β-受体阻滞剂治疗心血管疾病的现代观念

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1、－受体阻滞剂治疗心血管疾病的现代观点肾上腺素能受体β1:心脏---产生变力性和变时性作用β2:支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞周围血管壁α1:突触后和血管壁1,产生血管收缩α2:突触前2受体肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官主要受体生理学效应心肌1>2刺激收缩，加快心率支气管平滑肌2支气管扩张血管平滑肌1血管收缩2血管收缩2血管扩张1血管扩张（冠状动脉）生殖泌尿道平滑肌1平滑肌收缩2平滑肌松弛血小板2聚集脂肪组织2抑制脂肪分解2>1刺激脂肪分解肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官主要受体生理学效应骨骼肌2糖原分解肝1

2、糖原分解2糖原分解，糖原生成胰2抑制胰岛素释放2刺激胰岛素释放肾1肾素释放眼2增加眼内压交感神经末稍2抑制去甲肾上腺素释放12刺激去甲肾上腺素释放一.受体阻滞剂的药效学1.选择性指其选择性阻滞肾上腺素能受体的能力非选择性普萘洛尔(心得安）3:1选择性美托洛尔(倍他乐克)75:1阿替洛尔(氨酰心安)75:1赛利洛尔70:1比索洛尔(康可)120:1萘比洛尔300:1二.β受体阻滞剂分类一.非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔1.禁用于支气管哮喘,周围血管病2.长期服用:TG.LDL.HDL3.糖尿病:-与胰岛

3、素合用,易发生低血糖；-掩盖低血糖症状;-使低血糖恢复延迟二.选择性心脏β1受体阻滞剂阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔.赛利洛尔.萘必洛尔1.主要阻滞心脏1受体2.可慎用于支气管哮喘,周围血管病3.对血脂,血糖影响小是目前广泛应用的一种β阻滞剂阿替洛尔.美托洛尔和比索洛尔阿替洛尔美托洛尔比索洛尔药物特性水溶性脂溶性水脂双溶性排泄途径肾肝肝肾血浆半衰期5-6h3-4h10-12h有效时间10-1410-20h22-24h三.具有扩血管作用的β阻滞剂同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔吗尔)卡维地洛(金洛)同时激动β2受体:赛利洛尔.地来洛尔同时直接扩张血管:布

4、新多洛.萘比洛尔四.具有抗心律失常作用的β阻滞剂索他洛尔(施太可):1.非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3)2.Ⅲ类抗心律失常作用冠心病患者神经内分泌激活N硝酸酯类D冠脉扩张剂冠心病心肌缺血交感兴奋儿茶酚胺（肾上腺素）浓度心率心收缩力冠脉狭窄高血压糖尿病高血脂吸烟动脉粥样硬化β阻滞剂Ca恶性循环CaNDβCaN恶性循环理论1-阻滞剂的作用机制降低交感神经张力抑制异常、过度、持续的神经激素活性增高降低心率（55to60beats/minute)降低心肌收缩力降低血压减少心肌耗氧，缓解心肌缺血，缩小梗死面积抑制RAS活性减少心律失常（包括复杂室性

5、心律失常）提高心室颤动阈值高血压伴心率增快者冠心病（心绞痛、心肌梗死、二级预防）慢性稳定性心力衰竭室上性和室性心律失常（快速性）主动脉夹层围术期高血压社会心理应激者、焦虑等精神压力增加者肥厚型心肌病二尖瓣脱垂高循环动力状态（甲亢、高原病）原发性震颤青少年和妊娠妇女（BP170/110mmHg）偏头痛：缓解率高达60-80%1-阻滞剂的最佳适应症PrichardBNC,etal.BloodPressure2001,10:366-386应用1-阻滞的注意要点心率是公认的1-阻滞的指标，清晨静息心率55~60bpm（房颤时的心室率大概要比

6、窦律时相应心率高10%-20%）起始剂量为常规剂量的1/3-1/2，每5~７天上调剂量一次,心率达标后长期维持长期用药后撤药（特别是CHD者）：每次减全量的1/3-1/2，每周减量一次,减至常规剂量的1/4时至少维持7天口服后收缩压迅速降低（几小时~几天），舒张压降低较晚出现，约2~3周后取得全部降压效果-受体阻滞剂单药治疗的降压有效率与利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂相似-阻滞剂的降压作用通常没有“逃逸现象”-RB治疗心血管疾病的现代观点-RB的相关基础研究静息心率增快的危害-RB治疗高血压-RB治疗高血压临床研究比索洛尔治疗高血压的优势比

7、索洛尔治疗高血压合并糖尿病-RB治疗冠心病-RB治疗冠心病的优势缺血总负荷比索洛尔研究-RB治疗心力衰竭总结静息心率升高与高血压持续进展、心血管发病率和死亡率升高密切相关。PaoloPalatini,etcHypertensionNovember19971267-1273Ruleofthumb:3beatslessperminuteProlongslifeby3years（心跳慢3次，寿命多3年）关于心率的快与慢LifeExpectancyandHeartRateLevineetal(1997)10005003001005020510152025

8、30ManWhaleHorseElephantLionDogCatAssGiraffeMonk