口服前列素凯那的临床应用

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1、口服前列素凯那的临床应用上海交通大学医学院附属新华医院药剂科李平2012-5-21提纲贝前列素钠的药理特点贝前列素钠的临床应用前列素类物质的来源花生四烯酸环加氧酶环内过氧化物各种异构酶前列腺素血栓素前列环素前列腺素的特点前列腺素（prostaglandin，PG）的发现史1936年，Goldblatt和vonEuler分别发现人精液中含有一种可以引起平滑肌及血管收缩的液体成分，vonEular证明此物质是脂溶性化合物。1957年Bergstorm及其瑞典同事分离出两种PG纯品(PGF1和PGF2α)1964年艾里亚斯·詹姆斯·科里用全合成法制备PG成功，这是PG类药物研究的重大突破。现

2、在，不但所有天然PG已能用全合成法制取，还合成出许多PG类似物，他们常常比天然的PG有更好的临床应用范围及效果。前列腺素生理作用PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩，可用于终止妊娠和催产。PGE能扩张血管，增加器官血流量，降低外周阻力，并有排钠作用，从而使血压下降；PGE1或PGE2和PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎。PGF作用比较复杂，可使兔、猫血压下降，却又使大鼠、狗的血压升高。PGI2对血小板功能有多种生理作用，是当前血栓形成药物研究的重要对象。PGA、PGB、PGC、PGD、PGE、PGF、PGG、PGH、PGI前列腺素类药物特点

3、前列地尔Alprostadil米索前列醇Misoprostol地诺前列酮Dinoprostone卡前列素Carboprost卡前列甲酯CarboprostMethylate拉坦前列素Latanoprost前列环素ProstacyclinPGE1类PGE1衍生物PGE2类PGE2α类PGE2α酯类PGE2α衍生物PGI2类化学结构化学结构化学结构化学结构化学结构化学结构化学结构可扩张血管，抑制血小板血栓素的合成可抑制胃酸分泌，保护胃粘膜可收缩子宫平滑肌，浓度高时肌层细胞收缩，低浓度下平滑肌松弛(子宫乏力)可收缩子宫可收缩子宫平滑肌用于治疗青光眼具有抗血小板凝集作用和扩张血管作用，对冠脉有

4、强力扩张作用用于治疗心绞痛、心肌梗死、脑梗死用于消化道溃疡和妊娠早期流产用于妊娠早期流产用于抗早孕、扩宫颈及中期引产用于抗早孕、扩宫颈及中期引产用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死PGE2在肺脏内合成及代谢，经动脉注入后5min达最大的稳定血药浓度，停止注入后5分钟恢复基础血药浓度。首次经过肺循环后，60-90％被代谢，经过β氧化和ω氧化后，72h内经尿液和粪便排出。贝前列腺素钠性状20µg薄膜衣片药理同前列环素，本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体，激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，从而有抗血小板和扩张血管的作用药动学原形药物和β-氧化物

5、也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄适应症改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状用法用量40µgtidpoTmaxCmax半衰期1.42小时0.44ng/ml1.11小时贝前列腺素钠切入点之一（方向、评估、选药）WBC5.35*10^9/LN%68.4%Hb95g/LPLT179*10^9/LCRP15mg/L患者夜间入院，药师查房前发现患者心电监护仪图像中ST段较长，P波不清。经讨论，予以急查十二导联心电图，发现P波可见，排除房颤，主任比较后发现患者V4导联T波呈现动态变化。药师认为患者正在使用可达龙，心电图呈现longQT表现，应注意药物相互作用所引起的long

6、QT切入点之一（方向、评估、选药）可达龙0.45g/GS100mlivgtt呋塞米40mgbidivgtt辛伐他汀10mgqn西地兰0.2mliv抗感染：急诊莫西沙星，住院升头孢吡肟神志淡漠、痰培养：鲍曼不动杆菌（低耐药）抗感染：升美罗培南0.5q12h，此后无痰切入点之一（方向、评估、选药）患者WBC12.3*10^9/LN%94.5%CRP却始终<8mg无发热，无咳嗽咳痰，胸片改变不明显肺部感染重还是轻？看血气指标吸氧气，PH7.25PCO28.24kPaPO211.1kPa,cHCO326.7mmol/L,TCO228.6mmol/L,BE-0.7mmol/L切入点之一（方向、评

7、估、选药）转归咽拭子培养：MRSA（耐甲氧西林金葡菌）痰培养：MRSA治疗：利奈唑胺结果：死亡呼吸先停、然后心跳停鲍曼不动MRSA积累经验死亡讨论，经验教训菌种革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌致病原外毒素内毒素热型稽留热弛张热血常规白分、中性↑白分变化不明显特殊表现神经、精神寒颤挽救更多的患者——抢救了另一例休克入院的患者切入点之二（安全、到位）案例二32床患者郑某，男，89岁，838036，以“肺部感染，冠心病，急性冠脉综合征，心功能Ⅱ-Ⅲ级，高血压