气雾剂喷雾剂粉雾剂(3h)

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1、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂Aerosols,SpraysandPowderAerosols吕万良教授北京大学药学院药剂系Tel:82802683Email:luwl@bjmu.edu.cn第一节气雾剂一、概述Introduction气雾剂Aerosols药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂，使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出，给药后药物进入呼吸道深部、腔道黏膜或皮肤体表发挥全身或局部治疗作用。喷雾剂Sprays不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂。吸入粉雾剂Powderaerosols微粉化药物与载

2、体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸人装置，由患者主动吸人雾化药物的制剂。二、气雾剂的特点Characteristicsofaerosols优点使用方便，药物直达作用部位，速效；无首过作用及胃肠道破坏；药物以雾状喷出，可减少对创面的刺激性；稳定（无菌容器密闭、避光）；可以用定量阀门准确控制剂量。二、气雾剂的特点Characteristicsofaerosols缺点：成本较高（耐压容器、阀门系统和特殊生产设备）；抛射剂有致冷效应，多次使用于受伤皮肤创面可引起不适与刺激；抛射剂有一定的毒性，不适宜心脏病患者吸入使用；易发生爆炸。四、

3、吸入气雾剂中药物的吸收Absorption1.按相的组成分二相气雾剂溶液型：液体和气体两相乙醇或丙二醇、聚乙二醇作潜溶剂三相气雾剂混悬型气雾剂：气-液-固体或气-液-液体三相组成乳剂型气雾剂：药液与抛射剂的乳剂，泡沫状喷出2.按分散系统分溶液型、混悬型(烟雾状)及乳剂型(W/O、O/W型)三类3.按给药途径分呼吸道吸入、皮肤与粘膜、空间消毒和杀虫用气雾剂四、吸入气雾剂中药物的吸收Absorption1.肺部吸收快速效不亚于静脉注射原因：吸收表面积大，总计70-100m2；肺血流丰富2.影响吸收的因素药物的性质小分子药物吸收快；脂溶性（油/水

4、分配系数大）药物吸收快微粒的大小控制在0.5~5μm范围内最适宜太细随呼气排出，太粗沉降吸收慢五、气雾剂的组成ComponentsofAerosols抛射剂药物与附加剂耐压容器阀门系统四部分组成1.抛射剂propellants抛射剂的作用抛射药液的动力兼溶剂抛射剂的种类：三类1.氟氯烷烃类氟利昂（Freon）多混合使用F11（CCl3F）F12（CCl2F2）F114（CClF2-CClF2）不宜心脏疾病患者吸入，破坏的臭氧层2.碳氢化合物丙烷、正丁烷常与氟氯烷烃类合用3.压缩气体液化的二氧化碳、氮气2.药物与附加剂药物可为液体、固体和半固

5、体不溶性药物需微粉化干燥至含水量<0.03%潜溶剂用于溶液型气雾剂润湿剂用于混悬型气雾剂乳化剂用于乳剂型气雾剂抗氧剂防腐剂容器与阀门3.耐压容器玻璃容器塑料容器、金属容器4.阀门系统控制内容物喷出可控制喷出剂量防止泄漏六、质量要求无毒、无刺激喷出物的雾滴或雾粒要细小、均匀，剂量准确泄漏与爆破应符合规定，确保安全使用用于烧伤、烫伤的气雾剂应无菌七、气雾剂的制备PreparationofAerosols1.溶液型气雾剂如果药物能够溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂辅助性溶剂既可与抛射剂混溶，又可增加药物溶解度，这类溶剂被称为潜溶剂(cosolve

6、nt)，潜溶剂作用是要让药物溶解得到澄明的匀相溶液乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等可作为潜溶剂，但须要注意其毒性和刺激性乙醇、甘油可用于口腔、吸人或鼻腔用气雾剂七、气雾剂的制备PreparationofAerosols溶液型气雾剂处方设计与给药途径有关局部麻醉、消炎、喷保护膜、口腔、吸入、鼻腔给药局部用：抛射剂用量为50-90%口、鼻腔用：抛射剂用量可达99.5%吸入气雾剂需要较高的分散度且药物剂量要小抛射剂用量越大，喷出的液滴越细吸入气雾剂的液滴：5-10µm局部气雾剂的液滴：50-100µm七、气雾剂的制备Preparat

7、ionofAerosols制备溶液型气雾剂时注意的问题：抛射剂与潜溶剂对药物溶解度与稳定性的影响；喷出液滴的大小与表面张力对用药部位的影响；抗氧剂、防腐剂、潜溶剂对用药部位的刺激性；吸入剂中各种附加剂是否能在肺部代谢或滞留。七、气雾剂的制备PreparationofAerosols2.混悬型气雾剂当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液，或潜溶剂不符合临床用药要求时，可制成混悬型气雾剂这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门七、气雾剂的制备

8、PreparationofAerosols水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02%微粒粒度：—般在微米的数量级吸入:1-5µm，<10µm。局部:40-50µm药物的溶解度：为防