《抗胆碱药护理专科》PPT课件

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1、第11章抗胆碱药(cholinoceptorblockingdrugs)7/16/20211学习内容和要求1.M受体阻断药:阿托品类生物碱阿托品的合成代用品2.N受体阻断药:N1受体阻断药N2受体阻断药了解熟悉熟悉7/16/20212胆碱受体阻断药亲和力不具激动受体的内在活性直接结合AchR,占据受体阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合产生与此相反的作用即抗胆碱作用定义:胆碱受体阻断药=抗胆碱药7/16/20213分类:M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药7/16/20214一、M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱阿托品的合成代用品:后马托品

2、、丙胺太林、溴甲阿托品、派仑西平等7/16/202157/16/20216阿托品(atropine)阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗(果实)、颠茄等植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。7/16/20217[作用机制及特点]阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药:对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。大剂量阿托品对α1受体和Nn(神经节)胆碱受体也有阻断作用。7/16/202181.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺对阿

3、托品最敏感,抑制作用最强,0.3~0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。[药理作用]7/16/202192.眼(1)扩瞳7/16/202110(2)眼内压升高7/16/202111(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体7/16/2021127/16/2021133.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑肌

4、痉挛,降低蠕动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。7/16/202114(3)对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用较弱。4.心脏(1)心率心率减慢:阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢,每分钟可减慢4~8次,但作用短暂。7/16/202115原因:研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜上的M1受体,减弱了突触间隙中Ach与之结合后对递质释放的负反馈抑制作用,增加了Ach的分泌所致。心率加快:阿托品(1~2mg)心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)

5、房室传导:解除迷走神经对心脏的抑制作用,使房室传导加快。7/16/2021165.血管治疗量阿托品对血管无明显影响,大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关,可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。7/16/2021176.中枢作用较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的解救。中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。7/16/202118抑制汗腺分泌②器官作用用途1.腺体①对唾液腺、呼

6、吸道腺体分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱,但哌仑西平(M1受体阻断药)作用明显①麻醉前给药②流涎(重金属中毒,帕金森病)③盗汗(肺结核)④哌仑西平治疗胃溃疡[临床应用]7/16/202119①虹膜、睫状体炎②验光-配镜(儿童,准确测出晶状体屈光度)③检查眼底青光眼禁用3.平滑肌①胃肠平降低胃肠平滑肌的收缩滑肌幅度和频率蠕动②胃肠括幽门括约肌若处于收缩约肌状态,则可松弛缓解胃、肠绞痛可缓解幽门痉挛性胃痛2.眼①阻断瞳孔括约肌M受体,a受体相对占优势扩瞳,可持续7-10日②阻断睫状肌的M受体→调节麻痹,视近物不清(可维持7~12日)③可致眼内压↑;7/16/202120③膀胱膀胱逼尿肌松弛、三角

7、肌收缩,减少排尿④输尿管①膀胱刺激症状、尿频、尿急②遗尿症和中药排石汤配伍,可增加疗效⑤胆囊胆管对胆道系统作用不明显胆绞痛效果差,常和哌替啶或吗啡合用⑥支气管作用弱,支气管哮喘主要用拟肾上腺素药异丙基阿托品可治疗喘息型慢支作用弱,对输尿管和肾绞痛效果差7/16/2021213.血管治疗感染中毒性休克:舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环障碍,增加器官组织血流量,缓解缺氧状态。大剂量扩张血管:①出汗体温血管被动扩张散热;

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