诺雷得 缓释植入剂简介 Zoladex

《诺雷得 缓释植入剂简介 Zoladex》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、诺雷得缓释植入剂Zoladex　　诺雷得(醋酸戈舍瑞林)是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物(LHRHa)。它可以抑制性激素的分泌(睾丸酮和雌二醇)，从而使激素敏感性肿瘤萎缩。适应症为：　　1前列腺癌：适用于可用激素治疗的前列腺癌。　　2乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。　　3子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。　　诺雷得是一种长效的激素制剂，作用时间可维持1个月。诺雷得1990年在全球首次上市，1996年在中国上市，目前的销量在LHRHa制剂中世界排名第二。　　药品名称：诺雷得（Z

2、oladex）　　生产厂家：英国阿斯利康制药公司（原英国捷利康有限公司）　　药品规格：3.6mg/支　　通用名：醋酸戈舍瑞林Goserelinacetate　　药物分类：其它与激素相关的药物抗肿瘤药　　制造商：阿斯利康性状　　诺雷得为无菌、白色或乳白色圆柱形，含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中，供注射器单一剂量给药。药理作用　　本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。　　男性病

3、人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。药代动力学　　本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对

4、于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。毒理研究　　在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。适应症　　可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。用法用量　　成

5、人3.6mg的注射埋植剂，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。不良反应　　曾有报道出现皮疹，常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退，偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧，可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退，一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人，用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人，使用

6、促黄体生成素释放激素类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。禁忌症　　已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。警告注意事项　　容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6%，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺

7、雷德超过6个月，治疗子宫内膜异位症的临床资料。　　孕妇及哺乳期妇女用药虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致流产或胎儿异常，有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。儿童用药　　老年患者用药药物相互作用药物过量没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。贮藏/有效期　　储存在25°C以下。36个月。