（intrinsicresistance）固有耐药性又称天然耐药性，如链球菌对氨基苷类抗生素天然耐药。细菌固有耐药性的特点：是由细菌染色体基因决定；代代相传；不会改变。六、细菌的耐药性（抗药性）2.耐药性的种类*获得性耐药（acqu