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1、比马前列素滴眼液的药理和临床应用ChineseJournalofNewDrugs2006.Vo1.15No.18中国新药杂志2006年第l5卷第18期比马前列素滴眼液的药理和临床应用车宁,史爱欣,傅得兴(卫生部北京医院药学部,北京100730)[摘要】比马前列素是合成的前列酰胺F2.衍生物,通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼内压(IOP),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼药物.主要用于开角型青光眼(POAG)或高眼压症(OHT)的患者,全身不良反应较少.现主要综述该药的药理作用,药动学及临床应用.[关键词】比马前列素;眼内压;开角型青光眼;高眼压
2、症[中图分类号】R988.1[文献标识码】A[文章编号】1003—3734(2006)18—1596—03PharmacologyandclinicalapplicationofbimatoprostophthalmicsolutionCHENing,SHIAi—xin,FUDe—xing(DepartmentofPharmacy,BengHospital,Beng100730,China)[Abstract]Bimatoprostisinaclassofmedicationscalledprostamides,asyntheticstructuralana—logofp
3、rostaglandinwithocularhypotensiveactivity.Bimatoprostisbelievedtolowerintraocularpressure(IOP)inhumansbyincreasingoutflowofaqueoushumorthroughboththetrabecularmeshworkanduve—oscleralroutesandtobemoreefficaciousinmeanreductionsofIOPthanothercurrentlyavailableanti—glaucomadrugs.Bimatoprosti
4、sindicatedfortheprimaryopen—angleglaucoma(POAG)andocularhy—pertension(OHT).Bimatoprostisgenerallywelltoleratedandhasnosystemicadverseeffectswhenad—ministered.Thepharmacologyandclinicalapplicationofbimatoprostaresummarizedinthispaper.[Keywords]bimatoprost;intraocularpressure;primaryopen—an
5、gleglaucoma;ocularhypertension青光眼是一类眼内压(IOP)过高引起视神经损害的眼病,其主要治疗目标是防止高眼压损害视神经导致视力丧失,目前青光眼的治疗旨在降低IOP.比马前列素滴眼液(0.03%bimatoprost,Lumigan,Allergan公司)是2001年美国FDA批准的局部眼用制剂,含比马前列素0.3mg-mL～,苯扎氯铵0.05mg?mL～,pH值6.8～7.8,属于合成的前列酰胺F:衍生物.其降IOP的作用很强且为长效,临床上主要用于治疗慢开角型青光眼(POAG)和高眼压症(OHT).比马前列素的化学名是(Z)一7-[(1R
6、,2R,3R,5s)一3,5一双羟基一2-[1E,3S]一3一羟基一5一苯基一1一戊烯基]环戊烷基]-5.Ⅳ.乙基庚酰胺,分子式是c:H,NO,其化学结构式见图1.图1比马前列素(bimatoprost)的结构式1药理作用比马前列素通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出,并降低表层巩膜静脉压而降低IOP….Brukaker等研究显示,对正常志愿者滴一】596一用0.03%比马前列素可使眼压下降20%,房水流出的张力阻力下降26%,房水流出的表面阻力下降31%.2药动学15例健康受试者给予0.03%比马前列素眼用溶液每次1滴,qd,10min达C…,1.5h时大部分受
7、试者血药浓度低于检测限(0.025ng?mL),d7和d14的C…和AUC.M无差异,显示给药后1周内即达稳态且无显着蓄积现象,该药的表观分布容积为0.67L-kg～.比马前列素经氧化,Ⅳ.去乙基化,葡萄糖醛酸化等代谢为非活性产物,约67%经肾脏排泄,25%由粪便排出.3临床应用正常人的IOP在10～20mmHg之间,超过24mmHg肯定患有青光眼,下列各例基线IOP均超过24.5mmHg.3.1有效降低lOPVetrugno等对83只准备外科手术的青光眼,在停用任何其他药物的前提下,使用0.03%比马前列素qd,7d后有74
