抗组胺药在皮肤科的应用

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1、抗组织胺药物在皮肤科的临床应用[几个有关的概念]一、介质贮存于细胞内或体液内的非活性物质或属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活（释放）～效应细胞受体～生理反应或组织损伤。[几个有关的概念]类症反应介质分为六类（一）生物胺：组胺、五羟色胺等。（二）蛋白酶类、多肽：激肽。（三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。（四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。（五）溶酶体酶（六）淋巴因子二、组织胺及其作用1910年Dalie等首先证实了组织胺的存在，由组氨酸脱羧基而成。贮存于肥大细胞、嗜碱性细胞的分泌颗粒内，I型变态反应或非免疫因素可引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、

2、可待因、蚊毒、细菌毒素、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦及神经精神因素）。20年代组胺被认识为某些过敏性疾病（鼻炎、荨麻疹）的主要致病介质。组胺与效应细胞H1、H2受体结合，产生以下作用二、组织胺及其作用（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出（红斑．、风团、水肿、休克）（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难）（三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻）（四）胃酸分泌增多（H2受体）（五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛）（六）心率加快（H2受体）三、组织胺受体H1受体：1966年Ash等首先命名。H2受体：1972年Black等实验证实。H3受体：调节组胺生物合

3、成与释放。组织胺受体存在于机体多种细胞表面，如血管、平滑肌等。其中H1与H2分布比例不同。四、组织胺受体拮抗剂（抗组胺药）1937年Stanb和Bovet发现了组胺拮抗剂：1942年第一个抗组胺药（Antergan）进入市场，1945年化学合成苯海拉明，从1942-1981年间共有超过40种第一代抗组胺药问世，治疗过敏性疾病具有“安全、灵验、方便、价廉”特点，同时又存在“困倦、耐受、短效、干渴”的缺点，为了克服第一代的缺点，80年代开始，第二代无嗜睡作用的抗组胺药先后问世，以后又有H2受体拮抗剂应用于临床。[组织胺H1受体拮抗剂]按有无镇静作用分为两类

4、一、传统抗组胺药二、非镇静抗组胺药（第二代）一、传统抗组胺药（一）药理作用及体内代谢均具有乙胺基结构（R1X-CH2-CH2-NR）R2R与组织胺侧链相似，两者可竞争组胺H1受体，使组胺无法与H1受体结合，从而对抗组胺多种反应，但不能阻断组织胺全部生物学效应，不能阻止或减少组胺释放；不能破坏及对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组胺H2受体无作用。口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不影响肾功能。作用与受体部位

5、药浓度成正比。（二）特点分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关；副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可降低儿童学习能力。（三）适应症1、变态反应性皮肤病（主要是第一型）2、过敏，非过敏性搔痒性皮肤病（四）临床常用种类依取代基化学结构不同大体上分为六类：类别药名药理学特点用途、应用注意事项氨烃醚类（乙醇胺类）*苯海拉明（可太敏）1、抗组胺作用强2、中枢镇静作用显著3、较强抗胆碱作用抗过敏；抗震颤麻痹及心律不齐止呕抗晕动。青光眼慎用，偶致皮疹及粒细胞。用6个月以上可致贫血。*乘晕宁（茶苯海明）苯海拉明+氨茶碱。主

6、用于止呕防晕车、晕船。美芬铵卡巴沙明多西那敏苯托沙敏恩布那敏曲美苄胺溴苯海拉明类别药名药理学特点用途、应用注意事项烃胺类*扑尔敏(氯屈米通)1、抗组胺作用强2、中枢抑制作用轻微，适用于白天3、有些药物有中枢兴奋作用抗胆碱作用轻微。宜于儿童及白天应用。可预防输血反应。*苯茚胺（抗敏胺）抗组胺作用持久，缓和。略有兴奋作用，有失眠、口干、纳减、胃肠不适。*溴屈米通作用及副作用同扑尔敏*抗感明（屈米通）常有思睡及胃肠道刺激副作用。*安静太作用强而快。有局麻作用。类别药名药理学特点用途、应用注意事项哌嗪类*安它乐(盐酸羟嗪)1、抗组胺作用强2、有中枢镇静，安定作

7、用3、具镇吐作用4、可致畸主用于皮肤划痕症，寒冷性荨麻疹及止痒。6岁以下慎用，婴儿忌用*敏克嗪（氯苯甲嗪）对迷走及前庭神经有抑制作用，可防止晕船、晕车。*安其敏（氯苯丁嗪）可治疗晕船、晕车，有致畸作用*克敏嗪抗5-羟色胺作用较强；有平喘作用。抗敏哌嗪西替利嗪桂利嗪氯桂嗪去氯羟嗪奥沙米特类别药名药理学特点用途、应用注意事项乙烯二胺类*去敏灵(朴敏宁)1、抗组胺作用与乙醇胺类大致相同2、有中等强度镇静作用3、可致胃部不适4、有局部麻作用作用较苯海拉明略强而持久。可有口干恶心。偶见粒细胞减少。局部外用可致皮炎*赛更定（安替根）有较强抗5-羟色胺作用及相当程度

8、抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果显著。思睡作用比扑尔敏强。青光眼禁忌。*安他诺林（安替心）作用较