抗组胺药在治疗过敏性疾病中的应用张红誉

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1、抗组胺药在治疗过敏性疾病中的应用中国医学科学院北京协和医院教授中华医学会变态反应学分会主任委员张宏誉苏州儿童哮喘学习班专用SARS对变态反应学的启示重叠图片回眸变态反应学的历史历史背景19世纪末，多种传染性疾病在欧洲大陆肆虐横行当时没有有效的治疗药物血清疗法广泛使用经血清疗法治疗后，许多人获救，但有少数人出现了严重反应，这一现象引起广泛关注变态反应的提出奥地利医师克莱门斯•冯•皮尔凯(ClemensvonPirquet)于1906年将这一现象称为变态反应（Allergy），希腊文中，Allos意为变化，ergon意为反应，All…ergy意

2、为“变化了的反应”当时免疫学还没有问世对过敏认识的第一次飞跃二十世纪初，大量实验证明组胺与过敏有密切关系，这是人类对过敏发病机制认识的第一次飞越至今，仍认为组胺是过敏反应中最重要的化学介质，但不是唯一的介质第一代抗组胺药第一代抗组胺药的出现是过敏病治疗的里程碑特点：疗效好、安全、价格低廉至今仍占有重要地位举例：氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明第一代抗组胺药的美中不足中枢抑制作用抗胆碱作用作用时间短，需多次给药，不方便快速耐药性（tachyphylaxis）第二代抗组胺药应运而生经济飞速发展生活节奏的加快生活方式的改变有车族的人数呈几何级数增长开发

3、第二代抗组胺药势在必行上世纪70年代多种第二代抗组胺药问世，80年代相继进入我国抗组胺药选择的依据以药效动力学为依据用药代动力学的为依据抗组胺药副作用抗组胺药的相互作用儿童用药抗组胺药的化学结构分类选择抗组胺药的十六条以药效动力学指导合理用药药效动力学药效动力学（Pharmacodynamics）是研究药物对机体的作用、作用机制和作用规律的一门科学组胺组胺是介导过敏反应的重要介质之一，主要存在于肥大细胞和嗜碱细胞的颗粒中除了过敏外，还有多种原因可引起肥大细胞脱颗粒抗组胺药的作用机制抗组胺药只能与组胺竞争H1受体，对H2受体则无作用，故严格地说

4、应称为H1受体拮抗剂抗组胺药的其它抗过敏机制拮抗白三烯的作用（如咪唑斯汀）抑制粘附因子或细胞因子的表达（如氯雷他定）抑制嗜酸性粒细胞的趋化和聚集（如西替利嗪）以药代动力学指导合理用药药代动力学药代动力学（Pharmacokinitics）就是以时间为函数来研究药物的吸收、分布、代谢、排泄规律的一门科学药代动力学指导合理用药举例药物的清除半衰期（t1/2β）对指导临床用药有重大意义，如确定给药频率阿伐斯丁1.5小时，故tid用药特非那丁8小时，故bid用药地氯他定17.3小时，故qd用药咪唑斯汀8-16小时，故qd用药皮肤试验前需停药4个半衰期

5、以药代动力学指导合理用药举例了解代谢途径：代谢成什么化合物？该代谢物有无抗组胺活性？氯雷他定--地氯雷他定特非那丁--非索那定依巴司汀--卡巴司汀药物排泄：肝--胆--粪便肾--尿深入了解各种抗组胺药副作用并研究其对策抗组胺药常见的副作用l、中枢抑制作用2、抗胆碱作用3、心脏副作用4、体重增加中枢抑制不仅是困倦中枢抑制的表现不仅是困倦，而是影响机体的认知功能认知功能就是获得知识和利用知识的过程包括感觉、知觉、记忆、想像、思维、推理、语言等中枢抑制的对策对于驾驶员、高空作业、危险工种、精细工种、脑力劳动者应避免使用传统抗组胺药对于新型抗组胺药

6、也同样注意中枢抑制的问题（个体差异）抗胆碱的副作用的对策不能将抗胆碱作用简单理解为口干、鼻干，对于以下患者更应予以注意：患有闭角性青光眼患有前列腺增生的老年人对上述患者应不用或尽量选用抗胆碱作用轻微的新型抗组胺药物心脏方面的副作用某些抗组胺药可引起严重的心面的副作用，即尖端扭转性室速，见于下列情况：超量使用肝功不良药物相互作用原有心脏病心脏副作用的对策对有器质性心脏病（特别是心律紊乱）的患者不使用某些抗组胺药如：阿司米唑、特非那定对严重肝功能不全的患者不使用某些抗组胺药不得超量用药，有些抗组胺药的剂量要调整，如特非那定的成人剂量能否改为30m

7、gbid注意药物相互作用体重增加的副作用的对策体重增加是抗组胺药的另一种副作用，其中尤以息斯敏，赛庚定，酮替芬较为明显对策：缩短疗程了解药物的相互作用药物相互作用药物相互作用（DrugInteractions）是指一种药物的作用由于其它药物或化学物质的存在而受到干扰，使药物的疗效降低或不良反应增加药物相互作用举例特非那丁与红霉素、酮康唑有药物相互作用，不能同时使用红霉素酮康唑特非那丁×药物相互作用举例除了阿司米唑特非那定外，其它许多抗组胺药如：咪唑斯汀、依巴斯汀等，与红霉素、酮康唑等合用时也可使血药浓度升高，虽然没有导致严重不良反应的报告，也

8、建议不要合并使用药物相互作用的原因CYP3A4是一种最常见的药物代谢酶某些抗组胺药的代谢主要是通过CYP3A4酶进行的大环内酯类抗生素、唑类抗生素是该药物代谢酶的抑