抗菌药物概论课件

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1、请牢记:医生既可以是上帝,也可能是魔鬼!抗菌药物概论GeneralConsiderationofAntimicrobialagent朱克刚湖北医药学院·药理学室掌握抗菌药物的基本概念，及其药理学、药物治疗学意义。熟悉药物作用机制及细菌的耐药性。了解抗菌药应用的原则。目的要求概述化学治疗抗微生物药抗菌药应用理想的抗菌药化学治疗简称化疗。即微生物、寄生虫等病原体感染和恶性肿瘤的药物治疗。概述抗微生物药选择性抑制或杀灭病原体，用于病原微生物感染性疾病的药物。如抗菌药、抗真菌药、抗病毒药等。概述抗菌药应用综合考虑：概述理想的抗菌药1.选择性高。2.无毒或低毒。3.不易产生耐药性。4.药物代谢动

2、力学优良。5.作用强、速、长效。6.使用方便。7.价格低廉。概述抗菌药物的常用术语抗菌药抗生素抗菌谱抑菌药杀菌药最低抑菌浓度（MIC）抗菌药物的常用术语最低杀菌浓度（MBC）化疗指数（CI）抗生素后效应（PAE）首次接触效应抗菌药（antibacterialdrugs）抑制或杀灭细菌的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。抗菌药物的常用术语抗生素（antibiotics）细菌、真菌、放线菌等微生物产生，用于杀灭或抑制其它微生物的物质。包括天然和人工半合成抗生素。抗菌药物的常用术语抗菌谱（antibacterialspectrum）抗菌范围、临床选药的基础。含广谱和窄谱抗菌药，分别对多种病原微

3、生物和一种细菌或某属细菌有效。抗菌药物的常用术语抑菌药（bacteriostaticdrugs）仅抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用。某些抑菌药在高浓度时呈一定杀菌效应。抗菌药物的常用术语杀菌药（bactericidaldrugs）对细菌具有杀灭作用。某些杀菌药在低浓度时尚显示抑菌效应。抗菌药物的常用术语最低抑菌浓度（MIC）体外培养细菌18～24h后，能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。为测定药物抗菌活性的指标之一。抗菌药物的常用术语最低杀菌浓度（MBC）能杀灭培养基内细菌或使其减少99.9%的最低药物浓度。有些药物如氨基糖苷类等MIC与MBC很接近，β-内酰胺类等MBC则比MIC大。抗

4、菌药物的常用术语化疗指数（CI）LD50/ED50或LD1/ED99、LD5/ED95，即化疗药物有效性与安全性的指标。但青霉素类的化疗指数很大，却潜在严重过敏性休克的风险。抗菌药物的常用术语抗生素后效应（PAE）氨基糖苷类、喹诺酮类呈浓度依赖性，细菌与之短暂接触后抗生素浓度下降至MIC以下或消失、生长仍持续受到抑制的表现。β-内酰胺类则呈时间依赖性。抗菌药物的常用术语首次接触效应（firstexposeeffect）与细菌初次接触呈强大抗菌效应，再接触或连续接触，效应却不再明显增强或需间隔相当时间才再现的表现。如氨基糖苷类抗菌药物的常用术语抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成改变胞质

5、膜的通透性抑制蛋白质的合成影响核酸和叶酸代谢抑制细菌细胞壁的合成G＋菌细胞壁1.坚厚、肽聚糖或粘肽含量50%～80%。2.菌体内含大量营养物质、无机离子、代谢物而渗透压高。抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成G－菌细胞壁1.较薄、肽聚糖1%～10%、类脂质占60%以上。2.肽聚糖层外有脂多糖、外膜、脂蛋白等，外膜能阻止青霉素、去污剂、胰蛋白酶、溶菌酶进入。3.渗透压低。抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成代表药物1.β-内酰胺类与PBPs结合而抑制转肽酶、阻止肽聚糖合成及交叉联结，致胞壁缺损。2.对G－菌作用弱，对人体几无毒性。抗菌药物的作用机制改变胞质膜的通透性胞质膜及构成1.细菌

6、中磷脂、真菌中麦角固醇等，参与维持胞质膜通透性及屏障保护作用。2.人体某些细胞含类似成分。抗菌药物的作用机制改变胞质膜的通透性相关药物1.多肽类与细菌磷脂、两性霉素B与真菌麦角固醇结合，致胞膜受损或通透性增大、重要物质外漏。2.较大剂量对人产生毒性。抗菌药物的作用机制抑制蛋白质的合成细菌核糖体1.蛋白质合成含三阶段，在胞质内经核糖体循环完成。2.细菌核糖体为70S、可解离为50S和30S亚基，人体为80S、可解离成60S和40S。抗菌药物的作用机制抑制蛋白质的合成相关药物1.选择性与细菌核糖体30S或（和）50S结合，影响蛋白质合成的某个或多个阶段而抑菌或杀菌。2.与人核糖体亚基亲和力低

7、，常用量毒性较小。抗菌药物的作用机制氨基苷类氨基苷类氨基苷类大环内酯类四环素类氯霉素类林可霉素类影响核酸和叶酸代谢核酸代谢1.DNA回旋酶与DNA复制、细菌DNA依赖的RNA多聚酶与mRNA合成等。2.人体有相关同功酶。抗菌药物的作用机制影响核酸和叶酸代谢叶酸代谢1.细菌以蝶啶、PABA为原料，依次经二氢蝶酸合酶、二氢叶酸合酶和还原酶获得四氢叶酸，为合成嘧啶和嘌呤核苷酸提供一碳基团。2.人体只需转化过程。抗菌药物的作用机制影响核酸和