抗菌药物概论课件

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1、抗菌药物概论化学治疗(chemotherapy)，简称化疗：应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗。化疗药物抗微生物药抗寄生虫药抗肿瘤药抗菌药物（antibacterialdrugs）抗真菌药（antifungaldrugs）抗病毒药（antiviraldrugs）化学治疗学（chemotherapeutics）：是研究药物、病原体和宿主之间相互作用、作用机制和作用规律的学科。注：区别于前面所学药物，那些药物主要是影响人体生理功能的，化疗药主要作用于非人体本身的组织或器官.第一节抗菌药的基本概念抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性

2、感染的药物，有的可用于寄生虫感染，包括人工合成和抗生素。抗生素（antibiotics）：是微生物（细菌、真菌、放线菌属）的代谢产物，能抑制或杀灭其他病原微生物。抗菌谱（antibacterialspectrum）：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。窄谱抗菌药：指某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，如异烟肼作用于分枝杆菌。广谱抗菌药：指抗菌范围广泛的药物，如四环素、第三代头孢菌素等对G-、G+、衣原体、支原体、立克次体和某些原虫有广泛的抗菌作用抗菌活性（antibacterialactivity）：药物抑制或杀灭细菌的能力。最低抑菌浓

3、度（minimalinhibitoryconcentration，MIC）：能抑制培养基内细菌生长的药物最低浓度。最低杀菌浓度（minimalbactericidalconcentration，MBC）：能杀灭培养基内细菌生长的药物最低浓度杀菌药（bactericide）：能抑制和杀灭细菌的药物抑细药：仅能抑制细菌生长和繁殖，不能将之杀灭的药物。抗菌活性分体外与体内两种方法测定.体外方法：minimalinhibitoryconcentration（MIC）能够抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。minimalbaetericidalconce

4、ntration(MBC)能够杀灭培养基内细菌最低药物浓度一批实验中能抑制50%或90%受试菌所需的MIC分别称MIC50或MIC90化疗指数（chemotherapeuticindex）：一般用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。化疗指数愈大，毒性愈小，疗效愈大，临床价值愈大化疗指数大者不是绝对安全，如青霉素引起的过敏性休克。抗菌后效应（post-antibioticeffect,PAE）：将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一

5、段时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应抗菌药物类型抑菌药Bacteriostatics：指仅具有抑制微生物生长、繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素、红霉素等杀菌药Bactericide：指不仅能抑制微生物生长、繁殖而且能杀灭微生物的药物，如青霉素类、氨基糖甙类、头孢菌素类第二节抗菌药物的作用机制9/17/202115细菌的结构基本结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核质特殊结构：荚膜、鞭毛、菌毛、芽胞形态与结构1．抑制细菌细胞壁合成细胞膜为于细胞壁内紧包细胞质，结构与真核细胞基本相同。功能形态与结构细胞膜电

6、镜照片分泌呼吸载体蛋白脂质双层物质转运生物合成2、影响胞浆膜通透性3、抑制蛋白质合成起始阶段：氨基苷类肽链延长阶段：四环素类、氯霉素类、大环内酯类终止阶段：氨基苷类4、影响叶酸和核酸代谢抑制DNA回旋酶→复制受阻→DNA合成↓抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓第三节细菌的耐药性耐药性（resistance，抗药性）细菌对药物敏感度↓或消失导致该药的疗效↓或消失.如金葡菌对青霉素的耐药性高达90％,耐药性的逐渐增加是影响疗效的严重问题固有耐药性（intrinsicresistance，天然耐药性）指基于药物作用机制的一种内在的耐药

7、性。青霉素对G－肠道杆菌无效获得耐药性（aquuiredresistance）：细菌与药物多次接触后，细菌对药物的敏感性下降甚至消失.金葡菌对青霉素耐药一、细菌耐药的机制降低细菌外膜通透性细菌细胞膜存在特异通道与非特异通道，当通道的机制通透性↓→耐药（1）细菌孔道蛋白质组成、数目、功能改变：如G－杆菌对氨基甙类耐药（2）产生新的蛋白质堵塞孔道：如细菌对四环素耐药9/17/2021222.产生灭活抗菌药物的酶：（1）水解酶：—内酰胺酶水解青霉素或头孢菌素的－内酰胺环（2）钝化酶：催化某些基团结合到抗生素的OH、NH2上，使之失去抗菌活性，如G

8、－杆菌对氨基甙类耐药3.改变抗菌药物作用靶位降低靶蛋白与抗菌药的亲和力如β－内酰胺类与PBPS结合↓产生一种新的靶蛋白a)耐甲氧西林的金葡菌产生PBP