亚莫利来得时一阵一片.ppt

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1、一针一片更优选择中国2型糖尿病患者的血糖控制*达标率仅为26.8%PanC,etal.CurrMedResOpin.2009Jan;25(1):39-45调查了中国30家三甲医院的糖尿病专科中心（N=2702）*中国标准中国糖尿病指南对磺脲类与胰岛素联合的推荐饮食、运动、控制体重+二甲双胍加用以下药物中的一种或多种：噻唑烷二酮类、磺脲类或格列奈类（两者之一）、α-糖苷酶抑制剂3个月后HbA1c>6.5%超重/肥胖患者（BMI≥24kg/m2）饮食、运动、控制体重+以下药物中的一种或多种：二甲双胍、噻唑烷二

2、酮类、磺脲类或格列奈类（两者之一）、α-糖苷酶抑制剂加用胰岛素3个月后HbA1c>6.5%非超重患者（BMI<24kg/m2）3个月后HbA1c>6.5%中华内分泌代谢杂志.2008;24(2)：增录2a1-23.中国指南明确指出：在需要胰岛素治疗的T2DM患者中，当仅使用基础胰岛素治疗时，不必停用胰岛素促分泌剂BriscoeVJ,etal.ExpertOpinDrugMetabToxicol.2010Feb;6(2):225-35.格列美脲是获得FDA批准与胰岛素联合的磺脲类药物亚莫利®第三代磺脲类药物双

3、重作用机制+胰外作用生理性促进胰岛素分泌亚莫利®IRHbA1c亚莫利®独特结合位点快速结合，迅速解离亚莫利®与磺酰脲受体65kDa亚单位结合，与传统磺脲类的结合位点（140kDa亚单位）不同，快速结合，迅速解离K+K+亚莫利®（格列美脲）格列苯脲增溶作用格列苯脲格列美脲65kDa140kDa65kDa140kDa细胞膜磺酰脲受体钾通道KramerW,etal.DiabetesResClinPract.1995;28Suppl:S67-80.亚莫利®具有优秀药代动力学快速结合，迅速解离亚莫利®与结合受体的解离

4、速度比格列苯脲快8-9倍亚莫利®与受体的结合速度比格列苯脲快2.5-3倍迅速解离、低血糖少0102030405060708090分钟亚莫利®格列苯脲10080604020结合的3H磺脲类(%)3H磺脲类与β细胞的解离动力学结合的3H磺脲类(最大%)亚莫利®格列苯脲051015202530354045分钟806040201003H磺脲类与β细胞的结合动力学快速结合、快速起效MullerG,HartzD,PunterJ,BiochimBiophysActa.1994;1191(2):267-77.一项体外实验，采

5、用Scatchard曲线分析3H磺脲类与体外培养的大鼠胰岛β细胞瘤RINm5F的结合和解离速度，以明确格列美脲和格列苯脲与结合受体结合和解离动力学的不同亚莫利®胰外作用旁路激活胰岛素受体后途径格列美脲通过旁路激活胰岛素受体后途径,发挥胰外作用,改善胰岛素抵抗MüellerＧ,etal.MolecularMedicine2000;6(11):907-33.亚莫利®独特的胰外作用，改善胰岛素抵抗亚莫利®通过诱导GLUT4去磷酸化，提高其在细胞膜上的表达，增加葡萄糖转运，增强外周肌肉、脂肪组织对葡萄糖的摄取，改善

6、胰岛素抵抗MüellerＧ,etal.MolecularMedicine2000;6(11):907-33.亚莫利®较格列齐特、格列苯脲更有效改善胰岛素抵抗一项多中心、随机、对照临床研究纳入172例原先服用第二代磺脲类药物(格列齐特或格列苯脲)，但血糖控制不佳患者随机分为2组，分别给予格列美脲（平均3.21mg/天），或维持原药物不变，治疗6月10InukaiK,etal.DiabetesResearchandClinicalPractice,2005;68:250–257.3.393.213.033.46

7、2.82.93.03.13.23.33.43.5HOMA-IRP=0.015P=0.52治疗前治疗后格列齐特/格列苯脲（n=52）治疗前治疗后格列美脲（n=120）10%亚莫利®较格列苯脲节约内源性胰岛素前瞻性、双盲、对照研究，比较格列美脲和格列苯脲在降糖同时的胰岛素水平纳入的1044例既往用格列苯脲治疗的2型糖尿病患者（FPG≤13.9mmol/Ｌ），随机接受格列美脲1mg/天或格列苯脲2.5mg/天治疗，并逐步加大剂量以维持FPG≤8.3mmol/L，共治疗1年DraegerKE,etal.HormMet

8、abRes1996;28(9):419-253６　　９　　１２　　１５14.2%亚莫利®（n=524）格列苯脲（n=520）8.3%节约41%胰岛素分泌(%)达到相同的降糖作用下血清胰岛素水平的增加P=0.041与胰岛素联合亚莫利®较传统SU减少胰岛素用量纳入40例磺脲类单药血糖控制不佳（HbA1c>7.4%）的2型糖尿病患者共分5组：妥拉磺脲1g，格列苯脲20mg，格列吡嗪GITS20mg，亚莫利