-受体阻滞剂在心血管疾病中的应用

《-受体阻滞剂在心血管疾病中的应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、-受体阻滞剂在心血管疾病中的应用肾上腺素能受体亚型的分布与效应（CruickshankJM.EurHeartJ2000,21(5):354-64,2004,25(15)1342-1357）器官主要受体生理学效应心肌1>2刺激收缩，加快心率支气管平滑肌2支气管扩张血管平滑肌1血管收缩2血管收缩2血管扩张1血管扩张（冠状动脉）甲状腺2T4—T3转化胰腺（-细胞）2胰岛素和糖元分泌血小板2聚集脂肪组织2抑制脂肪分解2>1刺激脂肪分解Framingham：心率与死亡率GillmanMW

2、,etal.AmHeartJ1993;125:1148-1154心率增快是心血管病危险性的标志大量证据表明:心率过快是交感神经系统活性过高有意义的指标，也是心血管疾病发生、发展和死亡强有力的预测因素；尤其在男性中，是动脉粥样硬化和心血管事件的危险因素，而且也可起到预警作用。心率过快可引起：胰岛素抵抗左心室肥厚室性心律失常的阈值易出现冠脉栓塞阻滞剂的药理分类英文药名中文药名亲脂程度作用受体平均口服剂量非选择性Propranolol普萘洛尔high1,240-180mg,bidTimolol噻吗洛尔h

3、igh1,250-40mg,bidSotalol索他洛尔low1,2β1选择性Atenolol阿替洛尔low125-100mg,qdBisoprolol比索洛尔moderate12.5-10mg,qdMetoprolol美托洛尔high150-100mg,qd-bidEsmolol艾司洛尔low1α1β选择性Carvedilol卡维地洛moderateα1123.125-50mg,bidLabetalol柳胺苄心啶lowα112200-800mg,bid-受体阻滞剂的药理学差异三种

4、主要差异-心脏选择性（1）-脂溶性-内在拟交感活性（ISA）这些差异可表达为死亡率的高低-亲脂性/心脏选择性/无ISA1选择性受体阻滞剂的优势治疗效益更确切降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭主要靠阻滞1受体不良反应更少见不影响糖代谢：安全用于合并糖尿病的患者不影响脂代谢不增加气道阻力：合并慢支、肺气肿的患者安全性更高对外周血管阻力影响小亲脂性与长期心脏保护（一级预防试验）试验名称药物亲脂性心脏保护Coope&Warrender阿替洛尔低无HAPPHY阿替洛尔低无IPPPSH氧烯洛尔中不肯定MRC普萘

5、洛尔高有MRC-Elderly阿替洛尔低无MAPHY美托洛尔中有KendallMJ.AmJCardiol1997,80(9B):15J-19J亲脂性与长期心脏保护（二级预防试验）试验名称药物亲脂性心脏保护BHAT普萘洛尔高有Hjalmarsonetal美托洛尔中有Julianetal索他洛尔低无NorwegianStudyGroup噻吗洛尔中有Olssonetal(五项试验汇总)美托洛尔中有KendallMJ.AmJCardiol1997,80(9B):15J-19J一个好的受体阻滞剂美托洛尔1选择性

6、+脂溶性–内在拟交感活性第一个选择性β1受体阻滞剂超过20年的全球临床应用经验最多循证医学证据JClinHypertens(Greenwich).2005;7(7):409-416.交感神经系统兴奋RAAS活性肌细胞收缩性心率心肌储备电解质异常细胞因子激活冠脉血流血管收缩抑制-受体阻滞剂降压护心-受体阻滞剂对运动反应缺血心律失常风险心功能紊乱杜克大学VictorDzau及哈佛医学院EugeneBraunwald在1991年首次提出了“Continuum(事件链)”的概念及理论，提出“事件链”的重要意义在

7、于让人们认识到疾病的发展是一个以危险因素为起始端、逐渐发展的过程AmHeartJ1991;121:1244-63.危险因素（高血压等）动脉粥样硬化冠心病心肌缺血冠脉血栓形成心肌梗塞心律失常、猝死心室扩张充血性心力衰竭终末期心脏病心血管事件链2021/6/12AmHeartJ1991;121:1244-63.AmHeartJ.1988;116(1Pt2):338-347.2.AmJHypertens.2006;19(4):388-395.Lancet.1981;2,pp.823-827.4.JAmCollCa

8、rdiol.1985;5(6):1428-1437.EurHeartJ.1985;6(3):190-198.6.EurHeartJ.1985;6(3):199-226.EurHeartJ.1987;8:1056-1064.8.Lancet.2005;366(9497):1622-1632.Lancet.1993;342:1441-1446.10.AmHeartJ.2003;146(4):721-728.倍他乐克®