米索前列醇的药理与临床应用

《米索前列醇的药理与临床应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、米索前列醇的药理与临床应用屮国医院药学朵志1999年第5期第19卷药物与临床作者：宇文开邵政一单位：宇文开（南通市妇产科医院南通226006）；邵政一（南通医学院）米索前列醇（Misoprostol,米索，MP）主要用于治疗十二指肠溃疡及胃溃疡，商品名为喜克溃。它是一种新型口服前列腺素El（PGEl）衍生物，既保留PGE1原有活性，乂克服了天然PGE1的缺点。随着人工合成前列腺E的不断出现，临床应用越来越广泛。该药原作为禁忌症的内容，现在被利用起来，处理妇产科中一些难题。木文就米索的药理和临床应用作一简单介绍。1米索的•药理作用1.1抑制胃酸分泌

2、50〜100Pg米索可抑制基础胃酸分泌、受刺激片胃酸分泌和夜间胃酸分泌，抑制时间可持续3〜6h。通过减少胃酸分泌，抑制胃酸中蛋白水解酶的活性。其抗胃酸作川的机理，一些作者提出，前列腺素通过抑制性受体Ri而抑制壁细胞的功能，从而抑制了组织胺的刺激胃酸分泌作用。1.2细胞保护作用米索除抗胃酸分泌外，同时还具有细胞保护作用。这主要是增加重碳酸盐分泌，促进重碳酸屏障形成，增强胃粘膜对胃酸的抵抗，并能加速粘脇细胞的更新,提高胃粘膜屏障的完幣性。此外，另一个细胞保护作用是保护胃粘膜的钠泵，促使细胞内钠主动转移。1.3对平滑肌收缩作用米索是在天然PGE1化学结

3、构上，经过两次改造后人工合成的。其化学效果较母体增大35倍，尤其对各期妊娠子宫平滑肌有收缩作用，并随着剂量增加，宫腔压力也不断增加［1］。除对子宫收缩作用外，米索还能使胃肠道平滑肌收缩，导致恶心、呕吐、腹泻，亦能扩张血管平滑肌，有轻微、短暂的降压作用，乂可松弛气管平滑肌,减轻哮喘症状,使肾血管扩张，降低肾血管阻力，增加肾血流量,增加冠脉血流及心输出量等。2米索的临床应用2」在消化内科的应用米索可促使消化性溃疡愈合，用于治疗十二指肠溃疡及胃溃疡。治疗剂量应为800ug・d-l,分2次或4次服用。如一日两次口服，应为早、晚各服400ug；如一口四次口

4、服，可随早、屮、晚餐及睡前各服200ugo在症状缓解后，治疗至少要持续四周。人多数病人在四周内愈合。川米索前列胛对十二指肠溃疡疗效进行了研究［2］,结果表明其疗效与甲锹咪呱的疗效相似。4周溃疡愈合率分别为60.7%和67.9%,总有效率分别为77.7%和80.2%。非的体抗炎药（NSAIDs）如消炎痛、阿司匹林等，能减少胃粘膜前列腺索的含量，故而导致胃粘膜损害，而米索促进胃和十二指肠局部粘膜的血液循环,增加粘膜的DNA、RNA和人分子物质合成，促述胃粘膜屏障修复完整，防止氢离子侵蚀。为了减少NSAIDs对胃粘膜的损害，MP具有突出的潜力，它比H2

5、受体拈抗剂西米替丁有明显的优越性［4］。2.2米索在产科的临床应用2.2.1早孕流产中的应用米索与米非司酮配伍用于药物流产，取得令人满意的临床效果［3・5］。我院用米非司酮合并米索终止早孕近万名患者，成功率达95%以上；而单用米非司酮完全流产率仅在60%〜84%o由此可见，川米非司酮合并米索能提高完全流产率，并能减轻米非司酮的不良反应，孕妇容易接受，是目前抗早孕理想的配伍药物。对不愿药物流产或孕周过大的人流妇女，在吸宫术前使用米索能扩张宫颈，达到减少手术时间，减轻病人痛苦的效果（一般术前3〜12h,口服400ug）［6］。2.2.2中孕和死胎引产

6、中的应川n前米索用于屮孕引产方法有两种：（1）与米非司酮配伍用于中孕引产。米非司酮为孕激素牯抗剂，使体内孕激素不能发挥作川，解除孕激素对子宫的抑制，增加子宫对PG的敏感性，使PG对子宫收缩程度增加4〜9倍，从而提髙引产效果。米非司酮常规量400〜600ug—次顿服，48h米索20()ug,每12h—次。据报道［7］,24h内89%引产成功，38h内100%引产成功，平均引产时间为12h。⑵单独米索阴道给药对怀孕11〜12周妇女阴道放置800ug米索，18,24h后再重复用药，每次剂量400ugo结果48h内88.5%引产成功［8］。死胎引产方法基

7、本上与中孕引产和同，但死胎孕妇体內孕激索水平较低，子宫对PG墩感，因此单独使用米索就能达到引产的目的。对18〜40孕周的死胎病例，阴道放置仅需100口自每12h重复给药一次，结杲24h内92%引产成功，平均引产吋间12.6h［9］。对于晚期宫内死胎，Bugalho［10］主张减少米索剂量为50ugo18,24,30h各给50,100,200Pg,以后每6h加200ug,M大总量800ugo引产结果：49h内100%引产成功，平均引产时间14.8h,88.4%所需米索总量W200ugo在引产效果、不良反应方而，均优于催产索静脉滴注。2.2.3诱导分

8、娩中的应用促宫颈成熟是诱导分娩的关键。目前，直接应用米索则效果更好。认为每口200ug,少量多次阴道给药方案最佳［11］。2.2.4产后